2 сем / 4 коллок / Весенний семестр. Занятие 3 Фармакология гормональных препаратов. Часть 1 / ЛС, регулирующие обмен веществ

Параметр

Метформин

Доза, частота и способ введения

От 0,5 до 2 г/сут

1 раз в день во время ужина (для формы замедленного

высвобождения)

2 раза в день для обычной формы (за завтраком и ужином)

Per os

Биодоступность

50 - 60%

Время достижения максимальной

4 - 8 ч

концентрации

Длительность действия

До 24 ч для формы замедленного высвобождения

Связывание с белками плазмы

Не имеет клинического значения

Объем распределения

654 ± 358 л

Период полувыведения

6,2 ч

Метаболизм

Не метаболизируется, выводится в неизменном виде с мочой.

Выведение

Почки - более 90%

Показания

Противопоказания

Побочные эффекты

- Препарат выбора в дебюте СД 2,

-Гиперчувствительность

- ЖКТ эффекты (тошнота, рвота, снижение

назначается при уровне HbA1c от 6,5 до

-Диабетический

кетоацидоз

(как

в

аппетита, метеоризм)

7,6% - в виде монотерапии,

состоянии комы, так и без)

- Лактоацидоз

- При уровне HbA1c ≥ 7,6% - в комбинации

- Ацидоз любой этиологии

- Гиповитаминоз В12 (при длительном

с сахароснижающими препаратами других

- Гипоксия любой эьтологии

применении)

групп

- ОИМ

- Мегалобластная анемия (редко)

- СД 2 у подростков, особенно в сочетании с

- Почечная недостаточность (креатинин

ожирением

сыворотки ≥1.5 мг/дл [мужчины], ≥1.4 мг/дл

[женщины]),

Показания

Противопоказания

Побочные эффекты

-

CД 2, при уровне HbA1c

-Гиперчувствительность

- ЖКТ эффекты (тошнота, снижение аппетита, диарея)

от 6,5 до 7,6% -

-СД 1

- Аллергические реакции

монотерапия,

- Диаблетический кетоацидоз

- Головная боль

- При уровне HbA1c ≥ 7,6%

- Диабетические комы

- Синусит

-

в комбинации с

- Сердечная недостаточность класс III или IV(NYHA)

- Миалгия

сахароснижающими

(вызывают задержку жидкости, усугубляя клинику)

- Фарингит

препаратами других групп

- Заболевания печени в стадии обострения, уровень

- Анемия

АЛТ выше нормы в 2,5 раза

- Отеки, связанные с задержкой жидкости

- Беременность

- Увеличение массы тела

- Лактпция

- Переломы костей

- Не рекомендован к применению вместе с инсулином

- Повышение уровня ЛПНП (росиглитазон)

- Не рекомендован прием вместе с нитратами

- Возникновение или усугубление сердечной недостаточности

- Детский возраст

- Обострение диабетического макулярного отека

- Повышение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТ

- Овуляция у некоторых ановуляторных женщин в пременопаузе –

риск нежелательной беременности

Показания

Противопоказания

Побочные эффекты

- дебют CД 2, при уровне HbA1c до 6,5% -

— Гиперчувствительность,

- ЖКТ симптомы: боль в животе, диарея,

монотерапия совместно с диетой;

—

Синдром

мальабсорбции

при вздутие живота и метеоризм

При уровне HbA1c выше 6,5% - только в

хронических заболеваниях кишечника,

-

Повышенные

уровни

сыворотки

комбинации

с

сахароснижающими

— Синдром Ремхельда,

трансаминаз.

препаратами других групп

— Грыжи больших размеров,

Параметр

Лираглутид

Эксенатид

•

Инкретины, такие как

Доза, частота и способ

Начальная доза - 0,6 мг 1 раз/сут.

Начальная доза - 5 мкг, 2 раза/сут перед

введения

Максимальная доза - 3 мг 1 раз/сут.

утренним и вечерним приемом пищи.

