171. Антибиотики группы линкозамидов. Механизм действия. Спектр активности (дать отличия в группе). Применение. Побочные эффекты.

Линкозамиды:
Препараты	Механизм действия	Спектр активности
- Линкомицин - Клиндамицин	Бактериостатический Нарушают синтез белка в микробной клетке, связывая активность 50S-субъединиц рибосом	Г(+) кокки (в том числе продуцирующие пенициллиназу); микоплазмы; анаэробы не образующие споры Г(-) бактерии

Подклассы макролидов (близкие к макролидам АБ) Кетолиды: Телитромицин (кетек)

172. Антибиотики группы аминогликозидов. Классификация по поколениям. Механизм действия. Спектр противомикробной активности. Фармакокинетика. Особенности применения. Побочные эффекты.

Препарат	Механизм действия	Спектр активности
I. поколение (с 1943 г) - Стрептомицин - Мономицин - Канамицин II. поколение (с 1962 г) - Гентамицин - Тобрамицин - Нетилицин III. поколение: - Амикацин	Тип действия: бактериостатический или бактерицидный (в зависимости от концентрации). Хим.стр.: Содержат аминосахара Нарушают синтез белка в микробной клетке Изменяют проницаемость ЦПМ микроорганизмов	Г(-) палочки; возбудитель туберкулеза II и III поколение действуют на синегнойную палочку; анаэробы не чувствительны

Побочные эффекты (очень токсичны): ототоксичность (необратимое снижение слуха); нефротоксичноть; - нейротоксичность (тошнота, рвота, судороги, нарушение зрения, невриты и др); дисбактериоз; аллергические реакции

Особенности применения. АГ не всасывается из ЖКТ, вводят в/м, плохо проникают через ГЭБ, в бронхиальный секрет; в печени не метаболизируются, выводятся почками в неизмененном виде. Хорошо проникают в ликвор среднего уха, где создают токсичные концентрации. Так как имеют высокую токсичность, применяются как резервные в случае, когда пен. и ЦФ II и III поколения не дают эффекта. Проникают через плаценту и могут вызвать нарушение слуха у плода. Иногда применяют энтерально для санации кишечника перед плановыми абдоминальными операциями. Они действуют в просвете кишечника, не всасываются.

- Спектиномицин – АБ стрептомицинового ряда Тип действия: бактериостатический, бактерицидный. Механизм действия: проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма. В более высокой концентрации нарушает функции цитоплазматической мембраны, что ведет к гибели бактерии

Рекомендации при использовании АГ: - назначение строго по показаниям; - не следует превышать максим. суточную дозу - длительность курса до 7-10 дней; по жизненным показаниям до 14 дней! - после курса перерыв 4-6 недель! - нельзя сочетать 2 АГ; - контроль функции почек (клиренс креатинина не должен снижаться более чем на 25%). - контроль слуха каждые 3-4 дня!