2 сем / 4 коллок / Весенний семестр. Занятие 3 Фармакология гормональных препаратов. Часть 1 / ЛС, регулирующие обмен веществ

4. Каберголин

•Гипопролактинемическое

действие

•Агонист дофаминовых рецепторов пролонгированного действия.

•Высокая аффинность к D2дофаминовым рецепторам, низкая — к D1-дофаминовым, альфа1- и альфа2адренергическим, 5-HT1- и 5- HT2-серотониновым рецепторам.

Показания:

каберголин показан при гиперпролактинемии, идиопатической или вызванной аденомой гипофиза.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным эргоалкалоидов), неконтролируемая артериальная гипертензия, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.

Ограничения к применению

Артериальная гипертензия, связанная с беременностью (эклампсия, преэклампсия), одновременный прием антагонистов дофаминовых D2-рецепторов, средств, обладающих гипотензивным эффектом, нарушение функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

1.Соматропин

Действие: анаболическое, соматотропное, стимулирующее рост.

Стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы.

Активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела.

Регулирует белковый обмен — стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка.

Снижает уровень холестерина, повышает число триглицеридов, уменьшает объем жировой ткани.

Подавляет высвобождение инсулина и вызывает гипергликемию.

Препятствует выведению жидкости, азота, натрия, калия и фосфора.

Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется его повышенной абсорбцией в ЖКТ.

Показания:

Нарушение процесса роста у детей при недостаточности эндогенного гормона роста, хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, синдром Шерешевского — Тернера, остеопороз, синдромы иммунодефицита, сопровождающиеся потерей массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, закрытие эпифизов, беременность, кормление грудью.

гипофиза

2. Фоллитропин бета

•Восполняет дефицит ФСГ; повышает уровень половых гормонов в крови.

•У женщин ускоряет созревание фолликулов в яичниках (до предовуляторной стадии), увеличивает содержание эстрогенов, стимулирует пролиферацию эндометрия.

•Cmax после в/м или п/к введения достигается в течение 12 ч. Биодоступность — 77%. Уровень ФСГ остается повышенным в течение 24– 48 ч; Т1/2 — 12–70 ч (в среднем — 40 ч).

Показания:

Бесплодие у женщин, обусловленное гипогонадотропным гипогонадизмом, неполноценное созревание фолликула (недостаточность желтого тела); синдром поликистозных яичников, рефрактерный к терапии кломифена цитратом, индуцирование суперовуляции (экстракорпоральное оплодотворение, перенос эмбрионов, перенос гамет в маточную трубу, интрацитоплазматическая инъекция сперматозоида).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипертрофия или кисты яичников, маточные кровотечения неясной этиологии, опухоли гипофиза и гипоталамуса, матки, яичников, молочных желез, фиброма и миома матки, аномалии развития половых органов, несовместимые с беременностью, первичная недостаточность яичников, экстрагенитальные эндокринопатии, обусловленные опухолями щитовидной железы и надпочечников, заболевания щитовидной железы, надпочечников и гипофиза, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

гипофиза

3. Урофоллитропин

Действие: эстрогенподобное.

ФСГ реагирует со специфическими рецепторами на поверхности малых гранулезных клеток яичников и клеток Стероли в яичках: эти рецепторы связаны с аденилатциклазой посредством Gs белка.

Активация рецепторов приводит к увеличению концентрации внутриклеточного цАМФ и накоплению митохондриальных ферментных комплексов, окисляющих боковую цепь холестерина с образованием прегненолона (промежуточного продукта в синтезе женских и мужских половых гормонов), количество которого находится в прямо пропорциональной зависимости от содержания интрацеллюлярного холестерина.

Стимулирует гаметогенез и созревание фолликулов у женщин, а у мужчин регулирует сперматогенез (увеличивает продукцию андрогенсвязывающего белка).

Показания:

Синдром поликистозных яичников (при высоком соотношении ЛТГ/ФСГ и неэффективности терапии кломифена цитратом), бесплодие яичникового генеза.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, высокий уровень ФСГ при первичной яичниковой недостаточности, декомпенсированная патология щитовидной железы и надпочечников, опухоли гипофиза, бесплодие, не связанное с нарушением функции яичников, метроррагия и др. кровотечения не установленной этиологии, увеличение яичников (за исключением синдрома поликистозных яичников), беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).

4. Гонадотропин хорионический

Водорастворимый гликопротеин, продуцируемый плацентой и получаемый из мочи беременных женщин.

Взаимодействует со специфическими мембранными рецепторами клеток гонад, активирует аденилатциклазную систему и воспроизводит эффекты лютеинизирующего гормона передней доли гипофиза.

У женщин индуцирует и стимулирует овуляцию, способствует разрыву фолликула и его преобразованию в желтое тело; повышает функциональную активность желтого тела в лютеиновой фазе менструального цикла, удлиняет время его существования, задерживает наступление менструальной фазы, усиливает продукцию прогестерона и андрогенов, в т.ч. при недостаточности желтого тела, способствует имплантации яйцеклетки и поддерживает развитие плаценты.

Овуляция обычно достигается через 32–36 ч после введения.

У мужчин стимулирует функцию тестикулярных клеток Лейдига, усиливает синтез и продукцию тестостерона, способствует сперматогенезу, развитию вторичных половых признаков и опусканию яичек в мошонку.

Хорошо абсорбируется в кровь при в/м введении. При систематическом введении уровень в крови постепенно увеличивается и к 7–12 дню превышает исходный в 1,5 раза. Имеет двухфазный Т1/2 — 11 и 23 ч. Элиминируется почками, в неизмененном виде (10–12% дозы в течение 24

ч).

Показания:

Гипофункция половых желез при гипоталамо-гипофизарных нарушениях: у женщин — бесплодие, обусловленное гипофизарно-овариальной дисфункцией, нарушения менструального цикла, дисфункциональные маточные кровотечения в детородном возрасте, недостаточность функции желтого тела, привычный и угрожающий выкидыш в I триместре беременности, контролируемая «суперовуляция» при искусственном оплодотворении; у мужчин — гипогонадотропный гипогонадизм, явления евнухоидизма, гипогенитализма, гипоплазии яичек, адипозогенитальный синдром, нарушения сперматогенеза (олигоспермия, азооспермия), крипторхизм.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. гонадотропинам, гипертрофия или опухоли гипофиза, гормональнозависимые опухоли или воспалительные заболевания половых органов, сердечная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень; у женщин — синдром гиперстимуляции яичников или его угроза, недиагностированное дисфункциональное маточное кровотечение, фиброма матки, киста или гипертрофия яичника, не связанная с его поликистозом, тромбофлебит в стадии обострения; у мужчин — рак предстательной железы,

гипофиза

5. Тетракозактид

Действие: глюкокортикоидное, минералокортикоидное.

Стимулирует кору надпочечников (адренокортикотропное действие). Взаимодействует с плазматическими рецепторами, активирует аденилатциклазу, образование цАМФ и цАМФзависимых протеинкиназ, фосфорилирование ключевых ферментов и гистонов.

Показания:

Диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит и др.), аллергические заболевания (бронхиальная астма, ангионевротический отек), дерматозы, заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный

колит).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острый психоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия: