Антибиотики аминогликозиды.

     Подобно другим гликозидам вещества этой группы состоят из несахаристой (циклогексан) и сахаристой (2 - 4 молекулы высокополярных аминосахаров) частей, соединенных эфирной связью.

      Антибиотики, входящие в данную группу, делятся по поколениям, в зависимости от времени их появления.

I поколение

     Streptomycini sulfas

     Kanamycini sulfas

II поколение

     Gentamycini sulfas,

     Tobramycini sulfas;

III поколение

     Amikacini sulfas.

Спектр противомикробного действия

     1. Гр+ кокки (стрепто- и стафилококки),

     2. Гр+ палочки (сибиреязвенная),

     3. Гр- кокки,

     4. Гр-палочки

        кишечной группы (кишечная палочка, протеи, шигеллы, сальмонеллы),

        легочной группы (гемофильные, клебсиеллы, бордетеллы),

        возбудители зоонозных инфекций (чумы, туляремии, бруцеллеза);

     Аминогликозиды I поколения и амикацин активны в отношении микобактерий туберкулеза и лепры;

     К аминогликозидам II и III поколений чувствительна синегнойная палочка.

     Аминогликозиды, будучи полярными соединениями не всасываются в ЖКТ, а вводятся инъекционными путями. Не проникают в мозг и внутрь клеток, но могут проходить внутрь серозных и суставных сумок. Биотрансформации не подвергаются. Выводятся через почки в активной форме. Терапевтические концентрации аминогликозидов в крови сохраняются в течение 8 -12 часов.

Показания к назначению

     Аминогликозиды I поколения используют для лечения

     туберкулеза и особо опасных зоонозных инфекций;

     Канамицин применяют при хирургической протейной инфекции, бациллярной дизентерии, банальных энтероколитах;

     Аминогликозиды II и III поколений назначают для лечения генерализованных тяжелых гнойно-воспалительных заболеваний.

     Гентамицин применяют в суточной дозе 1 - 5 мг/кг массы тела (80 - 400 мг), которую делят на 2 - 3 приема.

Антибиотики аминогликозиды. Механизм действия.

     Аминогликозиды обладают бактерицидным действием, которое обусловлено угнетением биосинтеза белка. Препараты необратимо связываются с легкой 30 S субъединицей рибосом бактерий, нарушают взаимодействие иРНК и тРНК и угнетают рибосомальный биосинтез белка.

     Для взаимодействия с рибосомами аминогликозиды должны проникнуть в цитоплазму бактерий. Их транспорт внутрь клетки обеспечивается транспортером полиаминов, энергообеспечение которого происходит за счет аэробных процессов. Поэтому бактерии анаэробы нечувствительны к действию аминогликозидов.

Антибиотики аминогликозиды. Побочные эффекты.

     Аминогликозиды являются токсичными антибиотиками.

     1. Поражают эпителиальные клетки почечных канальцев - нефротоксическое действие.

     2. Вызывают дегенерацию VIII пары черепно -мозговых нервов, которая приводит к глухоте и нарушению равновесия.

     3. В больших дозах аминогликозиды нарушают нервно-мышечную передачу и усиливают действие курареподобных веществ.

     4. Вызывают дисбактериоз и грибковую суперинфекцию.

     5. Аминогликозиды особенно стрептомицин вызывают аллергические реакции.

Антибиотики рифамицины.

     Наиболее часто используется полусинтетический рифамицин препарат

          Rifampicinum.