73. Анксиолитики, производные других химических групп. Воз­можные механизмы действия. Характеристика представителей этой группы. Клиническое применение, противопоказания. Побочные эффекты.

Производные и структурные аналоги ГАМК Фенибут. По химической структуре фенибут является β-фенил-гамма-аминомасляной кислотой с элементами структуры фенилэтиламина. В спектре фармакологической активности присутствует и ноотропное действие. Он улучшает мнестические процессы как на фоне разнообразной невротической, психопатологической, возрастной патологии, cнижает частоту и глубину побочных эффектов нейролептиков, что связано с наличием у фенибута дофаминергического компонента. Это можно объяснить наличием в химической формуле фенибута структуры фенилэтиламина. Миорелаксирующим и противосудорожным действием не обладает. Показания. У больных с неврозоподобными состояниями протекающими на фоне психической и физической астении (эмоциональная лабильность, слабодушие, слезливость). Весьма эффективен при купировании алкогольной абстиненции и последующей интеллектуальной реабилитации алкоголиков. Побочные эффекты и противопоказания. При первых приемах или назначении высоких доз может наблюдаться сонливость. Протиопоказания не установлены.

Транквилизирующими свойствами обладают и другие производные гамма-аминомасляной кислоты, например: натрия оксибутират, баклофен, вальпроат натрия и некоторые другие. Собственно анксиолитическое действие у этих соединений сочетается с, не менее выраженными, другими эффектами: противосудорожным, миорелаксирующим, противоэпилептичеким, ноотропным и пр.

Производные пропандиола Мепротан (мепробамат, андаксин). Первый настоящий транквилизатор - синтезирован в 1957 году в процессе поиска центральных миорелаксантов. Фармакологическое действие заключается в способности вызывать центральное миорелаксирующее действие, оказывать менее выраженное чем у БДЗ анксиолитическое и седативное действие, пролонгировать действие снотворных и наркотических средств, проявлять антагонизм к судорожным веществам (стрихнин, коразол). Показания. При непсихиатрических состояниях с преобладанием в клинической картине астенических, астенодепрессивных, астено-ипохондрических явлений невротического, соматического или иного генеза, протекающих с нерезко выраженными явлениями тревоги, страха, возбудимости, неглубокой депрессии. Противопоказания: при тяжелых миастениях. Побочные явления и осложнения. Малотоксичное средство. Однако иногда может вызывать аллергические кожные высыпания, диспепсию, нарушение координации движений.

Прочие средства с транквилизирующей активностью Мебикар, грандаксин, оксилидин, триоксазин и пр. Общим свойством этих препаратов является умеренная анксиолитическая активность на фоне слабого гипно-седативноего действия, что позволяет их определить как "дневные" транквилизаторы. Показание являются легкие невротические расстройства с тревожным компонентом как психогенного, так и соматического генеза Хорошо переносятся. Могут применяться в амбулаторных условиях.