2 сем / 6 коллок / Весенний семестр. Занятие 11. Антибиотики. Часть 1 / Фармакология АБ

Активность пенициллинов в отношении грам+ микрофлоры

Граммикрофлора

Фармакокинетические параметры пенициллинов

Пенициллины: НЛР

•Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок (чаще при использовании бензилпенициллина).

•ЦНС: головная боль, тремор, судороги, психические расстройства (при введении больших доз бензилпенициллин прокаина).

•ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит (чаще при использовании ампициллина и ингибиторозащищенных пенициллинов).

•Нарушения электролитного баланса: гиперкалиемия (бензилпенициллина калиевая сольпри ХПН); гипернатриемия (карбенициллин, уреидопенициллины, бензилпенициллина натриевая соль)

•Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении (особенно бензилпенициллина калиевой соли), флебит при в/в введении (чаще при использовании карбенициллина).

•Печень: повышение активности трансаминаз, может сопровождаться лихорадкой, тошнотой, рвотой (чаще при использовании оксациллина в дозах более 6 г/сут или ингибиторозащищенных пенициллинов).

•Гематологические реакции: понижение уровня гемоглобина, нейтропения (чаще при использовании окса-циллина); нарушение агрегации тромбоцитов, иногда с тромбоцитопенией (при применении карбенициллина, реже - уреидопенициллинов).

•Почки: транзиторная гематурия у детей (чаще при использовании оксациллина); интерстициальный нефрит (очень редко).

•Сосудистые осложнения (вызываются бензилпенициллин прокаином и бензатин бензилпенициллином): синдром Онэ - ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию; синдром Николау - эмболия сосу-дов легких и головного мозга при введении в

вену. Меры профилактики: введение строго в/м в верхний наружный квадрант ягодицы, пациент во время инъекции должен находиться в горизонтальном положении.

•Другие: неаллергическая («ампициллиновая») макулопапулезная сыпь, которая не сопровождается зудом и может исчезнуть без отмены препарата (при использовании аминопенициллинов).

•Кандидоз (амино-, карбокси-, уреидо- и ингиби-торозащищенные пенициллины).

Пенициллины: показания

Природные пенициллины

1. Инфекции, вызванные S.pyogenes, и их последствия:

•тонзиллофарингит;

•скарлатина;

•рожа;

•круглогодичная профилактика ревматизма. 2. Инфекции, вызванные S.pneumoniae:

•внебольничная пневмония;

•менингит;

•сепсис;

•профилатика пневмококковых инфекций после спленэктомии. 3. Инфекции, вызванные другими стрептококками:

•инфекционный эндокардит (в комбинации с гентамицином или стрептомицином); 4. Менингококковые инфекции (менингит, менингококцемия).

5. Сифилис.

6. Лептоспироз.

7. Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма).

8. Газовая гангрена.

9. Актиномикоз.

Пенициллины: показания Изоксазолилпенициллины (оксациллин)

•Подтвержденные или предполагаемые стафилококковые инфекции различной локализации.

•Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

•Пневмония.

•Инфекционный эндокардит.

•Менингит.

•Сепсис.

Пенициллины: показания

Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины

Аминопенициллины - при легких и неосложненных инфекциях

Ингибиторозащищенные производные - при более тяжелых или рецидивирующих формах, а также при наличии данных о высокой частоте распространения β-лактамазопродуцирующих микроорганизмов.

•Инфекции ВДП и НДП: ОСО, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

•Внебольничные инфекции МВП: острый цистит, пиелонефрит.

•Менингит, вызванный H.influenzae или L.monocytogenes (ампициллин).

•Эндокардит (ампициллин в сочетании с гентамицином или стрептомицином).

•Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез (ампициллин).

•Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (амоксициллин).

•Профилактика эндокардита.

•Инфекции кожи и мягких тканей.

•Интраабдоминальные инфекции.

•Периоперационная профилактика.

Пенициллины: показания

Карбоксипенициллины и ингибиторозащищенные карбоксипенициллины

Нозокомиальные инфекции, вызванные чувствительными штаммами P.aeruginosa. НО! только в комбинации с другими АМП, активными в отношении синегнойной палочки (аминогликозиды II-III поколения, фторхинолоны).

Тикарциллин/клавуланат: тяжелые нозокомиальные инфекции различной локализации, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробноанаэробной) микрофлорой:

•инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

•осложненные инфекции МВП;

•интраабдоминальные инфекции;

•инфекции органов малого таза;

•инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

•сепсис.

Пенициллины: показания

Уреидопенициллины и ингибиторозащищенные уреидопенициллины

Уреидопенициллины в комбинации с аминогликозидами - синегнойная инфекция (в случае чувствительности P.aeruginosa).

Пиперациллин/тазобактам - тяжелые нозокомиальные смешанные (аэробно-анаэробные) инфекции различной локализации:

•НДП (нозокомиальная пневмония, включая ВАП; эмпиема плевры, абсцесс легкого);

•ИКМТ (включая диабетическую стопу);

•Интраабдоминальные инфекции и малого таза;

•Послеродовые гнойно-септические осложнения;

•ЖВП, желчный перитонит, абсцессы печени;

•МВП (осложненные, на фоне постоянных катетеров);

•Инфекции на фоне нейтропении и других форм иммунодефицита.

Пенициллины: противопоказания

•Аллергическая реакция на пенициллины.

•Бензилпенициллин прокаин противопоказан у пациентов, имеющих аллергию на прокаин (новокаин).