Гепато – дуоденальная рециркуляция СГ
Фармакокинетика сердечных гликозидов
Препараты Биодоступ |
Печеночно- |
Связь с |
Коэффи |
Т1/2, |
Куму |
-ность при |
кишечная |
белкам |
-циент |
часы |
ляция |
приеме |
рециркуляция |
и |
элимин |
|
|
внутрь, % |
, % |
крови , |
ации, % |
|
|
|
|
% |
|
|
|
Строфанти |
5 - 8 |
- |
10 |
50 |
24 |
- |
н |
|
|
|
|
|
|
Коргликон |
3 – 5 |
- |
25 |
40 |
24 |
- |
Дигитоксин |
95 |
7 – 16 |
95 |
7 180 +++ |
Дигоксин |
75 |
6 – 8 |
30 |
20 35 |
++ |
Целанид |
40 - 60 |
5 - 7 |
25 |
20 30 |
++ |
Начало, максимум и длительность действия сердечных гликозидов
Препараты |
Пути |
Начало |
Максимум |
Длительност |
||||
|
введени |
действия, |
действия, |
ь действия, |
||||
|
я |
мин. |
часы |
|
дни |
|||
Строфантин |
В/в |
3-10 |
0,5 |
– |
1,5 |
1 |
– 2 |
|
Коргликон |
В/в |
5-10 |
0,5 |
- 2 |
1 |
- 2 |
||
Дигитоксин |
Внутрь, |
90 |
– 120 |
8 – 12 |
14 - 20 |
|||
|
ректально |
|
|
|
|
|
|
|
Дигоксин |
Внутрь, |
45 |
– 60 |
1,5 |
- 2 |
5 |
– 6 |
|
|
В/в |
10 |
– 20 |
0, 75 |
- 2 |
5 |
– 6 |
|
Целанид |
Внутрь, |
40 |
-60 |
1,5 |
– |
4,5 |
5 |
– 7 |
|
В/в |
15 |
- 20 |
1 - 2 |
|
5 |
- 7 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Строфантин Коргликон
- Только внутривенно, эффект через 5 – 10 мин., макс. через 30 мин., сохраняется 90
минут, длительность 18 – 20 час.
- Выведение с мочой за сутки 85– 90 %, полное выведение за 1– 3 суток.
-Опасность кумуляции 1+ Показание к использованию – ОСН
Дигоксин Целанид Адонизид
через рот (дигоксин всасывается на 50 – 80%, целанид, адонизид – 20 – 40%);
внутривенно
- Эффект: в/в -через 20–40 мин., п/о -через 1–2 часа, -длительность 2-3 суток
- Выведение за сутки (коэф. элиминации) 20 – 30% (частично в виде метаболитов), - Полное выведение за 2 – 7 суток. Опасность кумуляции 3+4+.
Показание к использованию – ХСН (дигоксин), и подострая СН (целанид), лёгкие формы ХСН + кардионевроз (адонизид)
Дигитоксин
Только внутрь(всасывается на 100%), эффект через 2 час., дительность 6-7 суток
-В крови на 97% прочно связывается с белками плазмы. Метаболизирует в печени, подвергается
гепато-дуоденальной рециркуляции, выводится только в виде метаболитов
-За сутки выводится с мочой 7% (коэффициент элиминации) Полное выведение за 2-3 недели.
Опасность кумуляции 5+
Показание к использованию ХСН
Эффекты СГ при сердечной недостаточности
•Устраняются признаки застойного кровообращения: отеки, увеличение печени, дыхательная недостаточность.
•Увеличивается диурез, ↓ОЦК.
Эффекты СГ при сердечной недостаточности
Ослабленная систола |
Усиливается, |
|
укорачивается |
Замедленная скорость |
Увеличивается |
кровообращеения |
|
Уменьшенный ударный |
Увеличивается |
объем |
|
Увеличенные размеры |
Уменьшается до нормы |
сердца |
|
Уменьшенная диастола |
Удлиняется |
|
|
Количество импульсов, |
Уменьшается |
возникающих в синусно- |
|
предсердном узле |
|
Эффекты СГ при сердечной недостаточности
Повышенное венозное |
Нормализуется |
давление |
|
АД |
Нормализуется |
Недостаточное кровоснабжение |
Увеличивается |
миокарда |
|
Черезмерное потребление |
Уменьшается |
миокардом кислорода |
|
Недостаточный ресинтез |
Нормализуется |
гликогена, белков, НК в сердце |
|
|
|
Функции органов |
Повышаются |
|
|
ТАКТИКА ЛЕЧЕНИЯ СГ ХСН
Лечение 2-х этапное :
•1 этап- период насыщения
•Вводится полная терапевтическая (насыщающая) доза
•Темпы дигитализации:
1.Быстрый (1 сутки )
2.Средний (3-4 дня )
3.Медленный (7-10 дней )
•2 этап – период поддерживающей терапии
•Вводится поддерживающая доза с учётом коэффициента элиминации.
Изменение концентации дигиталисных гликозидов в крови:
А – при насыщении организма сердечными гликозидами Б – после отмены гликозидов
