Холинергия

Классификация средств, действующих на холинергические

синапсы

- Средства, стимулирующие холинергические синапсы

I. Холиномиметики прямого типа действия действия (прямо воздействующие на холинорецепторы, т.е. на постсинаптическую мембрану)

1.М- холиномиметики -пилокарпин

-ацеклидин (не зарегистрирован в гРЛС)

2.Н-холиномиметики

-цитизин,

-лобелин (не зарегистрирован в гРЛС)-

3. М- и Н-холиномиметики

-ацетилхолин (нет в ГРЛС)

-карбахол (МИО-ХОЛ)

II. Лекарственные препараты непрямого типа действия (воздействующие на пресинаптическую мембрану, в частности на ацетилхолинестеразу)

Непрямые М и Н – холиномиметики или антихолинэстеразные средства Классификация по химической структуре и обратимости действия:

Обратимого действия Третичные амины

-галантамин (Нивалин)

-ривастигмин (Экселон)

-донепезил (Алзепил)

-ипидакрин (Аксамон, Нейромидин)

-физостигмин (не зарегистрирован в гРЛС)

Четвертичные амины

-неостигмина метилсульфат (Прозерин) Необратимого действия

-армин (нет в гРлс),

-фосфорорганические соединения

инсектициды: карбофос, дихлофос

боевые отравляющие вещества: Vi газы, зоман.

Реактиваторы холинэстеразы Классификация по химической структуре:

Четвертичные амины

-тримедоксима бромид (не зарегистрирован в гРЛС)

-аллоксим (не зарегистрирован в гРЛС)

Третичные амины - изонитрозин (не зарегистрирован в гРЛС)

- Средства, блокирующие холинергические синапсы

I. Холиноблокаторы (холинолитики) прямого типа действия (прямо воздействующие на холинорецепторы, т.е. на постсинаптическую мембрану)

1. М-холиноблокаторы

Центрального действия

-тригексифенидил (Циклодол, Паркопан, Ромпаркин),

-бипериден (Акинетон)

Периферического действия

Классификация по химической структуре и селективности действия на М-холинорецепторы:

а) третичные амины:

Неселективные М-холиноблокаторы

-атропин

-платифиллин

Селективные М-холиноблокаторы

-тропикамид

-циклопентолат (Цикломед) б) четвертичные амины

Неселективные М-холиноблокаторы

метациния йодид ( не зарегистрирован в гРЛС)

ипратропия бромид (Атровент, Атровент Н)

Преимущественное действие на М1 -холинорецепторыпирензепин (Гатроцепин)

Преимущественное действие на М3 -холинорецепторы

тиотропия бромид (Спирива,Спирива респимат)

умеклидиния бромид (Инкруз Эллипта)

аклидиния бромид (Бретарис Дженуэйр)

гликопиррония бромид (Сибри Бризхалер)

солифенацин (Везикар)

толтеродин (Детрузитол)

оксибутинин (Дриптан)

М- и Н-холиноблокаторы – гиосцина бутилбромид (Бускопан)

2. Н-холиноблокаторы

а) Ганглиоблокаторы

Четвертичные амины

гексаметония бензосульфонат (не зарегистрирован в гРЛС)

азаметония бромид (Пентамин)

трепирия йодид (не зарегистрирован в гРЛС) Сульфониевое соединение

триметафана камсилат (не зарегистрирован в гРЛС) Третичные амины

пемпидина тозилат (не зарегистрирован в гРЛС)

Классификация по длительности действия Короткого действия (10-20 минут)

трепирия йодид (не зарегистрирован в гРЛС)

триметафана камсилат (не зарегистрирован в гРЛС)

Среднего действия (2-3 часа)

гексаметония бензосульфонат (не зарегистрирован в гРЛС)

азаметония бромид (Пентамин)

б) Средства блокирующие нервно-мышечные синапсымиорелаксанты периферического действия

Классификация по длительности и механизму действия

Деполяризующие

Короткодействующие (менее 20 минут)

-суксаметония йодид (Дитилин)

-суксамтония хлорид (Листенон)

Антидеполяризующие

Короткодействующие (менее 20 минут):

-мивакурия хлорид (Мивакрон) от 2-4 минут до 20 мин

Средней продолжительности (менее 50минут):

-векурония бромид (Норкурон) от 2-4 минут до 40 минут

-рокурония бромид (Круарон, Эсмерон) от 1-2 минут до 40 мин

-цистракурия безилат (Нимбекс) от 2-4 минут до 40 мин

-атракурия безилат (Тракриум, Риделат-С)

Длительно действующие (более 50 минут):

-пипекурония бромид (Ардуан, Аперомид) 40-50 минут

-мивакурия хлорид (Мивакрон) от 2-4 мин до 20 мин

-панкурония бромид (Мускурон) от 4-6 минут до 180 мин

-тубокурарин хлорид (Тубарин)

Классификация по химической структуре

Бензилизохинолины

атракурия безилат (Тракриум, Риделат-С)

цистракурия безилат (Нимбекс)

мивакурия хлорид (Мивакрон)

тубокурарина хлорид (Тубарин)

Аминостероиды

пипекурония бромид (Ардуан,Аперомид)

рокурония бромид (Круарон, Эсмерон)

векурония бромид

панкурония бромид

в) Средства, уменьшающие выделение ацетилхолина

ботулинистический токсин типа А