1 сем / 1 коллок / Темы 2,3. Фармакодинамика ЛС Фармакокинетика ЛС / Фармакодинамика

Виды действия ЛС

Обратимое Необратимое

Обратимое действие ЛС

•Попав в организм, лекарственные вещества взаимодействуют с теми клетками, которые располагают биологическим субстратом, способным реагировать с данным веществом.

•Такое взаимодействие зависит от химического строения препарата.

•Связывание лекарственного вещества с соответствующим субстратом является обратимым, если они (субстрат и

лекарство) связываются друг с другом на какое-то время.

Необратимое действие ЛС

•В немногих случаях терапевтическая цель требует необратимого выключения структуры из ее функции.

•Пример: большинств противомикробных, противоопухолевых средств, которые способны образовывать прочные (ковалентные) связи с элементами спиралей ДНК клеток («сшивки спиралей») или ферментами бактерий, в результате чего клетки утрачивают способность к размножению.

Прямое и опосредованное действие ЛС

•Прямое действие подразумевает, что лечебный эффект обусловлен непосредственным взаимодействием препарата с биосубстратом больного органа и прямо ведет к определенным сдвигам.

•Если функция органа (системы) изменяется вторично в результате прямого влияния препарата на иной орган, иную систему, такое действие называется опосредованным (косвенным).

•Сердечные гликозиды улучшают сократимость миокарда (прямое действие) и, как следствие, улучшают кровообращение в организме, что сопровождается улучшением диуреза (косвенное действие).

Избирательное и неизбирательное действие ЛС

•Избирательное (селективное) действие — это действие терапевтических доз лекарств на специфические рецепторы. Например,

действие сальбутамола на β2- адренорецепторы. Следует иметь в виду, что селективность лекарств относительна, при повышении дозы она исчезает.

Местное и резорбтивное действие ЛС

•Местное действие препарата осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази).

•Резорбтивное (системное) действие развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств.

Фармакодинамика

Лекарственные средства, связываясь с клетками органов и тканей, модифицирует функции молекул-мишеней:

•рецепторов,

•эффекторов,

•ферментов,

•вторичных переносчиков,

что приводит к усилению, ослаблению или стабилизации реакций организма.

Молекулы-мишени

•Это белковые молекулы, в их состав могут входить также нуклеиновые кислоты, ионы, липиды, нуклеотиды, гликозиды цереброзиды.

•Они характеризуются определённым пространственным расположением различных функциональных групп.

•К молекулам-мишеням относят большое количество специфических рецепторов гормонов, нейромедиаторов нейромодуляторов.

Гормоны и нейромедиаторы взаимодействуют с 4 основными типами рецепторов, 3 из которых входят в состав цитоплазматической мембраны, а четвёртый представляет собой растворимые внутриклеточные рецепторы (например, для стероидных и тиреоидных гормонов).

Рецепторы

•Рецепторы— это макромолекулы, которые способны присоединять биологически активные вещества-переносчики, в результате чего происходит изменение клеточной функции. Рецепторы различаются по строению и типу передачи сигнала (трансдукция сигнала).

Рецепторы первого типа

Рецепторы первого типа (80% всех рецепторов):

•Адренорецепторы

•М-холинорецепторы

•опиоидные рецепторы, сопряжены с G-белками.

Лиганды этих рецепторов чаще всего гидрофильны.

Взаимодействие со специфическими веществами происходит на наружной стороне цитоплазматической мембраны и приводит к активации G-белков, в свою очередь стимулирующих или инактивирующих различные эффекторные системы, например аденилатциклазную, гуанилатциклазную, инозитолфосфатную, ионные каналы.