35. Соединения группы атропина. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Сравнительная характеристика препаратов группы атропина.

Скополамин - алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене, дурмане. Химически скополамин близок к атропину; является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. По периферическому холинолитическому действию близок к атропину. Однако центральные эффекты отличаются. Вызывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность, может оказывать снотворное действие. Характерным свойством является вызываемые им нарушения памяти. Может вызывать центральные эффекты подобные атропиновым. Применяют в неврологии для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) в процессе подготовки больного к наркозу и операции. Ранее применялся в психиатрии в качестве успокаивающего средства. В офтальмологической практике его применяют с диагностической и терапевтической целью при иридоциклитах и иритах. В составе таблеток “Аэрон” применяют для профилактики морской и воздушной болезни. Противопоказания и осложнения те же, что и при применении атропина.

Гоматропин - полусинтетическое соединение. По химическому строению и фармакологической активности близок к атропину. Отличается меньшей выраженность и продолжительностью основных фармакологических эффектов.Применяют в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью; эффект наступает быстро и проходит через 10-20 часов

Платифиллин - алкалоид, содержащийся в крестовнике ромболистном, или широколистном. Обладает не только холинолитической активностью, но и прямым миотропным спазмолитическим действием. Характерно некоторое ганглиоблокирующие действие и способность угнетать сосудодвигательный центр. На ЦНС оказывает седатив-ное действие. В спектре фармакологической активности преобладает спазмолитическое действие, в отношении всей гладкой мускулатуры, в том числе и сосудов. Назначают при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни желудка 12-п.к., бронхиальной астме, уменьшает спазм кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии), спазм сосудов головного мозга. Иногда применяют для кратковременного расширения зрачка - на 3-5 часов. На аккомодацию практически не влияет. Противопоказан при глаукоме, а также при органических поражениях печени.

36. Синтетические холиноблокирующие вещества. Препараты. Фармакологические эффекты, показания и противопока­зания к применению. Сравнительная характеристика.

Эфиры карбоновых кислот

Хорошо проникающие через ГЭБ - Спазмолитин - обладает периферической и центральной М-холинолитической активностью. Оказывает небольшое Н-холинолитическое действие. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Угнетает подкорковые двигательные центры. - Апрофен - в силу более выраженного спазмолитического действия применяют при спазмах сосудов, в том числе и коронарных. Вызывает повышение тонуса и усиливает сокращения матки, расслабляя шейку матки. В связи с этим он применятся в акушерстве для стимуляции родовой деятельности. - Арпенал - более часто применяют при паркинсонизме, а также для понижения мышечного тонуса при пирамидных спастических парезах различного генеза

Плохо проникают через ГЭБ - Метацин - является избирательно действующим периферическим холиномеметиков. Обладает сильным периферическим М-холиноблокирующим действием, превосходя в этом отношении атропин по влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Расслабляет гладкие мышцы пищевода, желудка и кишечника. Оказывает меньшее мидриатическое действие, чем атропин. Применение: купирования почечных и печеночных колик, в терапии язвенной болезни желудка и 12-пк, в анестезиологической практике используется для уменьшения саливации и секреции бронхиальных желез, профилактика бронхо- и ларингоспазма, блокирует отрицательные рефлексы на сердце, связанные с возбуждением вагуса. Поскольку он меньшей степени влияет на глаз это позволяет следить за реакцией зрачка во время операции. В акушерстве применяется для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов и поздних выкидышей, так как снижает продолжительность и частоту сокращений матки. - хлорозил - фубромеган - про-бантин

Модифицированные производные атропина - Ипратропия бромид - Тровентол - Окситрория бромид - Репротропия бромид

Ипратропиум (атровент) и тровентол - являются периферическими М-холинолитиками, действующими преимущественно на холинорецепторы бронхов. Применяют при хронических обструктивных бронхитах, бронхоспазмах бронхиальной астме. Наибольшую активность они проявляют при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы, когда другие бронхолитики мало эффективны. Применяют в виде ингаляций из аэрозольных баллонов. Переносятся препараты обычно хорошо, однако в связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, першение в горле, нарушение аккомодации

Синтетические холиноблокаторы - Пиренцепин (гастрозепин) - Телензепин Эффекты этой группы веществ на желудочную секрецию обусловлены блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию

Пиренцепин (гастрозепин) является представителем новой группы антихолинергических веществ - избирательным блокатором М1-холинорецепторов. Он избирательно угнетает секрецию железами желудка HCl и пепсиногена, не оказывая на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц внутренних органов. Через ГЭБ препарат не проникает, центральными эффектами не обладает. Эффекты на желудочную секрецию обусловлены блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, быстро уменьшает общую активность желудочного сока. Тормозит освобождение гистамина в ответ на пищевое раздражение. Оказывает и прямое гастропротективное действие, не связанное напрямую со снижением активности желудочной секреции. Применение: лечения острых и хронических язв желудка и 12-п.к, гастритов с повышенной кислотностью, язвенных поражений ЖКТ, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств при синдроме Золлингера-Эллисона. Переносится хорошо.Наблюдается сухость во рту, нарушение ближнего видения. Препарат не следует применять в первые 3 месяца беременности и осторожно назначать больным с глаукомой и гиперторофиией предстательной железы