1 сем / 3 коллок / Тема 10. Антиангинальные ЛС / Антиангинальные препараты
.pdf
Лекарственные взаимодействия БКК
Нитраты
Нитраты, или нитровазодилататоры (НВД), — группа ЛС, обладающих вазодилатирующими свойствами и различающихся между собой по химической структуре.
Механизм действия: в результате сложных химических превращений все НВД превращаются в оксид азота — вещество, являющееся аналогом так называемого зависимого от эндотелия релаксирующего фактора.
NO активирует гуанилатциклазу, в результате чего образуется циклический гуанозинмонофосфат, который и обладает способностью расслаблять гладкомышечные клетки сосудов.
Нитраты
1. Органические нитраты:
-нитроглицерин
-изосорбида динитрат (ИД)
-изосорбида мононитрат (ИМН)
2. Сиднонимины:
-молсидомин
Механизм действия нитратов
Лекарственные формы нитратов
Фармакодинамические эффекты нитратов
Вазодилатирующие эффекты нитратов объясняются расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки под влиянием оксида азота
Нитраты расширяют как пораженные атеросклерозом коронарные сосуды, так и интактные, при этом отсутствует синдром коронарного обкрадывания.
Наряду с вазодилатацией нитраты обладают антитромбоцитарной и
антитромботической активностью, проявляющейся в снижении агрегации тромбоцитов, их адгезии и дисперсии образующихся скоплений тромбоцитов
Результатом такого комплексного действия нитратов является увеличение порога возникновения ишемии миокарда.
Фармакодинамические эффекты нитратов
Фармакокинетика нитратов
Нитроглицерин (изосорбида тринитрат): Показания к назначению нитроглицерина
• Приступ стенокардии (сублингвально).
• Нестабильная стенокардия (сублингвально, внутривенно).
• Острый период инфаркта миокарда (как правило, внутривенно).
• Спазм коронарных артерий при коронароангиографии (внутривенно).
• Эффект при сублингвальном приеме наступает через 1-3 мин, продолжается 20-30 мин.
Следует иметь в виду, что срок хранения препарата в фабричной упаковке 1 год, а после вскрытия конвалюты при правильном хранении около 1-2 мес, после чего конвалюта должна быть заменена
Нитраты
Изосорбида динитрат
Как и нитроглицерин, изосорбида динитрат оказывает антиангинальное действие за счет «гемодинамической разгрузки» миокарда в результате преимущественного (на 40%) снижения венозного тонуса. При сублингвальном приеме (после разжевывания таблетки) эффект развивается через 3-5 мин и сохраняется до 60 мин. При приеме внутрь скорость и длительность действия препарата составляют соответственно 20-30 мин и 2-3 часа, поэтому нитросорбид
Может использоваться и для лечения ИБС, и для купирования приступа стенокардии.
Пролонгированные формы изосорбида динитрата (Изомак-ретард) назначаются 2-3 раза в сутки. Изокет-ретард и Кардикетретард - препараты более длительного действия - могут назначаться 1-2 раза в сутки.
Изосорбида мононитрат (Мономак, Оликард-ретард)
значительно отличается от других нитратов по своим фармакокинетическим показателям.
Биодоступность его составляет 100%; кроме того, у препарата отсутствует эффект первого прохождения, а период полувыведения составляет 4-5 ч, что позволяет назначать его 2 или 3 раза в сутки, причем даже обычные, не пролонгированные формы.
Препарат используется для лечения ИБС, начиная со стенокардии II функционального класса.