Внесердечные побочные эффекты
Отрицательное дромотропное действие.
Один из первых признаков интоксикации.
Проявляется нарушением проводимости в проводящей системе - атриовентрикулярном узле.
Атриовентрикулярная система состоит из очень тонких волокон и проведение идет с
декрементом (потенциал действия по мере проведения постоянно уменьшается).
СГ вызывают уменьшение концентрации ионов К внутри клетки.
В больших дозах начинают задерживать вход натрия.
В первую очередь - в атипичных клетках атриовентрикулярного узла.
Там еще больше замедляется проведение и еще больше проявляется декремент.
Таким образом, Р-Q увеличивается.
Может возникнуть полный блок атриовентрикулярного проведения.
Избыточная инактивация ферментов проводящей системы, содержащих SH-группы.
Положительное батмотропное действие.
Самое опасное проявление интоксикации СГ – аритмии (желудочковые экстрасистолы).
Возникают в результате нарушения проводимости и возбудимости.
Причина повышения возбудимости миокарда желудочков –
изменения электролитного баланса при действии СГ.
Во время диастолы происходит медленная диастолическая деполяризация.
Она сама не достигает критического уровня.
Потенциал действия возникает только когда
диастолическая деполяризация приближается к критическому уровню,
а из проводящей системы приходит импульс.
Он суммируется с диастолической деполяризацией и возникает ПД.
При избытке СГ развивается гипокалиемия и
скорость диастолической деполяризации увеличивается.
Резко возрастает количество ионизированного кальция,
что приводит к ускорению диастолической деполяризации желудочка.
Одновременно СГ очень сильно уменьшают количество К внутри клетки,
что приводит к уменьшению критического уровня деполяризации.
Оба этих фактора создают условия для самопроизвольного,
не связанного с предсердием, сокращения желудочка.
Также происходит запаздывание импульса из предсердий.
Проявления гликозидной интоксикации
Желудочковые аритмии
Желудочковая экстрасистолия
Предсерджные аритмии
Нарушения синусового ритма
Признаки передозировки на ЭКГ:
- 2-фазн. или отрицат. T
- корытообразное снижениеST
- Блокады 1 степени: увеличение интервала PQ
2 степени: один QRST выпадает, два зубца Р идут подряд
3 степени: зубцы P – в своём ритме, комплекс QRST - в своём ритме.
полная А-В блокада.
- Экстрасистолды – внеочередной комплекс зубцов и интервалов изменённой формы.
Часто по типу бигемении: одно нормальное сокращение, одна экстрасистола и т.д.
Внесердечные побочные эффекты
Нарушение функций ЖКТ - один из первых признаков интоксикации.
Тошнота, рвота, потеря аппетита, (диарея) - обусловлены не только местным раздражающим действием на слизистую желудка, но и вследствие активации хеморецепторов рвотного центра.
Редкое, но очень серьёзное осложнение – некроз кишечника (вследствие вазоконстрикторного действия препаратов на сосуды брыжейки).
Неврологические симптомы - утомляемость, бессонница, головные боли, боль по ходу лицевого и тройничного нервов. При прогрессировании интоксикации - потеря сознания, нарушения речи. Эти симптомы встречаются редко.
Возможно нарушение зрения- видение в желтом цвете (ксантопия), снижение остроты зрения.
ЛЕЧЕНИЕ ИНТОКСИКАЦИИ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ
Основной причиной развития гликозидной интоксикации являются электролитные расстройства, прежде всего – гипокалиемия и гипокалигистия (снижение содержания ионизированного калия в миокарде)
1.Препараты К: Калия хлорид, Панангин (К+Мg аспарагинат).
2.Антагонисты Са: Магниевая соль ЭДТА, Натриевая соль ЭДТА
3.Доноры свободной SH группы: Унитиол (СГ связываются с его SН группами).
4.Противоаритмические препараты: Дифенин, Лидокаин. (при лечении желудочковых аритмий).
