Селективные бета 2 адреномиметики фенотерол

(фарм эффект)

Фенотерол

По химической структуре Фенотерол (беротек, партусистен) близок к орципреналину, но является более избирательным стимулятором 2-адренорецепторов.

Оказывает избирательное, сильное и продолжительное действие на бронхи, при минимальном влиянии на функции ССС: не усиливает силу и частоту сердечных сокращений. Наряду с бронхолитическим действием, усиливает функцию мерца- тельного эпителия и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

Формы выпуска: аэрозольные баллоны “Беротек”; комбина- ция с атровентом под названием “Беродуал”; комбинация с кромолин-натрием - “Дитек”.

Добутамин

(фарм эффект)

Адреноблокаторы

46. А-адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Препараты. Фармакологические эффекты. Показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты.

Классификация. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ АЛЬФА-1,2 адренолблокаторы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НЕСЕЛЕКТИВНЫХ АЛЬФА АДРЕНОБЛОКАТОРОВ.

ПОКАЗАНИЯ К НЕСЕЛЕКТИВНЫМ АЛЬФА АДРЕНОБЛОКАТОРАМ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НЕСЕЛЕКТИВНЫХ А-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ АЛЬФА-1,2 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Спорыньи

ДИГИДРОЭРГОТАМИН и ДИГИДРОЭРГОТОКСИН

НИЦЕРОГОЛИН

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ФЕНТОЛАМИН

фарм.эффекты

ФЕНТОЛАМИН ПРИМЕНЕНИЕ

ПИРРОКСАН И БУТИРОКСАН

фарм эффекты и применение

СЕЛЕКТИВНЫЕ АЛЬФА -1 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ПРАЗОЗИН

фарм эффект

ПРАЗОЗИН ПРИМЕНЕНИЕ

ПРАЗОЗИН ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

47. Б-адреноблокаторы. Классификация. Препараты. Механизм формирования основных фармакологических эффектов. Показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты.

КЛАССИФИКАЦИЯ. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Вещества этой группы оказывают специфическое блокирующее действие на б-адренорецептивные структуры.

По химической структуре эти препараты имеют элементы сходства с основным б-адреномиметиком изопропилнорадреналином. Однако связываясь с рецептором, они оказывают не агонистическое, а антагонистическое, т.е. блокирующее дей- ствие и предотвращают взаимодействие с ним эндогенных лигандов - норадреналина и адреналина.

Некоторые представители этой группы веществ обладают и некоторой агонистической активностью, так называемой внутренней симпатомиметической активностью. К таким препаратам относятся окспренолол, талинолол и др.

Поскольку эти препараты связываются собственно с рецепторными структурами, то они могут обладать или не обладать селективностью в отношении различных подгрупп б- адренорецепторов.

Есть неселективные б-адреноблокаторы, действующие на оба основных типа б-рецепторов: пропранолол, окспренолол и др.

Есть препараты, которые селективно блокируют структуры

б1-рецепторов, преимущественно сердца - кардиоселективные

б-блокаторы: атенол, метопролол, талинолол.

Существуют и так называемые гибридные блокаторы, блокирующие как а- так и б-рецепторы: лабетолол, илевалол и пр.

К неселективным б-адреноблокаторам относятся: анаприлин (индерал, обзидан, пропранолол), окспренолол (тразикор), альпренолол, пиндолол и др.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕТА БЛОКАТОРОВ

ФАРМАКОДИНАМИКА БЕТА АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

МЕХАНИЗМ АНТИАНГИНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ БЕТА

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ БЕТА

Гибридные адреноблокаторы

К этой группе относится препарат лабетолол (альбетол), дилевалол, проксодолол и пр.

Лабетолоп

Неселективные б-адреноблокаторы.

Анаприлин (пропранолон)

Является наиболее типичным и широко применяемым неселективным б-блокатором. Обладает всеми основными эффектами, характерными для этой группы препаратов.

Применение

Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни.

При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов, увеличивает выносливость к физическим нагрузкам, ограничивает потребность в нитроглицерине. Особенно эффективен при стенокардии напряжения.

Длительное применение анаприлина при ИБС необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов. Отмена б- блокаторов должна происходить постепенно во избежание синдрома отмены.

Как антиаритмическое средство анаприлин применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий, показан при желудочковых экстрасистолиях после перенесенного инфаркта миокар- да.

При гипертонической болезни анаприлин назначают в начальных стадиях болезни. Особенно эффективен у больных с гипердинамическим типом кровообращения и повышенном уровне ренина. Эффективен и при почечных гипертония.

Гипотензивное действие усиливается при сочетании анапри- лина с гипотиазидом, резерпином и др. Ослабляет активацию ангиотензин-рениновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками.

В сочетании с а-адреноблокаторами (фентоламином) может применяться при лечении гипертонической болезни средней и тяжелой формы.

Рекомендуется также при симпатоадреналовых кризах у больных диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени. Эффективен при тиреотоксикозах.

В акушерской практике анаприлин применяют для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости.

Побочные эффекты

При применении анаприлина возможны: тошнота, рвота, диарея, общая слабость, головокружение, бронхоспазм; редко - аллергические реакции. Возможно развитие сердечной недостаточности.

Противопоказан больным с синусовой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, при выраженной сердечной недостаточности, при бронхиальной астме пр. бронхоспазмах, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.

Нельзя сочетать анаприлин с нейролептиками и транквилизаторами.

Опасным сочетанием является назначение б-блокаторов и средств - блокаторов кальциевых каналов - нарастающая сердечная слабость.