Оланзапин
Уступает по эффективности только клозапину,
но применение ограничивают метаболические эффекты – прибавка в весе, риска сахарного диабета
Гиперлипидемия
Риск ЭПС – в дозе свыше 30 мг/сут
Есть лек. формы для парентерального введения, в т. ч. депо
Кветиапин
Реже других, за исключением клозапина, вызывает ЭПС и гиперпролактинемию
Антидепрессивные свойства – препарат
выбора при биполярной депрессии
Зипразидон
Реже других типичных препаратов вызывает прибавку в весе, гипергликемию и гиперлипидемию
Может удлинять QT
Парентеральная лек. форма - для
купирования ажитации
Рисперидон
Риск гиперпролактинемии даже превышает таковой для препаратов I поколения
Риск ЭПС при применении в высоких дозах
выше, чем при применении других
атипичных антипсихотиков и чем у низкопотентных типичных антипсихотиков
Есть депо-форма
Палиперидон
Метаболит рисперидона, отличается отсутствием одной гидроксильной группы.
Предположительно механизм действия препарата аналогичен рисперидону, хотя плохо изучен.
Полностью лишен антихолинергических эффектов
Оказывает пролонгированное действие, вводится 1 р/сут
Есть инъекционная пролонгированная депо-форма
палиперидона пальмитат (1 раз/месяц)
Сравнение метаболических эффектов атипичных антипсихотиков
ЛС |
Прибавка |
Риск |
Дислипидем |
|
веса |
сахарного |
ия |
|
|
диабета |
|
Клозапин |
+++ |
+ |
+ |
Оланзапин |
+++ |
+ |
+ |
Рисперидон |
+ |
ПД |
ПД |
Кветиапин |
+ |
ПД |
ПД |
Арипипразол |
+/- |
+/- |
+/- |
Зипразидон |
+/- |
+/- |
+/- |
DIABETES CARE 2004; 27:596-601
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ЛС |
Допамин |
Серотони |
Мускарин. |
Гистамин. |
Адренерг. |
|
|
овые D2 |
н.5-HT 2A |
M1 |
H1 |
α1 |
|
|
|
|
|
|||||
|
Aripiprazole |
3+ |
3+ |
0 |
2+ |
2+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Clozapine |
2+ |
3+ |
3+ |
3+ |
3+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Olanzapine |
2+ |
3+ |
3+ |
2+ |
2+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Paliperidone |
3+ |
3+ |
0 |
2+ |
3+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Quetiapine |
1+ |
1+ |
3+ |
3+ |
3+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Risperidone |
3+ |
3+ |
0 |
0 |
2+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ziprasidone |
3+ |
3+ |
0 |
0 |
3+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Прибавка массы тела в течение 1 года
Препарат |
Прибавка массы (кг) |
Арипипразол |
1 |
Амисульприд |
1,5 |
Кветиапин |
2-3 |
Рисперидон |
2-3 |
Оланзапин |
>6 |
Клозапин |
>6 |
|
|
Антипсихотики III поколения (частичные агонисты дофамоновых рецепторов)
меньше дофаминовая активность в мезолимбической системе – возможно, ниже активность в отношении позитивных симптомов
Усиление активности в отношении
негативных и когнитивных симптомов
Более низкий риск прибавки массы тела и метаболических расстройств
Арипипразол
Частичный агонизм в отношении дофаминовых D2-рецепторов
Улучшает позитивные, негативные, когнитивные и депрессивные симптомы
Низкий риск прибавки в весе, повышения уровня липидов или пролактина, экстрапирамидных эффектов и седации
Недостаток: длительный период полувыведения (75 ч), следует избегать одновременного применения с другими антипсихотиками