Метацин

Метацин является моночетвертичным аммониевым соедине- нием и в связи с этим плохо проникает через ГЭБ, т.е. он яв- ляется избирательно действующим периферическим холинолитиком .

Метацин обладает сильным периферическим М-холиноблокирующим действием, превосходя в этом отношении атропин по влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Расслабляет гладкие мышцы пищевода, желудка и кишечника. Вместе с тем оказывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.

Применение: Метацин оказался весьма эффективным средством купирова- ния почечных и печеночных колик, нашел применение в тера- пии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, в анестезиологической практике используется для уменьшения саливации и секреции бронхиальных желез, а также для про- филактики бронхо- и ларингоспазма. Метацин блокирует от- рицательные рефлексы на сердце, связанные с возбуждением вагуса. Поскольку он меньшей степени влияет на глаз это поз- воляет следить за реакцией зрачка во время операции. В аку- шерстве применяется для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов и поздних выки- дышей, так как метацин снижает продолжительность и часто- ту сокращений матки.

Переносится метацин хорошо, так как лишен центрального действия.

Противопоказан при глаукоме.

Такие препараты как хлорозил, про-бантин, фубромеган по фармакологи- ческой активности и показаниям к применению весьма близки к метацину

Ипратропиум (атровент) и тровентол

Оба препарата являются периферическими М- холинолитиками, действующими преимущественно на холи- норецепторы бронхов.

Как весьма активные бронхолитические средства применяют при хронических обструктивных бронхитах, бронхоспазмах бронхиальной астме. Наибольшую активность они проявляют при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью хо

линергической системы, когда другие бронхолитики мало эф- фективны. Оба препарата применяют в виде ингаляций из аэрозольных баллонов.

Переносятся препараты обычно хорошо, однако в связи с хо- линолитическим действием возможны сухость во рту, перше- ние в горле, нарушение аккомодации.

Пиренцепин (гастрозепин)

Пиренцепин является представителем новой группы антихолинергических веществ - избирательным блокатором М₁- холинорецепторов. Он избирательно угнетает секрецию желе- зами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного влияния на М-холинорецепторы слюнных же- лез, сердца, гладких мышц внутренних органов. Через ГЭБ препарат не проникает, центральными эффектами не облада- ет.

Предполагается, что эффекты пиренцепина на желудочную секрецию обусловлены блокадой М₁-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секре- цию. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, быстро уменьшает общую активность желудочного сока. Тормозит освобождение гиста- мина в ответ на пищевое раздражение. Имеются данные, что пиренцепин оказывает и прямое гастропротективное дей- ствие, не связанное напрямую со снижением активности же- лудочной секреции.

Применение

Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и 12-п. кишки, гастритов с повышенной кислотностью, язвен- ных поражений ЖКТ, связанных с применением нестероид- ных противовоспалительных средств при синдроме Золлингера-Эллисона.

Переносится пиренцепин хорошо. Иногда наблюдается сухость во рту, нарушение ближнего видения. Препарат не следует применять в первые 3 месяца беременности и осторожно назначать больным с глаукомой и гиперторофиией предста- тельной железы.