
- •Определение понятий лекарственное средство (лекарство), лекарственное вещество, лекарственный препарат, лекарственная форма, лекарственное сырье. Что такое пролекарство?
- •Методы, используемые в фармакологии для изучения физико-химических характеристик и фармакологических свойств лекарственных веществ.
- •Что такое фармакокинетика лекарственных веществ? Основные фармакокинетические параметры (период полувыведения, объем распределения, клиренс).
- •Какие физико-химические факторы определяют проникновение лекарственных веществ через биологические мембраны? Пассивный и активный транспорт, фильтрация. Ускоренная или обменная диффузия.
- •Характеристика путей введения и поступления лекарственных веществ в организм. Примеры различий всасывания лекарственных веществ. Биодоступность лекарств. Ее зависимость от рН среды и рК лекарства
- •Факторы, изменяющие действие лекарственных веществ. Доза лекарственного вещества, виды доз. Особенности дозирования лекарственных веществ у детей.
- •Особенности метаболизма лекарственных веществ у новорожденных и грудных детей. Экскреция лекарственных веществ, пути выведения лекарственных препаратов.
- •Явления, наблюдаемые при повторном применении лекарственных средств: кумуляция, привыкание, пристрастие, тахифилаксия, сенсибилизация.
- •Комбинированное действие лекарственных веществ: синергизм и его виды (суммированный, потенцированный, физиологический), примеры.
- •Антагонизм и его виды: физико-химический, химический, конкурентный, физиологический, одно- и двусторонний; примеры. Понятие о синерго-антагонизме, примеры.
- •Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления действия лекарственных средств (возраст, пол, генетический фактор, суточные ритмы).
- •Виды лекарственной терапии: этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, профилактическая, заместительная.
- •Взаимодействие лекарственных веществ в организме, классификация. Понятие фармакологического и фармацевтического взаимодействия. Примеры.
- •Общие принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами.
Явления, наблюдаемые при повторном применении лекарственных средств: кумуляция, привыкание, пристрастие, тахифилаксия, сенсибилизация.
Кумуляция – усиление действия ЛС
Привыкание – снижение фармакологической эффективности ЛС при повторных приемах
Тахифилаксия – быстрое ослабление эффекта при частых повторных введениях ЛВ через малые промежутки времени
Сенсибилизация – приобретенная гиперчувствительность в виде аллергии
Пристрастие – наркомания, алкоголизм, курение
Комбинированное действие лекарственных веществ: синергизм и его виды (суммированный, потенцированный, физиологический), примеры.
Синергизм – однонаправленное действие двух или нескольких ЛВ, при котором наблюдается более выраженный фармакологический эффект, чем у каждого по отдельности.
Суммированный, аддитивный с. – эффект от одновременного применения одинаково действующих веществ равен сумме эффектов отдельных веществ (норадреналин и мезатон – действуют на альфа-адренорецепторы периферических сосудов)
Потенцированный с. – одно из ЛВ усиливает эффект другого. (хлорпромазин усиливает действие средств для наркоза, из-за этого снижение наркозных веществ)
Антагонизм и его виды: физико-химический, химический, конкурентный, физиологический, одно- и двусторонний; примеры. Понятие о синерго-антагонизме, примеры.
Антагонизм – уменьшение или полное устранение фарм эффекта одного лекарственного вещества другим при из совместном применении.
Для лечения отравлений.
Виды: Примером ФИЗИЧЕСКОГО антагонизма может быть указана способность адсорбирующих средств затруднять всасывание веществ из пищеварительного тракта (активированный уголь, адсорбирующий на своей поверхности яд; холестирамин).
Иллюстрацией ХИМИЧЕСКОГО взаимодействия может быть образование комплексонов (ионы некоторых тяжелых металлов - ртути, свинца - связывает пенициламин, ЭДТА), или так взаимодействует соляная кислота желудка и бикарбонат натрия (щелочь).
ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЙ антагонизм связан со взаимодействием лекарств на уровне рецепторов, о характере которого уже говорилось выше.
По аналогии с синергизмом выделяют ПРЯМОЙ (когда оба лекарственных соединения действуют на одни и те же рецепторы) и КОСВЕННЫЙ (разная локализация действия лекарственных средств) антагонизм. В свою очередь прямой антагонизм бывает КОНКУРЕНТНЫЙ и НЕКОНКУРЕНТНЫЙ.
Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления действия лекарственных средств (возраст, пол, генетический фактор, суточные ритмы).
Мужчины по сравнению с женщинами более устойчивы к действию большинства веществ, так как мужские половые гормоны стимулируют синтез микросомальных ферментов печени.
Детям лекарственные вещества назначают в меньших дозах, чем взрослым. Во-первых, это связано с тем, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых. Во-вторых, ко многим веществам (например, к морфину, атропину) маленькие дети более чувствительны, чем взрослые.
У пожилых людей (старше 60 лет) снижается активность микросомальных ферментов печени, замедляется выведение многих веществ почками. Поэтому при назначении лекарств пожилым людям дозы препаратов, угнетающих ЦНС (снотворные, нейролептики, препараты группы морфина и др.), а также дозы сердечных гликозидов, мочегонных средств рекомендуют уменьшать до 1/2 от доз для лиц среднего возраста.
Фармакокинетика и фармакодинамика веществ в определенной степени зависят от массы тела. В целом чем больше масса тела, тем больше должна быть доза вещества. В отдельных случаях для более точного дозирования дозы веществ рассчитывают на 1 кг массы тела больного.
Действие лекарственных веществ может зависеть от функционального состояния организма или какой-либо его системы. Как правило, вещества стимулирующего типа действия сильнее действуют на фоне угнетения соответствующей функции; угнетающие вещества сильнее действуют на фоне активации.
Действие лекарственных веществ может изменяться при патологических состояниях. Так, действие местноанестезирующих веществ ослабляется в очаге воспаления. Некоторые ле-карственные вещества действуют только при патологических состояниях. Например, аце-тилсалициловая кислота (аспирин) снижает только повышенную температуру тела; сер-дечные гликозиды стимулируют работу сердца в основном при сердечной недостаточно-сти.