Антибиотики / Кубанова А.А., Кисина В.И. Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем

температуре 25о С, нейтрализующие антитела к Роферону А были выявлены примерно у 1/5 части больных. Указаний на то, что при ка ком либо из клинических показаний наличие таких антител может отрицательно повлиять на реакцию больного на Роферон А, нет. При хранении лиофилизированного Роферона А при температуре 4о С (рекомендованные усло вия хранения) возрастания иммуногенности не наблюдается.

Данные о побочных действиях препарата осно ваны на опыте лечения больных с самыми раз личными злокачественными заболеваниями, часто рефрактерными к предыдущему лече нию и находившимися на поздних стадиях, а также больных хроническим гепатитом В и хроническим гепатитом С.

Большинство онкологических больных полу чали дозы, значительно превышающие реко мендуемые в настоящее время. Это, возмож но, и объясняет более высокую частоту и сте пень тяжести побочных реакций в этой груп пе больных по сравнению с больными гепати том В, у которых побочные реакции были обычно преходящими (через 1—2 нед после начала лечения показатели возвращались к исходному состоянию). Усиленное выпадение волос может продолжаться в течение не скольких недель.

Как и все интерфероны, у отдельных лиц при длительном применении препарат может вы зывать появление антител к интерферону, что и приводит к снижению терапевтического эф фекта.

У больных эритродермической стадией гри бовидного микоза при повышении темпера туры свыше 39о С и в случае обострения про цесса введение Реаферона ЕС следует пре кратить.

У лиц с высокой пирогенной реакцией (39о С и выше) на введение Реаферона ЕС рекоменду ется одновременное применение индометацина.

При резко выраженных местных и общих по бочных реакциях введение Реаферона ЕС сле дует прекратить.

Мазь:

необходимо избегать попадания мази в глаза.

Раствор для местного применения:

у лиц с гипертермией (39о С и выше) на введе ние Реаферона рекомендуется одновременное применение индометацина;

при резко выраженных побочных явлениях введение Реаферона следует прекратить;

при остром вирусном гепатите назначение пре парата в более поздние сроки менее эффектив но; неэффективен при развивающейся пече ночной коме и холестатическом течении остро го гепатита В;

ввиду пирогенности Реаферона у больных с сердечно сосудистыми заболеваниями его применяют под контролем ЭКГ.

С осторожностью назначать:

Раствор для внутримышечного и подкожного введения:

при хроническом гепатите с аутоиммунными заболеваниями в анамнезе;

при тяжелой миелосупрессии;

при беременности, в период лактации.

Мазь:

при беременности;

в период лактации.

Раствор для местного применения:

при тяжелых заболеваниях сердечно сосудис той системы.

Побочные эффекты

Раствор для внутримышечного и подкожного введения:

часто — гриппоподобный синдром;

вялость;

повышение температуры тела;

озноб;

снижение аппетита;

миалгия, головная боль;

артралгия;

повышенное потоотделение.

Данные острые побочные действия обычно осла бевают или устраняются при одновременном на значении парацетамола, а их выраженность в ходе лечения или при изменении дозы Роферо на А имеет тенденцию к уменьшению, хотя при продолжении терапии могут возникнуть сонли вость, слабость и вялость.

Со стороны пищеварительной системы:

снижение аппетита (66%);

тошнота (50%);

часто — рвота;

сухость во рту;

снижение массы тела;

диарея;

слабо или умеренно выраженная боль в животе;

редко — запоры;

метеоризм;

усиление перистальтики ЖКТ;

изжога;

обострение язвенной болезни;

желудочно кишечное кровотечение (не угро жающее жизни);

тяжелое нарушение функции печени (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Лабораторные показатели:

повышение активности АЛТ, ЩФ, ЛДГ;

гипербилирубинемия (как правило, не требуют коррекции дозы);

редко — снижение активности «печеночных» трансаминаз при гепатите В (обычно свиде тельствует об улучшении состояния больного).