глюкагон-подобный

Титрование дозы - прибавляя по 0,6 мг с

Через 1 мес – увеличение дозы до 10 мкг,

пептид-1 (GLP-1),

интервалами не менее одной недели

2 р/сут

повышают глюкозо-

зависимую секрецию

П/к инъекции – в область живота, бедра или плеча,

П/к инъекции – в область живота, бедра

инсулина.

интервал 24 ч, за 60 мин до еды (перед завтраком)

или плеча, интервал 12 ч, за 60 мин до

•

Эксенатид является

еды (завтрака и ужина)

агонистом рецептора GLP-1,

увеличивающим

Биодоступность

55% после п/к введения

87% после п/к введения

глюкозозависимую

Время

достижения

8 – 12 ч

2,1 ч

секрецию инсулина в

максимальной

панкреатических бета-

концентрации

клетках и подавляющим

Длительность действия

До 24 ч

До 10 ч

повышенную секрецию

Связывание

с белками

Более 98%

Неизвестно

глюкагона и замедляющим

плазмы

Объем распределения

11 – 17 л

28,3 л

опорожнение желудка

Период полувыведения

13 ч

2,4 ч

Метаболизм

Метаболиз подобен крупным белкам, нет

Протеолитическая деградация в процессе

конкретного органа

клубочковой фильтрации

Выведение

Почки – около 6%

Почки – 87%

ЖКТ – 5 %

Показания

Противопоказания

Побочные эффекты

- Дебют CД 2, при уровне HbA1c 6,5% - 7,6% -

- Гиперчувствительность;

- Гипогликемия;

монотерапия совместно с диетой;

- СД 1 (ведутся исследования о возможности

- Бессонница, головокружение;

- При уровне HbA1c

7,6% - 9,0% - в комбинации с

применения)

- Тахикардия;

сахароснижающими

препаратами других групп

- Кетоацидоз и иной ацидоз;

- Тошнота, рвота, диарея, запор

(бигуаниды);

- Медуллярный рак щитовидной железы в

- Сухость во рту, диспепсия, гастрит,

- Сочетание СД2 с ожирением и артериальной

анамнезе, в том числе в семейном;

гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в верхних

гипертензией – препараты выбора.

- Множественная эндокринная неоплазия 2 типа;

отделах живота, метеоризм, отрыжка, вздутие

- Воспалительные заболевания кишечника;

живота

- Диабетический гастропарез;

- Панкреатит;

- Тяжёлая депрессия, суицидальные мысли или

- Фарингит;

поведение, в том числе в анамнезе;

- Гиперплазия С-клеток, риск медуллярного рака

- Нарушение функции почек тяжёлой степени;

щитовидной железы;

- Нарушение функции печени тяжёлой степени;

- Холелитиаз;

- Детский возраст до 18 лет;

- Холецистит;

- Беременность лактация;

- Крапивница;

-

Сердечная

недостаточность

III-IV

- Острая почечная недостаточность, нарушение

функционального класса (в соответствии с

функции почек

классификацией

NYHA

(Нью-Йоркская

кардиологическая ассоциация));

Показания

Противопоказания

Побочные эффекты

- Дебют CД 2, при уровне HbA1c 6,5% -

- Гиперчувствительность

- Ангионевротический отек

7,6% - монотерапия совместно с диетой

- СД 1

- Острая крапивница

- При уровне

HbA1c 7,6% - 9,0% - в

- Кетоацидоз и иной ацидоз

- Острый панкреатит

комбинации

с

сахароснижающими

-

Врожденные

непереносимость

- Острая почечная недостаточность,

препаратами других групп (метформин).

галактозы, лактазная недостаточность и

требующая гемодиализа (ситаглиптин)

глюкозо-галактозная мальабсорбция

- Головная боль

- Нарушение функции печени тяжёлой

- Боли в суставах

степени

- Декомпенсация ССЗ (саксаглиптин,

- Детский возраст до 18 лет

алоглиптин)