Полипептиды
Бацитрацин
•активен в отношении грамположительных микроорганизмов
•Нарушает синтез клеточной стенки
•Плохо всасывается в ЖКТ и при системном введении обладает выраженной нефротоксичностью, поэтому используют только местно при ссадинах, ожогах, порезах
Эпоксиды
Фосфомицин
Фосфомицина трометамол (внутрь)
Фосфомицина натриевая соль (в/в)
–оказывает бактерицидное действие вследствие нарушения начальных этапов синтеза клеточной стенки.
–обладает активностью преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Чувствительны кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей и некоторые другие, включая штаммы, резистентные к другим АМП.
–Из грамположительной флоры умеренно чувствительны стафилококки
–Обладает хорошей проникающей способностью в ткани и жидкости.
–В ЦНС проникает только при менингите
–Не метаболизируется.
–Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.
–В неизмененном виде выводится с мочой.
НР при в/в введении:
Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз.
ЦНС: головная боль, головокружение.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, диарея.
Аллергические реакции: сыпь,
крапивница, кожный зуд
Показания и противопоказания к применению фосфомицин трометамола
•Неосложненный цистит (острый и рецидивирующий)
•Бессимптомная бактериурия у беременных.
•Профилактика инфекций МВП при трансуретральных урологических вмешательствах.
•При остром цистите и бессимптомной бактериурии: взрослые: - 3,0 г однократно,
дети старше 5 лет: 2,0 г однократно
Противопоказания:
гиперчувствительность
Показания к применению фосфомицина натрия
•Резервный антибиотик для лечения инфекционных заболеваний различной локализации (особенно остеомиелит и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной резистентностью
•При тяжелом течении применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками.
Препараты, нарушающие структуру или функцию цитоплазматической мембраны
Полимиксины
Циклические полипетиды
Полимиксины
•Полимиксин В - для парентерального введения, лечении инфекции, P. aeruginosa и Acinetobacter spp.
•Полимиксин М – для местного применения при инфицированных ранах и ожогах
•активны в отношении грамотрицательных бактерий: E.coli,
сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка.
•Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме
B.fragilis).
•оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки
Нежелательные реакции и противопоказания
•Почки: нефротоксическое действие.
•Нервная система: парестезии, головокружение, слабость,
периферические полинейропатии, нарушения сознания, нарушения слуха, психические расстройства.
•Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц. Факторы риска: почечная недостаточность, миастения, одновременное или предшествующее применение миорелаксантов и анестетиков. Меры помощи: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные препараты.
•Гематологические реакции: чаще тромбоцитопения.
•Метаболические нарушения: гипокалиемия, гипокальциемия.
•Местные реакции: болезненность и повреждение тканей при в/м введении, флебит и тромбофлебит - при в/в.
•Аллергические реакции (обусловленные высвобождением гистамина и серотонина): крапивница, сыпь, бронхоспазм, гипотония, коллапс.
•Противопоказания: почечная недостаточность, миастения. ботулизм
Циклические
липопептиды
Даптомицин
•Деполяризует кальций-зависимую
клеточную мембрану бактериальной клетки и вызывает ее деполяризацию, что приводит к быстрому ингибированию синтеза ДНК, РНК, белка, и вызывает гибель клетки.
•НР развиваются очень редко
(≤1/10000): гиперчувствительность, головокружение, обморок; металлический вкус во рту. Повышение активности трансаминаз, исчезающее после отмены препарата.
•Может вызывать рабдомиолиз у пациентов с почечной недостаточностью или при одновременном применении с другими ЛС, способными вызывать
рабдомиолиз.
ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ
СИНТЕЗ БЕЛКОВ