Со стороны нервной системы:

головокружение;

психические нарушения;

забывчивость;

депрессия;

сонливость;

спутанность сознания;

тревожность;

нервозность;

нарушения сна;

иногда — парестезии;

онемение конечностей;

невропатия;

тремор;

редко — выраженная сонливость;

редко — судороги;

редко — кома;

нарушения мозгового кровообращения;

временное снижение потенции;

суицидальные попытки (необходима отмена препарата).

Со стороны органов чувств:

нарушение зрения;

ишемическая ретинопатия;

часто — изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

у 20% больных — транзиторное повышение или снижение АД;

отеки;

цианоз;

аритмия;

сердцебиение;

редко — хроническая сердечная недостаточ ность;

остановка сердца;

инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы:

боли в грудной клетке;

редко — кашель и небольшая одышка;

отек легких;

пневмония;

остановка дыхания.

Со стороны кожных покровов и слизистых обо лочек:

у 20% больных — выпадение волос (легкая или умеренная выраженность, обратимое после прекращения лечения);

редко — обострение герпетических высыпаний на губах;

сыпь;

зуд;

сухость кожи и слизистых оболочек;

выделения из носа и носовые кровотечения;

обострение или манифестация псориаза.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко — нарушение функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности, главным образом у онкологических больных с такими факторами риска, как заболевания по чек или сопутствующее лечение нефротоксич ными препаратами);

протеинурия;

увеличение содержания клеточных элементов в осадке мочи;

повышение азота мочевины в плазме;

гиперкреатининемия;

гиперурикемия.

Со стороны водно электролитного обмена:

электролитные нарушения (особенно при ано рексии или обезвоживании).

Со стороны органов кроветворения:

часто — транзиторная лейкопения (редко тре бующая уменьшения дозы);

у больных в состоянии миелосупрессии — тромбоцитопения, снижение Нb;

иногда — тромбоцитопения у больных без мие лосупрессии;

редко — снижение Hb и гематокрита;

возвращение гематологических показателей к исходному уровню обычно наблюдалось через 7—10 дней после прекращения лечения.

Другие эффекты:

редко — гипергликемия;

местные реакции;

аутоиммунные реакции (васкулит, артрит, ге молитическая анемия, нарушение функции щитовидной железы, волчаночноподобный синдром);

очень редко — бессимптомная гипокальциемия.

Мазь для местного применения: Аллергические реакции:

кожная сыпь;

зуд;

сухость кожи.

Местные реакции (при случайном попадании в глаза и применении раствора):

гиперемия конъюнктивы;

отек конъюнктивы;

конъюнктивальная инфекция;

единичные фолликулы.

Раствор для местного применения:

озноб;

повышение температуры тела;

повышенная утомляемость;

кожные высыпания и зуд;

лейко и тромбоцитопения (не являются при чиной для прерывания лечения).

Передозировка

Раствор для внутримышечного и подкожного введения:

Симптомы: сообщений о передозировке нет, од нако повторное введение больших доз может сопровождаться глубокой летаргией, вялос тью, прострацией и комой (0,4%).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Интераль (Россия), Интерферон альфа 2 чело веческий рекомбинантный (Россия), Интерфе рон человеческий рекомбинантный для инъек ций сухой (Реколин) (Россия), Интерферона аль фа 2 рекомбинантного мазь на гидрогелевой ос нове (Россия), Инфагель (Россия), Реаферон для инъекций сухой (Россия), Реаферон ЕС (Рос сия), Реаферон ЕС Липинт (Россия), Роферон А (Германия, Швейцария)

Интерферон альфа#2б (Interferon alpha # 2b)

Иммуномодуляторы. Противовирусные ЛС

Форма выпуска

Лиоф. для приготовления р ра для в/в и п/к введения 1, 3, 5, 6, 9, 10, 18 млн МЕ/мл Лиоф. для приготовления р ра для п/к введе ния 3, 5 млн МЕ Мазь д/нар. прим. 40 тыс. МЕ/г

