•Антибиотики, подавляющие синтез белков, заимодействуют с бактериальными
рибосомами . В норме после связывания мРНК с 30S-субъединицей рибосомы 30S- и 50S-субъединицы объединяются с образованием 70S-рибосомного комплекса, после чего
начинается синтез белка.
•Аминогликозиды, спектиномицины, тетрациклины связываются с 30S субъединицами рибосом, макролиды, кетолиды, фениколы, линкоззамиды, оксазалидиноны – с 50S субъединицами, (оксазалидиноны , возможно, с 30 и 50 S - нарушают образование комплекса 70 S)
•Хлорамфеникол, макролиды, спектиномицин, линкоззамиды и тетрациклины – бактериостатический эффект, аминогликозиды и линезолид - бактерицидный.
Общая характеристика макролидов
•Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки.
•оказывают
бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.
•обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью
Основное клиническое значение имеет активность в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.
Фармакокинетика
•Мощные ингибиторы изоферментов цитохрома P450 – эритромицин,
кларитромицин → риск фармакокинетический взаимодействий, гепатотоксичности
•Отсутствие влияния на изоферменты цитохрома P450 - азитромицин
Азитромицин
Показания к применению макролидов
•Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин).
•Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную).
•Коклюш
•Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой).
•Инфекции кожи и мягких тканей.
•ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса),
мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.
Показания к применению макролидов
•Инфекции полости рта: периодонтит,
периостит.
•Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).
•Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин).
•Эрадикация H.pylori при язвенной
болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки
(кларитромицин в сочетании с
амоксициллином, метронидазолом и
антисекреторными препаратами).