Цефалоспорины

Препараты

Механизм действия и спектр активности

Особенности фарма- кокинетики и приме- нения

Побочные эффекты

Цефалоспорины: Тип действия - бактерицидный; Хим. строение - -лактамы новое кольцо.

- -лактамное и дигидротиази-

I поколение (гр. цефалотина):

Механизм действия цефалоспоринов

Препараты подразделяют

Токсичность:

а) для парентерального примене-

связан с их способностью повреждать

по путям

введения.

- раздражающее

ния:

клеточную стенку - как и пенициллины.

Они хорошо всасываются,

влияние на ЖКТ

- цефалотин;

проникают в ткани и могут

и

дисфункции;

Спектр:

Более активны чем пенициллины. Спектр как у пенициллинов + Г(-) палоч- ки (салмонеллы, шигеллы, клебсиел- лы).

Умеренная активность в отношении ин- дол (-) протея.

- цефалоридин;

создавать высокие концен-

нарушение

• цефазолин;

• цефапирин.

в) для энтерального применения:

• цефалексин;

• цефадроксил.

трации в почках, мышцах;

менее высокие в легких, перитонеальной и плев- ральной жидкостях; легко проникают через плаценту.

Через ГЭБ проникают

функции печени;

- флебиты при в/в введении и болезненность при в/мышечном

введении;

только

цефотаксим, це-

- угнетение син-

фтазидим, цефтизоксим.

теза

факторов

свертывания

крови;

- лейкопения,

эозинофилия;

- нефротоксич-

ность;

- аллергические

реакции наблю-

даются, но реже

чем

при приме-

нении пеницил-

линов.

II поколение (гр. цефуроксима):

а) для парентерального примене- ния:

• цефуроксим;

• цефамандол;

• цефоранид;

• цефоницид.

в) для энтерального применения:

• цефаклор;

• цефуроксим.

Более широкий спектр в отношении Г(-) бактерий: кишечная палочка, сальмо- неллы, шигеллы, клебсиеллы, H. influenzae, Pr. mirabilis, M. catarrhalis, некоторые штаммы энтерококков.

На Г(+) микроорганизмы и анаэробы действуют как препараты первого поко- ления.

* Не действуют на синегнойную палоч- ку, кампилобактерии, ацинетобактерии, протей (инд(+)).

Метаболизируются в пече- ни. Метаболиты цефотак- сима обладают выражен- ной антибактериальной ак- тивностью.

Выводятся препараты поч- ками путем активной сек- реции.

Препараты имеют Т_1/2 по- рядка 2-4 часов и назнача- ются 2-3 раза в сутки.

Дозируются каждый препа- рат индивидуально.

Могут наблю-

даться пере- крестные аллер- гические реак- ции.

• дисбактериоз и суперинфекция (энтерококковая, кандиды, сине- гнойная палоч- ка).

• цефоперазон в течении 24 часов имеет антабусо- подобное дей- ствие.

III поколение (гр. цефатоксима):

а) для парентерального примене- ния:

• цефотаксим;

• цефсулодин; #

• цефоперазон;#

• комбинированный препарат сульперазон (цефопера- зон+сульбактам)

• цефтазидим; #

• цефтриаксон;

• цефтизоксим.

в) для энтерального применения:

• цефетамед;

• цефдинир и др.

Ещё более активны в отношении Г(-) палочек из семейства энтеробактерии, включая и госпитальные полирези- стентные штаммы.

На Г(+) флору действуют в меньшей степени, чем препараты I и II поколе- ний.

Неактивны в отношении метициллинре- зистентных штаммов стафилококков, синегнойной палочки (некоторые), аки- нетобактерий.

Активны в отношении синегнойной па- лочки.

Препараты I поколения при наличии почечной патоло- гии нельзя давать в дозах более 2.0-3.0 в сутки.

IV поколение:

• цефпиром;

• цефепим.

Более активны в отношении Г(-) бакте-

рий, устойчивых к другим -лактамам . Действуют на синегнойную палочку.