Р р для п/к введения 10, 18, 25, 30, 60 млн МЕ Субст. жидк. 17 млн МЕ/мл Супп. рект. 150, 500 тыс., 1, 3 млн МЕ

Механизм действия

Интерферон альфа 2б взаимодействуя с родст венными рецепторами на поверхности клетки, инициирует сложную цепь изменений внутри клетки. Предполагается, что эти процессы свя заны с предотвращением репликации вирусов в клетке, торможением пролиферации клеток и иммуномодулирующим действием интерфе рона. Интерферон альфа 2б обладает способно стью стимулировать фагоцитарную активность макрофагов, а также цитотоксичную актив ность T киллеров.

Оказывает противовирусное, иммуномодули рующее и антипролиферативное действие.

Основные эффекты

Обладает выраженными: противовирусными, антипролиферативными, противоопухолевы ми и иммуномодулирующими свойствами.

В сочетании с антиоксидантами (аскорбиновая кислота, витамин Е) противовирусная актив

ность возрастает в 10—14 раз, а также усили вается иммуномодулирующее действие на T и B лимфоциты.

Лекарственная форма (суппозитории) харак теризуется большей, по сравнению с инъекци онным препаратом, длительностью циркуля ции интерферона в сыворотке крови и отсутст вием побочных явлений (повышение темпера туры, лихорадка, гриппоподобный синдром), возникающие при парентеральном введении.

При этом не образуются антитела к рекомби нантному интерферону альфа 2 и нормализу ется функционирование эндогенной системы интерферона.

Лекарственная форма (мазь) обладает выра женной противовирусной активностью (вирус Herpes simplex) и иммуномодулирующим эф фектом (стимуляция фагоцитарной функции нейтрофилов в очагах поражения).

После ректального введения через 12 ч наблюда ется снижение уровня в сыворотке крови, что обусловливает необходимость его повторного введения.

При в/м введении системной абсорбции под вергается более 70% дозы активного вещества.

TCmax — 3—12 ч, при в/м и п/к введении. T1/2 — 2—3 ч. Выводится почками.

Показания

Суппозитории:

тяжелые формы инфекционно воспалитель ных заболеваний у новорожденных (в составе комплексной терапии).

Мазь:

герпетические поражения кожи и слизистых оболочек.

Раствор для инъекций:

острый вирусный гепатит В (в начале желтуш ного периода до 5 го дня желтухи);

хронический активный вирусный гепатит В;

хронический вирусный гепатит С;

клещевой энцефалит (менингеальные формы);

онкологические заболевания: волосатоклеточ ный лейкоз;

хронический миелолейкоз;

почечноклеточная карцинома;

саркома Капоши на фоне СПИДа;

кожная T клеточная лимфома (грибовидный микоз и синдром Сезари);

злокачественная меланома.

Способ применения и дозы

Ректально: по 2 супп. в день с интервалом 12 ч, в течение 5 дней. Длительность лечения опреде ляется клинической эффективностью и лабора торными исследованиями.

Наружно: лечение начинают при появлении первых признаков герпетических поражений кожи и слизистых оболочек и в первые 2— 3 дня рецидивов герпеса различной локализа ции с появлением эритемы, отечности, пу

зырьков, жжения и продолжают 5—7 дней. Мазь наносят тонким слоем на очаги пораже ния и осторожно втирают 2—3 р/сут в/м и п/к (растворив непосредственно перед примене нием содержимое ампулы или флакона в 1 мл воды для инъекций).

Инъекции: острый вирусный гепатит В (лег кой, среднетяжелой и тяжелой формы) — по 1 млн МЕ 2 р/сут в течение 5—6 дней, затем до зу снижают до 1 млн МЕ/сут и вводят еще в те чение 5 дней. При необходимости (после кон трольных биохимических исследований крови для оценки функционального состояния печени) лечение можно продолжать еще 2 нед в дозе 1 млн МЕ 2 р/нед.

