Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Фармакология / KontrVoprosy_Farma_1.doc
Скачиваний:
123
Добавлен:
17.08.2022
Размер:
7.34 Mб
Скачать
  1. Бета-лактамные антибиотики, полусинтетические пенициллины. Классификация, механизм действия. Спектр противомикробной активности. Показания к применению. Побочное действие пенициллинов.

Препараты.

Спектр активности

Фармакокинетика

1.Пенициллиназоустойчивые: - оксациллин - клоксациллин -диклоксациллин

Повторяют спектр биосинтетич. пенициллинов но: - активны в отношении стафилококков,продуцирующих лактамазу; - сила действия меньше чем у I группы; - имеются штаммы, устойчивые к оксациллину и метициллину.

Все, кроме метициллина, кислотоустойчивы, но по разному всасываются из ЖКТ. Принимают: энтерально за час до еды или через 2 часа после еды. Парентерально вводят каждые 6 часов.

2.Широкого спектра действия: - ампициллин (А); - амоксициллин (А2); - бакампициллин (пенбак);

- активнее I группы действуют на энтерококки; - активны в отношении Г(-) палочек энтеробакерии: шигеллы, сальмонеллы, E. Coli; H. influenzae; - слабо действуют на Г(+) кокки, анаэробы, спирохеты.

(А) как и оксациллин, более хорошо проникает через ГЭБ. (А2) имеет большую биодоступность.


3. Антисинегнойные: а) карбоксипенициллины: - карбенициллин; - тикарциллин.

- менее активны в отношении Г(+) кокков, чем I группа. - активны против Ps. aeruginosa и Г(-) энтеробактерий, устойчивых к др. препаратам пенициллинов. - высокоактивны в отношении Г(-) неспорообразующих анаэробов; - неактивны в отношении стафилококков, продуцирующих -лактамазу , клебсиел, ацинетобактерий.

Вводят парентерально; Карфенициллин - энтеральная форма карбенициллина. Карбенициллин и тикарциллин в высоких концентрациях определяется в моче и желчи.

б) уреидопенициллины: - азлоциллин (секуропен); - мезлоциллин байпен); - пиперациллин (исипен)

- более активны в отношении Ps. aeruginosa, чем другие пенициллины и применяются для лечения устойчивых внутрибольничных штаммов Pseudomonas

Обладают хорошей проникающей способностью в клетку, сочетаются с аминогликозидами.

4.Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам); - темоциллин.

активны в отношении Г(-) бактерий, устойчивых к I группе и ампициллину.

Хорошо проникают в клетку, не конкурируют с другими пенициллинами и цефалоспоринами за связь с белками. Пивамдинациллин - форма амидиноциллина для энтерального введени

  1. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины. Классификация. Механизм дейс­твия. Спектр противомикробной активности по поколениям. Применение. По­бочные эффекты.

Цефалоспорины: - Бактерицидный тип действия - Широкий спектр активности - Стабильность к бета-лактамазам - Пролонгированное действие - Синергизм с аминогликозидами - Простота и удобство дозирования - Возможность применения в стационаре и поликлинике - Небольшая частота побочных эффектов

Путь введения

I

II

III

IV

V АнтиMRSA-цефемы

Параректальный

цефазолин

цефуроксим

Цефотаксим; цефтазидим; цефтриаксон

Цефепим (максипим)

Цефтаролин; Цефтобипрол

Энтеральный

цефалексин

Цефаклор; цефуроксим

Цефдиторен; цефиксим; Цефтибутен

-

-

Ингибиторзащищенные: цефопиразон/сулбактам

Спектр антибактериальной активности цефалоспоринов Механизм действия связан с их способностью повреждать клеточную стенку - как и пенициллины.

- I пок. Преим. Гр+ кокки - II пок. - Более активны в отношении пневмококков и гр,- бактерий; Не действуют на синегнойную палочку, кампилобактерии, ацинетобактерии - III пок. а) цефотаксим (высокая активность в отношении стрептококков и гр.-бактерий); б) цефтриаксон и иефтазилпм (активны в отношении синегнойной палочки и др. неферментирующих м/о). - IV пок. - цефепим - высокая антисинегнойная активность и активен в отношении штаммов устойчивых к III пок. - V пок. - анти MRS А - цефемы Побочные эффекты: Аллергические реакции (сыпь; зуд; анафилактический шок ); ЖКТ (диарея; тошнота; рвота; боли в животе); ЦНС (головная боль; головокружение, беспокойство); Гематологическая токсичность (анемия; эозинофилия; лейкопения; тромбопения)