Уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)
•Кислотолабильны, вводятся только парентерально.
•Обладают широким спектром активности, однако разрушаются большинством β-лактамаз стафилококков
и грамотрицательных бактерий.
•Применяются только при синегнойной
инфекции ингибитороНЕзащищенные практически утратили клиническое 
значение 
Ингибиторозащищенные
уреидопенициллины
(пиперациллин/тазобактам)
–Более устойчив к β-лактамазам
•Применяют для лечения тяжелых, преимущественно нозокомиальных, смешанных (аэробно-анаэробных) инфекций различной локализации:
•НДП (нозокомиальная пневмония, включая ВАП; эмпиема плевры, абсцесс легкого);
•кожи и мягких тканей (включая диабетическую стопу);
•интраабдоминальных и инфекциях малого таза;
•послеродовых гнойно-септических осложнений;
•ЖВП, желчного перитонита, абсцессов печени;
•МВП (осложненных, на фоне постоянных катетеров);
•инфекций на фоне нейтропении и других форм иммунодефицита.
Противопоказания: гиперчувтвительность
Побочные эффекты (для пероральных препаратов)
•Симптомы со стороны ЖКТ, включая псевдомембранозный колит (препараты широкого спектра), наиболее часто - дирея
Частота диареи у детей при применении пероральных пенициллинов
Обзор 42 клинических исследований (7729 детей, получавших пенициллины):
•ААД в среднем у 17,2% детей
•При применении:
-амоксициллина/клавуланата – у 19,8%
(24.6% лек. форма 4:1 , 12.8% - 7:1,
19.0% - 8:1; 20.2% - 14:1)
-амоксициллина - у 8,1%
-феноксиметилпенициллина - у 1,2%
Kuehn J, Ismael Z, Long PF, Barker CI, Sharland M. Reported rates of diarrhea following oral penicillin therapy in pediatric clinical trials. J Pediatr Pharmacol Ther. 2015 Mar- Apr;20(2):90-104.
Цефалоспорины
•Классифицируются по поколениям – в настоящее время выделяют 5 поколений:
•I поколение: относительно узкий спектр действия с преобладанием Гр+ (близки к пенициллинам)
•II поколение: более широкий спектр с преобладанием Гр-
•III поколение: широкий спектр Гр+ и Гр- (цефтазидим и
цефоперазон обладают антисинегнойной активностью)
•IV поколение - широкий спектр, повышенная способность
проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительная устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С.
•V поколение – разработано специально для борьбы с
резистентными штаммами
Цефалоспорины I поколения
Для приема внутрь:
Цефалексин, цефадроксил
Для парентерального введения:
цефазолин
•Спектр действия – узкий, преимущественно Гр+активны в отношении Streptococcus SPP. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и
метициллиночувствительных Staphylococcus SPP.
•По уровню антипневмококковой активности уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.
•Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.
•устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз
•пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам
Цефалоспорины I поколения показания к применению
•Цефазолин - основным показанием для
применения в настоящее время является
периоперационная профилактика в
хирургии, используется также для лечения
инфекций кожи и мягких тканей.
•Цефалексин, цефадроксил: стрептококковый тонзиллофарингит; внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.
Цефалоспорины II поколения - показания к применению
•Цефуроксим (для парентерального введения)
внебольничная пневмония, требующая госпитализации; внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый); периоперационная профилактика в хирургии.
•Цефуроксим аксетил, цефаклор (для приема внутрь):
инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);
внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.
•Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии
Цефалоспорины III поколения - цефотаксим и цефтриаксон (для парентерального введения)
• Высокий уровень активности в отношении Streptococcus spp., при
этом значительная часть пневмококков и зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону.
• Активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени - в отношении КНС.
• Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus -
устойчивы.
•Высокоактивны в отношении менингококков, гонококков,
H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину.
•Высокоя природная активность в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого
спектра.
•Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена
продукцией БЛРС.