Хронический активный вирусный гепатит В — по 3—6 млн МЕ 3 р/нед в течение 24 нед. При отсутствии клинического, биохимического улучшения и/или исчезновения поверхностного антигена вируса гепатита B.

Хронический вирусный гепатит С — по 3 млн МЕ 3 р/нед в течение 24 нед. Если после введения препарата в течение 4 нед не наблюда ется 50% снижения активности АЛТ в плазме, дозу увеличивают до 6 млн МЕ 3 р/нед. Лечение прекращают, если после 12 нед применения пре парата не наблюдается клинического, биохими ческого улучшения.

Клещевой энцефалит — по 1—3 млн МЕ 2 р/сут в течение 10 дней. Поддерживающая до за — по 1—3 млн МЕ через 2 дня, всего 5 раз.

Волосатоклеточный лейкоз — по 3 млн МЕ ежедневно. После достижения гематологической ремиссии переходят на поддерживающую тера пию — по 3 млн МЕ 3 р/нед.

Хронический миелолейкоз — по 9 млн МЕ ежедневно. После достижения гематологической ремиссии назначают поддерживающее лече ние — по 9 млн МЕ 3 р/нед.

Почечноклеточная карцинома — по 18 млн МЕ 3 /нед. Объективный эффект (пол ная или частичная регрессия метастазов) про является после 8—12 нед лечения или позд нее. При достижении терапевтического эф фекта или стабилизации состояния назначают поддерживающую терапию — 18 млн МЕ 3 р/нед.

Саркома Капоши на фоне СПИДа — по 36 млн МЕ ежедневно. Курс лечения — длитель ный, кроме случаев быстрого прогрессирования болезни или выраженной непереносимости. По сле проявления эффекта назначают поддержи вающую терапию — по 18 млн МЕ 3 р/нед.

Кожная T клеточная лимфома (грибовидный микоз и синдром Сезари) — по 18 млн МЕ еже дневно.

Злокачественная меланома — по 18 млн МЕ ежедневно. После достижения объективного эф фекта (полной или частичной регрессии мета стазов) назначают поддерживающую тера пию — по 18 млн МЕ 3 р/нед.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к продуктам, со держащим какао).

Предостережения, контроль терапии

Возможно применение в составе комбиниро ванной терапии с антибактериальными препа ратами, ГКС, иммунодепрессивными препара тами, индукторами интерферона.

При остром вирусном гепатите В назначение препарата в более поздние сроки менее эффек тивно; неэффективен при развивающейся пе ченочной коме и холестатическом течении за болевания.

Общий принцип применения интерферона при онкологических заболеваниях заключается в назначении максимальной дозы, которую мо жет переносить больной в течение достаточно продолжительного периода времени (месяцы и годы). Поскольку интерферон альфа оказывает цитостатическое действие, поддерживающее лечение следует продолжать и после достиже ния объективного эффекта — гематологической ремиссии, регрессии очагов солидной опухоли.

Адъювантная терапия по 18 млн МЕ 3 р/нед, назначенная после хирургического удаления первичной опухоли меланомы I—II ст. или ме тастазов в регионарные лимфатические узлы, способствует увеличению продолжительности ремиссии и выживаемости больных.

Если побочное действие препарата не ослабе вает или усиливается, дозу снижают на 50% либо прекращают лечение.

В зависимости от индивидуальной чувстви тельности и назначенной дозы лечения у паци ентов может наблюдаться замедленная реак ция из за проявлений побочного действия препарата в виде сонливости, слабости, повы шенной утомляемости.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Беременным женщинам и кормящим матерям только при оценке пользы для матери и риска для плода (особенно в первые 3 мес) или ребенка.

Не содержит консервантов, поэтому во избе жание бактериального загрязнения рекомен дуется применять только свежеприготовлен ный раствор.

С осторожностью назначать:

беременным женщинам и кормящим матерям только при оценке пользы для матери и риска для плода (особенно в первые 3 мес) или ребенка.

