Антигипертензивный эффект

Отличается от клофелина более длительным действием (14-30 часов), назначают 1 раз в сутки.

Выводится почками и печенью.

Причём при почечной недостаточности преобладает внепочечный путь экскреции, поэтому не требуется корректировки дозирования.

Метилдофа

Антигипертензивный эффект

вследствие

- расширения сосудов и снижения ОПС

- уменьшения ЧСС, сердечного выброса - меньше

- уменьшения венозного возврата - меньше

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Клонидин

Синдром отдачи:

включает

.повышение АД до криза

.энцефалопатию

.аритмию

.боли в животе

развивается через 18-36 часов после последнего приема

продолжается 1-5 дней

Это результат растормаживания симпатических центров, устраняется малыми дозами клофелина в комбинации с бета-блокаторами

предупреждение синдрома отдачи - постепенное снижение дозировок (не менее 7дней), лучше под прикрытием других антигипертензивных.

Другие побочные эффекты: избыточное седативное действие

сухость во рту

иногда - беспокойство, тремор

у детей – угнетение дыхания

Гуанфацин

Такие же как у клонидина.

Седативный эффект выражен меньше, чем у клонидина..

Моксонидин

Головокружение.

Периферические отеки.

Седативное действие.

Метилдофа

Седативное действие (проявляется забывчивостью, сонливостью)

После резкого прекращения приёма препарата развивается «синдром отмены», возможно появление нарушений сердечного ритма.

Нарушение функций печени.

Гемолитическая анемия.

Головокружение.

Депрессия.

Сухость во рту.

ПРИМЕНЕНИЕ

Клонидин

Отечественное название - клофелин.

В 70-80 гг широко применялся для лечения больных гипертонией.

В связи с наличием побочных эффектов и появлением новых препаратов применение сократилось.

Однако препарат эффективен при купировании гипертонических кризов.

Уменьшает соматовегетативные проявления алкогольной и опиатной абстиненции (уменьшается чувство страха, проходят сердечно-сосудистые расстройства) за счет блокады центральных альфа-2 адренорецепторов.

В офтальмологии - для снижения внутриглазного давления при глаукоме (глазные капли).

Дозы подбирают сугубо индивидуально!

У больных пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату.

Парентеральное применение проводится только в стационарах!

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При приёме внутрь начало действия через 30 минут, продолжительность – до 10 часов.

При внутривенном введении через 3-5 минут, до 8 часов.

При сублингвальном приёме – через 15-30 минут, до 5 часов.

Через несколько недель постоянного приёма развивается толерантность.

Её возникновение связывают с запуском компенсаторных гормональных механизмов, приводящих к задержке натрия и воды в организме.

Гуанфацин

То же, что для клофелина.

Отсутствует достаточный опыт применения у детей.

Моксонидин

Наиболее эффективен у больных умеренной гипертонией.

Относительно недавно вошел в медицинскую практику.

Не развивается толерантность.

Принимают внутрь, 1 раз в сутки.

Метилдофа

Применяется при разных формах гипертонической болезни, в том числе у беременных.

При длительном приёме развивается ттолерантность, что объясняется повышением активности барорецепторов.

При внутривенном введении начало действия через 1-3 часа, длительность – до 8 часов.

При приёме внутрь – через 5 часов, длительность – до 24 часов.

ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

С И М П А Т О Л И Т И К И

- резерпин (сумма алкалоидов растения раувольфии)

-гуанетидин=октадин

-орнид - сейчас применяется только как антиаритмическое средство

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

На пресинаптическом уровне - опустошение запасов норадреналина в адренергических терминалях

Блокирующее действие направлено на симпатическую иннервацию, тонус парасимпатической относительно возрастает.

Сохранение и даже повышение реактивности постсинаптических адренорецепторов сосудистой стенки и сердца к катехоламинам., циркулирующим в крови.

Резерпин

Истощение фонда катехоламинов и серотонина в гранулах.

- Задерживается поглощение гранулами предшественника норадреналина – дофамина,

который подвергается окислению МАО.

- Блокируется возврат в гранулы «отработавшего» норадреналина, котрый затем окисляется МАО.

Не только в периферических терминалях симпатических нервов, но и в хромаффинных клетках

мозгового вещества в надпочечниках и в адренергических волокнах в ЦНС.