АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
Метилдофа = Допегит=Альдомет и периферического действия
Клонидин=Гемитон=Клофелин
Гуанфацин=Эстулик
Моксонидин=ЦИНТ - селективный агонист имидазолиновых рецепторов
ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ
Симпатолитики
Резерпин=Рауседил
Гуанетидин=Октадин
Альфа-адренолитики неселективные
Фентоламин
Пирроксан
Тропафен
Дигидрированные алкалоиды спорыньи: Дигидроэрготамин, Дигидроэрготоксин.
Альфа 1-адренолитики
Празозин=Пратсиол
Доксазозин=Тонокардин
Теразозин
Бета-адренолитики
Пропранолол
Окспренолол
Пиндолол
Надолол
Талинолол
Атенолол
Ацебуталол
Альфа- Бета-адренолитики
Лабеталол
Карведилол
АНТАГОНИСТЫ АНГИОТЕНЗИНА II
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА, КОНВЕРТИРУЮЩЕГО А I В А II
Каптоприл=Капотен
Эналаприл
Рамиприл=Тритаце
Лизиноприл=Привинил
Квинаприл=Аккупро
Периндоприл
БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II1
Саралазин
Лозартан=Козаар
Валсартан=Диован
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ ВАЗОДИЛАТАТОРЫ
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
Папаверин
Эуфиллин=Теофилламин
Бендазол=Дибазол
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ОПОСРЕДОВАННО ЧЕРЕЗ ОКСИД АЗОТА
Гидралазин=Апрессин
Нитропруссид натрия
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
Диазоксид
Миноксидил
БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
Нифедипин=Фенигидин=Коринфар
Верапамил=Финоптин
Никардипин
Амлодипин
Дилтиазем
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВОДНО-ЭЛЕКТРОЛИТНЫЙ БАЛАНС
ТИАЗИДОВЫЕ
Гидрохлортиазид=Дихлотиазид=Гипотизид
Ксипамид=Аквафор
ПЕТЛЕВЫЕ
Фуросемид=Лазикс
КАЛИЙ СБЕРЕГАЮЩИЕ
Спиронолактон=Верошпирон
ТИАЗИДОПОДОБНЫЕ
Индапамид=Арифон
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Адельфан = резерпин+дигидралазин
Адельфан-эзидрекс = адельфан+дихлотиазид
Трирезид К = адельфан-эзидрекс+калия хлорид
Кристепин=Бринердин = резерпин+дигидроэрготоксин+бринальдикс
Антигипертензивные средства
Уровень АД определяется взаимодействием 3 факторов
1. Сосудистого тонуса
(в основном прекапиллярного отдела), определяющего ОПС и эластичностью сосудов.
Насосной функцией сердца
и минутным объемом кровообращения МОК.
Объемом циркулирующей крови ОЦК,
вязкостью и электролитным составом.
Действие антигипертензивных средств может быть направлено на разные звенья регуляции артериального
давления.
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
П Р Е И М У Щ Е С Т В Е Н Н О Ц Е Н Т Р А Л Ь Н О Г О Д Е Й С Т В И Я
-Клонидин
-Гуанфацин
-Метилдофа
-Моксонидин
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Клонидин
Препараты центрального действия активируют альфа-2 адренорецепторы,
расположенные в сосудодвигательном центре продолговатого мозга.
Гуанфацин
Долго действующий агонист альфа-2 адренорецепторов.
Препарат преимущественно центрального действия.
Метилдофа
Является конкурентным биохимическим антагонистом ДОФА (диоксифенилаланина) -предшественника дофамина и норадреналина и задерживает их синтез.
В организме превращается сначала в метилдофамин, затем в метилнорадреналин,
образуя «ложные» менее активные медиаторы.
Метилнорадреналин является селективным альфа-2 адреномиметиком – этим объясняется центральный антигипертензивный эффект.
Моксонидин = ЦИНТ
Активация альфа-2 адренорецепторов.
Активация имидазолиновых рецепттооров - в большей степени.
Стимуляторы имидазолиновых I1 - рецепторов - новая группа препаратов.
Специфические имидазолиновые рецепторы оказывают ингибирующее действие на симпато-адреналовую систему в стволовом отделе головного мозга и в медуллярном отделе надпочечников.
Моксонидин через стимуляцию имидазолиновых рецепторов в ЦНС вызывает торможение высвобождения
катехоламинов, что и обуславливает его антигипертензивный эффект.
При приеме внутрь поддерживает сниженный уровень адреналина в крови.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Клонидин
Антигипертензивный эффект
обусловлен:
1) торможением прессорного отдела сосудодвигательного центра
и общим снижением тонуса симпатической иннервации, что проявляется
- уменьшением сердечного выброса и МОК
из-за урежения ЧСС, расширения емкостных сосудов.
- снижением ОПС
из-за уменьшения тонуса прекапиллярного отдела сосудистого русла
2) уменьшением секреции катехоламинов надпочечниками
3) временным снижением продукции ренина
4) повышает чувствительность прессорных центров мозга к рефлекторным влияниям с барорецепторов сосудов
Особенность - кратковременное повышение АД при внутривенном введении вследствие
возбуждения внесинаптических альфа-2 адренорецепторов сосудов (еще до попадания
препарата в ЦНС) .
Обычно при быстром введении, продолжается 5-10 минут.
Длительность действия от 6 до 24 часов (чаще 10 часов).
Необходимы индивидуальные дозировки и схемы.
Обладает анальгетической активностью.
Гуанфацин