при декомпенсированных заболеваниях сер дечно сосудистой системы.

Побочные эффекты

(для инъекционных форм)

Гриппоподобный синдром (озноб, лихорадка, чувство усталости, вялость, головная боль, ми алгия, артралгия, снижение аппетита — час тично устраняются парацетамолом).

Незначительная лейкопения.

Тромбоцитопения.

Изменение показателей функции печени.

Аритмия (у пациентов с сердечно сосудисты ми заболеваниями).

Эти побочные реакции исчезают при отмене препарата или при снижении дозы.

Синонимы

Виферон (Россия), Виферон (Интерферон чело веческий рекомбинантный А 2 в свечах) (Рос сия), Виферон мазь (Россия), Интерферон чело веческий рекомбинантный альфа 2 (Россия), Интрон А (Ирландия), Реальдирон (Литва), Эбе рон альфа Р (Куба)

Итраконазол

(Itraconazole)

Азолы

Форма выпуска

Капс. 0,1 г Р р орал. 10 мг/мл

Механизм действия

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мем браны грибов.

Активен в отношении:

дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых грибов Сandida (включая С. albicans, С. glabrata, С. krusei);

плесневых грибов (С. neoformans, Aspergillus, Histoplasma spp., P. brasiliensis, S. schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, B. dermatidis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь достаточно полно всасыва ется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступнос тью, которая снижается при почечно печеноч ной недостаточности, СПИДе, нейтропении, по сле трансплантации органов.

Максимальные концентрации в крови опреде ляются через 3—4 ч. Стационарные концентра ции в плазме при длительном применении со здаются через 1—2 нед и составляют при приеме 100 мг 1 р/сут 0,4 мг/л; при приеме 200 мг 1 р/сут — 1,1 мг/л, 200 мг 2 р/сут — 2 мг/л. Свя зывается с белками плазмы — 99,8%. Проникает в ткани и органы, содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селе зенке, скелетных мышцах в 2—3 раза превыша ет его концентрацию в плазме; в тканях, содер жащих кератин, — в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итракона зола в коже сохраняется в течение 2—4 нед после прекращения 4 недельного курса ле чения.

Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и пото вых железах кожи.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. активного (гидро ксиитраконазола).

Выведение: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3—18% в неизменен ном виде). T1/2 — 24—36 ч.

Показания

Микозы кожи, слизистой полости рта и глаз, тропический микоз.

Вульвовагинальный кандидоз.

Онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами.

Системный аспергиллез.

Кандидоз.

Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит).

Гистоплазмоз.

Споротрихоз.

Паракокцидиоидоз.

Бластомикоз.

Отрубевидный лишай.

Способ применения и дозы

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы про глатывают целиком. Суточная доза 100—200 мг, кратность приема 1—2 р/сут (в зависимости от локализации и возбудителя грибковой инфек ции). При поражении ногтей на ногах (независи мо от наличия поражения ногтей на руках) про водят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках

проводят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. Эффективность лечения оценивается че рез 2—4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6—9 мес — при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

учитывать, что у пациентов с нарушенным им мунитетом (СПИД, после трансплантации ор ганов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы;

пациентам с циррозом печени и/или почечной недостаточностью итраконазол назначать под контролем его концентрации в плазме и только в тех случаях, когда ожидаемый эффект тера пии превышает возможный риск поражения печени;

при приеме более 1 мес контролировать функ ции печени;

женщинам репродуктивного возраста исполь зовать адекватные методы контрацепции;

при развитии нарушения функции печени или периферической нейропатии отменить итрако назол.

С осторожностью назначать:

при циррозе печени;

при хронической почечной недостаточности;

при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

диспепсия;

тошнота;

абдоминальные боли;

анорексия;

рвота;

запоры;

повышение активности «печеночных» транс аминаз;

гепатит;

холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

головная боль;

головокружение;

периферические нейропатии;

утомляемость.

