1 сем / 3 коллок / Тема 9. Антигипертензивные ЛС / Антигипертензивные препараты
.pdf
Классификация иАПФ по продолжительности действия
препараты
короткого действия:
принимают 2—3 р/сут (например, каптоприл)
препараты
пролонгированного действия:
обеспечивают
круглосуточный контроль уровня АД при приеме 1—2 р/сут (
Показания к иАПФ
При лечении систолической дисфункции левого желудочка вне зависимости от наличия или отсутствия признаков СН.
При лечении гипертонической болезни и большинства форм симптоматических АГ.
В качестве самостоятельного элемента лечения различных видов нефропатий, в том числе диабетической.
В системе мер вторичной профилактики у пациентов, перенесших ИМ.
Противопоказания к иАПФ
двусторонние стенозы почечных артерий
стеноз артерии единственной функционирующей почки
тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл)
состояние после трансплантации почки выраженная гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л)
выраженная артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.)
аортальный стеноз и другие препятствия оттоку крови из левого
желудочка
легочно-сердечная недостаточность
беременность
период кормления грудью
детский возраст
гематологические нарушения (порфирия, лейкопения, тяжелая анемия)
индивидуальная гиперчувствительность к препаратам данной группы (включая ангионевротический отек, связанный с приемом какого-либо ингибитора АПФ).
Лекарственные взаимодействия
НПВС и пища с большим содержанием хлорида натрия снижают эффект. На фоне калийсберегающих диуретиков возможна гиперкалиемия. Усиливает действие, замедляет выведение лития, алкоголя.
5. Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Эффекты стимуляции рецепторов АТ1
Вазоконстрикция.
Стимуляция синтеза и секреции альдостерона.
Канальцевая реабсорбция Na+.
Снижение почечного кровотока.
Пролиферация гладких мышечных клеток.
Гипертрофия сердечной мышцы.
Усиление высвобождение норадреналина.
Стимуляция высвобождения вазопрессина.
Торможение образования ренина.
Стимуляция жажды.
Эффекты стимуляции рецепторов АТ2
•Вазодилатация.
•Натрийуретическое действие.
•Высвобождение NO и простациклина.
•Антипролиферативное действие.
•Стимуляция апоптоза.
•Дифференцировка и развитие эмбриональных тканей.
Классификация блокаторов рецепторов к АТ2
Фармакодинамические эффекты
Наиболее важными отличиями фармакодинамических эффектов блокаторов рецепторов АТ1 от эффектов ингибиторов АПФ являются следующие:
устранение биологических эффектов АТ II в тканях, опосредуемое через блокирование рецепторов АТ1 (более полное блокирование неблагоприятных эффектов АТ II);
усиление влияния АТ II на рецепторы АТ2, что дополняет вазодилатирующий и антипролиферативный эффект;
более мягкое влияние на почечную гемодинамику;
отсутствие нежелательных эффектов, связанных с активацией кининовой системы.
Фармакокинетика
Клинически значимые изменения фармакокинетики и необходимость коррекции режима дозирования при нарушениях функций почек и печени
Противопоказания к назначению
гиперчувствительность к блокаторам рецепторов АТ1;
артериальная гипотония;
гиперкалиемия;
дегидратация;
стеноз почечных артерий;
беременность и кормление грудью;
детский возраст.