5.Специфические антитела к СГ. (Препараты: Дигиталис-Антидот и Дигибид)
Комплекс, образующийся при связывании этих препаратов с дигоксином и дигитоксином, выводится почками.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
полярные относительно полярные неполярные . промежуточные свойства
растворимость в воде хорошо плохо
растворимость в жирах плохо хорошо
всасывание в ЖКТ плохо хорошо
трансформируются в печени мало больше трансформируются
выводятся почками в неизмененном виде в измененном виде
путь введения внутривенный энтеральный
наступление эффекта через 5 минут через 30 минут
длительность действия маленькая большая
- гликозиды строфанта не образуют прочных связей с сывороточными альбуминами, гликозиды наперстянки образуют прочные связи.
- гликозиды наперстянки циркулируют по «энтеропеченочному кругу», т.е. попадая в печень выделяются с желчью в кишечник, откуда реабсорбируются в кровь ,способны кумулировать(накапливаться)
показания к применению острая сердечная недостаточность хроническая СН
ПРИНЦИПЫ ПРИМЕНЕНИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ
Лечение сердечными гликозидами включает 2 этапа:
дигитализация ( введение СГ в количестве, достаточном для получения действия -
клинического и гемодинамического)
поддерживающее лечение ( поддержание СГ в крови на этом уровне)
Выделяют быструю, умеренно быструю медленную дигитализацию.
Быстрая дигитализация - насыщающая доза СГ вводится в течение 1-х суток дробно ориентировочно
затем - поддерживающее лечение.
Умеренно быстрая дигитализация - насыщающая доза вводится в течение 3 суток
(1 сутки - 50%, 2 сутки - 50%, 3 сутки - остальная доза с учетом экскреции)
затем - поддерживающее лечение
Медленная дигитализация - наиболее распространенная и наименее опасная
Больной получает ежедневно постоянную дозу СГ.
Содержание препарата в крови постепенно нарастает и достигает такой
величины, когда суточная экскреция СГ становится равной вводимой
дозе.
Ориентир ежедневно вводимой постоянной дозы -
средняя поддерживающая доза.
Однако функциональное состояние больных постоянно меняется,
кроме того, вводимые одновременно препараты других групп также
влияют на фиксированную поддерживающую дозу.
Сложность лечения сердечными гликозидами состоит в том, что следует принимать во внимание большое число факторов, влияющих на чувствительность к этим препаратам.
Факотры, повышающие чувствительность к сердечным гликозидам:
. пожилой возраст
. острый инфаркт миокарда
. воспалительные поражения миокарда
. гипоксия любой этиологии
. гипокалиемия и гипомагниемия
. киперкальциемия
. нарушение функций щитовидной железы
. повышенная активность симпато-адреналовой системы
. почечная и печёночная недостаточность
. алкалоз
. гипопротеинемия
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ВЫПИСЫВАНИЯ ПО ТЕМЕ «СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ»
1. СТРОФАНТИН (STROPHANTINUM) -ампулы по 1 мл 0,05% раствора
КОРГЛИКОН (CORGLYCONUM)-ампулы по 1 мл 0,06% раствора