Аллергические реакции:

кожная сыпь;

кожный зуд;

крапивница;

ангионевротический отек;

злокачественная экссудативная эритема (син дром Стивенса—Джонсона).

Со стороны кожи и ее производных:

алопеция.

Со стороны эндокринной системы:

дисменорея.

Со стороны обмена веществ:

гипокалиемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

гиперкреатининемия;

отечный синдром.

Другие эффекты:

окрашивание мочи в темный цвет.

Взаимодействие

Синонимы

Ирунин (Россия), Итразол (Россия), Итрамикол (Россия), Каназол (Югославия), Орунгал (Бель гия), Румикоз (Россия)

Кандид

(Candid)

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. (Индия)

Клотримазол (Clotrimazole) Противогрибковые средства, производное имидазола

Форма выпуска

Пор. д/нар. прим. 30 г в пластиковом фл. с дозатором

Механизм действия

Кандид ингибирует синтез эргостерина клеточ ной мембраны грибов, что вызывает лизис клет ки. Препарат накапливается в роговом слое эпи дермиса, проникает в кератин ногтей.

Показания

грибковые инфекции кожи;

межпальцевые грибковые эрозии;

микозы, осложненные вторичной инфекцией;

разноцветный лишай;

эритразма.

Способ применения и дозы

Порошок наносится на пораженный участок ко жи 3—4 р/день около 4 нед. Для полного выздо ровления лечение следует продолжать после ис чезновения острых симптомов воспаления или субъективных жалоб.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату.

Предостережения, контроль терапии

Отрицательного влияния на здоровье женщины или плода не установлено. Не рекомендуется применение препарата в I триместре беременно сти. Вопрос о терапии во II и III триместрах дол жен решаться индивидуально.

Побочные эффекты

В редких случаях местно:

жжение;

покалывание;

эритема;

появление волдырей;

отек;

раздражение;

шелушение;

возможны аллергические реакции (зуд, кра пивница).

Взаимодействие

Препарат снижает активность полиеновых ан тибиотиков. Активность кандида может сни жаться при одновременном применении с ната мицином и нистатином.

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 014637/01 2002 от 17.03.2004

Кандид"В6

(Candid"V6)

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. (Индия)

Клотримазол (Clotrimazole) Противогрибковые средства для местного применения в гинекологии, производное имидазола

Форма выпуска

Табл. ваг. 100 мг в комплекте с аппликатором

Механизм действия

Препарат ингибирует синтез эргостерина кле точной мембраны грибов, что вызывает лизис клетки. При применении клотримазола интрава гинально резорбция составляет 3—10% от вве денной дозы.

Показания

Генитальные инфекции, вызванные дрожже выми грибами рода Candida и/или Tricho monas vaginalis (кандидозный вульвовагинит, трихомониаз).

Генитальные суперинфекции, вызванные бак териями, чувствительными к клотримазолу (смешанные инфекции влагалища, бактери альный вагинит).

Способ применения и дозы

Препарат назначают по 1 табл. (100 мг) 1 р/сут (вечером) в течение 6 дней. При необходимости курс лечения может быть повторен.

Противопоказания

Гиперчувствительность к клотримазолу.

Предостережения, контроль терапии

Не было обнаружено отрицательного влияния препарата на здоровье женщины или плода при применении во время беременности и лактации. Однако вопрос о назначении препарата должен решаться индивидуально.

Особые указания: для предотвращения уро генитальной реинфекции необходимо одновре менное лечение обоих половых партнеров. Ваги нальные таблетки не рекомендуется использо вать во время менструации.

Побочные эффекты

Редко — небольшое временное жжение сразу после введения таблетки.

Взаимодействие

При вагинальном применении Кандид В6 сни жает активность полиеновых антибиотиков.

Эффективность Кандида В6 может снижаться при одновременном применении с нистатином.

