Влияние сердечных гликозидов на возбудимость
Возбудимость |
Изменение под |
|
влиянием СГ |
синусного узла |
Снижается |
предсердий, a-v узла, |
Повышается |
желудочков |
|
Систолическое действие СГ
Блокада СГ на 35 - 40% ф. АТФазы и нарушение работы K/Na насоса, сопровождается:
1. K + не может полностью возвратиться в миоцит 
повышается
возбудимость
2. Na+ накапливается в миоците – ↑вход Са в клетку и ↑выход Са++ из саркоплазматического ретикулума 
↑содержание Ca в саркоплазме миоцитов (3 иона Na+ обмениваются
на 1 ион Са2+) |
|
1. Ca++ включает механизм сокращения : |
|
блокирует белок тропонин |
повышается |
– облегчается образование актомиозина |
сократимость |
↑энергообразование (↑АТФ) |
|
Систола усиливается и укорачивается, ↑ УО и МОС, изчезают проявления СН
Наибольший кардиостимулирующий эффект у строфантина и коргликона
Механизм систолического действия сердечных гликозидов
Механизм систолического действия сердечных гликозидов
Блокада Nа+,K+-ATФазы (лактонное кольцо СГ связывается с SH-группами -субъединицы фермента)
3 иона Na+ обмениваются на 1 ион Ca2+
Ионы К+ - дефосфорилируют Na,K-АТФазу (ослабление эффекта)
Механизм систолического действия сердечных гликозидов
Диастолическое (брадикардическое) действие СГ
Механизм развития брадикардии: 1. Рефлекторный:
С барорецепторов аорты и СК зоны активация центра n.vagus за счёт ↑УО и МОС в систолу.
С рецепторов камер сердца (↑заполнения) - ↑ кардио- кардиальный вагусный рефлекс.
↓ тормозного рефлекса на вагус (р.Бейнбриджа) c рец. устьев полых вен (↓венозного застоя).
2.Прямое возбуждение центра n.vagus (в > дозах).
3.↓скорости проведения импульса (АВ узел),
↓ автоматизма синусного узла
В результате ↓ ЧСС , диастола - длиннее и глубже
Наиболее выражен брадикардический эффект у препаратов наперстянки
Значимость диастолического эффекта СГ:
↑ время активного кровоснабжения сердца, ↑доставка О2, метаболические процессы протекают аэробно, с большим синтезом АТФ и гликогена;
макроэрги сохраняются и накапливаются, КПД ↑
без опасности развития дистрофии миокарда.
Это позволяет использовать СГ как при ОСН, так и при ХСН, а также при предсердных тахиаритмиях
Классификация СГ по физико-химическим свойствам
• Полярные (содержат по 4-5 полярных группировок) Строфантин, Коргликон
•Относительно полярные (полуполярные – содержат по 2-3 полярные группировки): Дигоксин,
Целанид
• Неполярные (не > 1 полярной группировки) : Дигитоксин
•Чем > полярна молекула, тем > еë растворимость в воде, < в липидах.
|
Количество выведенного |
|
за сутки гликозида |
Коэффициент = |
____________________•100% |
элиминации |
Введенное количество |