ДИГОКСИН (DIGOXINUM) - ампулы по 1 мл 0,025% раствора и таблетки по
0,00025
4. ДИГИТОКСИН (DIGITOXINUM) - таблетки по 0,0001 и свечи по 0,00015
СПИСОК ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВЫПИСЫВАНИЯ ПО ТЕМЕ «СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ»
1) ГЕПАРИН HEPARINUM
порошок во флаконах по 5 мл с активностью 5000,10000,20000 БД в 1 мл
(внутривенно, подкожно в 5% растворе глюкозы) по 5000 ЕД 2) ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ PROTAMINI SULFAS
раствор 1% во флаконах по 5 мл и ампулах по 2 и 5 мл
(внутривенно струйно или капельно) 3) ФЕНИЛИН FHENYLINE
таблетки по 0,03
4) АСПИРИН=АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
ACID ACETYLCALICYLIC
таблетки по 0,25 и 0,5(0,1-0,3 в сутки в течение нескольких месяцев для улучшения реологических
свойств крови) 5) ВИКАСОЛ VIKASOLUM
таблетки 0,015, раствор 1% в ампулах по 1 мл (внутримышечно)
6) СТРЕПТОКИНАЗА=АВЕЛИЗИН STREPTOKINASE=AWELYSIN
порошок в ампулах no250000 и 500000 ЕД
(внутривенно капельно в изотоническом растворе хлорида натрия) 7) ТРОМБИН THROMBINUM
порошок во флаконах и ампулах по 10 мл, содержащих 125 ЕД активности (растворить в изотоническом растворе хлорида натрия) применять только местно! 8) АМБЕН AMBENUM
таблетки по 0,25 раствор 1% в ампулах по 5 мл
(внутривенно, внутримышечно в изотоническом растворе хлорида натрия) 9) ЦИАНОКОБАЛАМИН CYANOCOBALAMINUM
таблетки по 0,00005 и фолиевой кислоты ACIDUMFOLICUM по 0,005 раствор 0,003% 0,01% 0,02% 0,05% в ампулах по 1 мл (подкожно, внутримышечно, внутривенно) 10) ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА ACIDUM FOLICUM
таблетки по 0,001
11) ФЕРРОГРАДУМЕТ FERROGRADUMET
таблетки по 0,1
12) РАСТВОР ПЕРЕКИСИ ВОДОРОДА
SOLUTIO HYDROGENII PEROXYDI DILUTA жидкость во флаконах по 50 мл 13) КВАСЦЫ ALUMEN
порошок во флаконах по 2,0 (растворяют в воде до 1% раствора, наружно) 14) ПЕНТОКСИФИЛЛИН=ТРЕНТАЛ PENTOXIFYLLINE
драже по 0,4
ЗКР «Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему и систему крови»
1. DIGOXINUM – амп 0,025% 1 мл №10, табл. 0,00025 ¹50
CELANTOUM -табл. 0,00025 ¹30
CORGLYCONUM - амп.0,06%, 1 мл ¹10
NIFEDIPINUM (Коринфар) - драже 0,01 ¹100
ANAPRILINUM (Propranolol hydrocMorid) табл. 0,01 ¹50, табл. 0,04 ¹50
6. CORDANUM (Talinolol)- драже 50мг ¹50, амп. 10 мг 5мл ¹10
7.PENTAMINUM амп. 5% 1мл ¹10
8. APRESSINUM - табл.0,01¹20 Т
9.CLONILINUM - табл.6,00015 ¹50; табл. 0,000075 ¹50; амп.0,01% 1мл ¹10
10. VALIDOLUM - капс.50мг ¹20, табл. 60мг ¹10
11. NITROGLYCERINUM табл. 0,0005 ¹40, фл.1% 10 мл
NITROSORBIDUM табл. 0,01 №10/25/50, табл. 0,02 №100
SUSTAC forte - табл. 6,4 мг №25
SUSTAC mitte - табл. 2,6 мг №25
CYANOCOBALAMINUM амп.200 мкг 1мл №10, амп. 500 мкг №10
16. FERRILACTAS- пор.в капе. 1,0№20 17.FERRUM LEK-амп.2мл №5/50 18.HEPARINUM фл.: 5мл, мазь 25г
19. SYNCUMAR-тaбл.O,004 №50, табл. 0,002 №50
PHENILINUM- табл. 0,03 №50
FIBRINOLYSINUM - фл. 1ООО, 20000, 30000, 40000 ЕД
22. FIBRINOGENUM -пор. во фл. 1,0\2,0
23. VIKASOLUM -амп.1% 1мл ¹10, табл. 0,015 ¹30