Регистрационное удостоверение: П № 012759/01 2001 от 11.03.2001

Кетоконазол

(Ketoconazole)

Азолы. Другие противогрибковые ЛС

Форма выпуска

Табл. 0,2 г Крем 20 мг/г Мазь 2%

Шампунь 20 мг/г

Механизм действия

Ингибирует синтез эргостерина и липидов мем браны (ТГ и фосфолипидов), необходимых для синтеза клеточной стенки грибов (грибы теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении дерматофитов, дрожже вых грибов, диморфных грибов и эумицетов, возбудителей системных микозов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается (осо бенно в кислой среде желудка); при наружном применении практически не всасывается. Мак симальная концентрация в крови достигается через 2 ч. Связывается с белками и эритроцита ми. Проникает в спинномозговую жидкость. Ме таболизирует в печени. T1/2 составляет 2—4 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде неак тивных метаболитов: за 4 сут 70% принятой дозы (57% — с калом, 13% — с мочой).

Показания

Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дер матофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разно цветный лишай, фолликулит, трихофитии).

Микозы ЖКТ.

Микозы глаз.

Кожный лейшманиоз.

Себорейный дерматит.

Системные микозы (кандидоз, паракокцидиоми коз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз).

Грибковый сепсис.

Вагинальный кандидоз.

Микозы у пациентов с иммунодефицитом (про филактика).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Наружно, крем наносят на пораженный учас ток кожи, захватывая также на 2 см здоровые участки, шампунь — на пораженные участки ко жи и волос, затем через 3—5 мин смывают водой. Средняя продолжительность лечения кандидо микозов и плесневых микозов — 2—3 нед, дер матофитии — 2—6 нед, отрубевидного лишая — 2—3 нед, паховой эпидермофитии и себорейного дерматита — 2—4 нед.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Острые заболевания печени.

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз (при попадании шампуня в глаза необхо димо промыть их водой);

для предотвращения синдрома «отмены» при совместном длительном местном лечении ГКС использовать утром, кетоконазол — вечером, с последующей постепенной отменой ГКС в те чение 2—3 нед.

С осторожностью назначать:

при снижении функции коры надпочечников и гипофиза;

при тяжелой почечной и/или печеночной недо статочности.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

рвота;

диарея;

токсический гепатит;

транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

головная боль;

головокружение;

сонливость;

фотофобия.

Аллергические реакции:

крапивница;

кожный зуд;

артралгия;

парестезии;

гипертермия и др.

Со стороны эндокринной системы:

гинекомастия.

Со стороны половой системы:

снижение либидо;

олигоспермия.

Со стороны кожи и ее производных:

выпадение волос.

Местные реакции:

раздражение кожи;

чувство жжения;

контактный дерматит;

при применении шампуня — местное раздра жение кожи, зуд, чувство жжения;

повышенная жирность или сухость волос;

выпадение волос.

Взаимодействие

Синонимы

Микозорал (Россия), Низорал (Бельгия), Орона зол (Словения)

Кирин

(Kirine)

Medochemie (Кипр)

Спектиномицин (Spectinomycin) Аминоциклотолы

Форма выпуска

Пор. д/ин. 2 г в комплекте с растворителем № 1

Основные эффекты

Кирин активен в отношении 95% штаммов гоно кокка, на которые он оказывает бактерицидный эффект (МПК 7,5—20 мкг/мл). На другие микро организмы действует бактериостатически. Ме ханизм действия связан с подавлением синтеза белка в микробной клетке. Кирин действует на продуцирующие β лактамазы штаммы гонокок ка, в т.ч. резистентные к пенициллинам, макро лидам, тетрациклинам и фторхинолонам.

Фармакокинетика

Кирин хорошо всасывается при в/м введении. При дозе 2 г максимальная концентрация 100 мкг/мл достигается через 1 ч. При дозе 4 г максимальная концентрация 160 мкг/мл дости гается через 2 ч. Постоянная концентрация в плазме крови 15 мкг/мл сохраняется в течение 8 ч. Препарат не связывается с белками. Т1/2 — 1,7—2 ч. Биотрансформации не подвергается.

Экскретируется с мочой.

Показания

Урогенитальная гонорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спектиномицину.

Способ применения и дозы

К содержимому флакона (2 г) добавить 3,2 мл во ды для инъекций и перемешать для получения 5 мл суспензии.

Взрослым: при острой гонорее — 2 г (в тяжелых случаях — 4 г) в/м однократно, при хронической гонорее — 2 г двукратно с интервалом 24 ч.

Детям старше 2 лет: 40 мг/кг (не более 2 г) од нократно.

Регистрационное удостоверение: П № 012833/01 2001 от 23.03.2001

Клабакс

(Klabax)

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Кларитромицин (Clarithromycin) Макролиды

Форма выпуска

Табл. 250, 500 мг

Основные эффекты

Кларитромицин — полусинтетический антибио тик из группы макролидов. Противомикробное действие препарата обусловлено подавлением синтеза белка в микробной клетке путем взаи модействия с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин обладает иммуностимулиру ющими и противовоспалительными свойства ми. Кларитромицин превосходит другие макро лиды по активности против стрептококков, ста филококков, хламидий, хеликобактера и мико бактерий.

Показания

Инфекции верхних дыхательных путей: тон зиллиты, синуситы и фарингиты.

Инфекции нижних дыхательных путей: пнев мония (в т.ч. атипичная), острый бронхит и обо стрение хронического бронхита.

Кожные инфекции: фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция.

Инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum.

Инфекции, вызванные Mycobacterium avium.

Состояния, ассоциированые с Helicobacter pylori, в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12 пер стной кишки, хронический гастрит.

Способ применения и дозы

Взрослые: по 250—500 мг 2 р/сут в течение 7— 14 дней.

Дети от 6 мес до 12 лет: суточная доза — 7,5 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей: 500 мг. Препарат входит в состав схем эрадикации

Helicobacter pylori.

Регистрационные удостоверения:

П№ 012083/01 2000 от 06.07.2000 (табл. 250 мг)

П№ 012083/02 2003 от 21.04.2003 (табл. 500 мг)

Кларотадин

(Сlarotadin)

ОАО «Акрихин» (Россия)

Лоратадин (Loratadine) Противоаллергические ЛС

Форма выпуска

Табл. 7, 10, 30 мг Сироп 5 мг

Механизм действия

Избирательный блокатор H1 рецепторов, не об ладает центральным, седативным и антихоли нергическим действием; не вызывает сонливос ти, не влияет на психомоторные функции. Дей ствует 24 ч.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Конъюнктивит.

Поллиноз.

Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатиче ская крапивница).

Отек Квинке.

Псевдоаллергические реакции, вызванные вы свобождением гистамина.

Зудящие дерматозы.

Аллергические реакции на укусы насекомых.

Зуд различной этиологии.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 10 мг 1 р/день. Аналогично детям 2—12 лет при весе свыше 30 кг, при весе менее 30 кг по 5 мг 1 р/день.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Предостережения, контроль терапии

При нарушении функции печени — начальная доза 5 мг в день (возможно нарушение клиренса). Следует воздержаться от приема кларотадина при беременности и лактации.Необходимо с ос торожностью назначать одновременно с ингиби торами цитохрома Р450.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Для лечения необходимы меры по удалению

препарата из ЖКТ и снижению абсорбции.

Взаимодействие

Взаимодействия с алкоголем не выявлено. Эрит ромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови.

Регистрационные удостоверения:

№99/358/9 от 05.10.1999 (табл.)

№2000/114/7 от 03.04.2000 (сироп)

Клафоран

(Claforan)

Лаборатория «Руссель Диамант» (Франция)

Цефотаксим (Cefotaxime) Полусинтетические антибиотики группы цефалоспоринов III поколения

Форма выпуска

Пор. стер. 1 г

Механизм действия

Действует бактерицидно. Устойчив против дей ствия большинства β лактамаз.