Тема №5

Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему

Классификация:

1. Кардиотонические препараты;

2. Антиаритмические препараты;

3. Препараты, улучшающие кровоснабжение органов и тканей, и препараты, улучшающие мозговое кровообращение;

4. Гипотензивные и гипертензивные препараты;

5. Ангиопротекторы и гиполипедимические препараты;

6. Препараты, ингибирующие и стимулирующие свертывание крови.

Кардиотонические средства

Эти препараты широко используются для лечения сердечной недостаточности (острая сердечная недостаточность — сердечная астма+отек легких; хроническая сердечная недостаточность — одышка, отеки нижних конечностей, увеличение печени). Существуют препараты, стимулирующие сократительную деятельность миокарда (сердечные гликозиды) и средства, уменьшающие нагрузку на миокард и облегчающие работу сердца, снижающие энергетические затраты сердечной мышцы и улучшающие ее функцию.

Периферические вазодилататоры

Уменьшают пре и пост нагрузку на миокард путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления и расширения периферического сосудистого русла.

Диуретические средства.

Диуретические средства — уменьшают нагрузку на миокард, оказывают гиповолемическое действие (снижает объем циркулирующей плазмы крови). Кардиотоническим действием обладают средства, оказывающие положительное влияние на метаболические процессы организма (метаболизм миокарда), в т.ч. анаболические гормоны, рибоксин. В лечении острой сердечной недостаточности применяют прессорные амины и адреномиметические препараты (дофамин, добутрекс, кардиотоники). Усиливают действие гипотензивных препаратов. Анаболические гормоны — рибоксин.

Сердечные гликозиды

Усиливают сократимость миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды относят разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L.), горицвета (Adonis vernalis L.), строфанта (Strophanthus gratus Kombe), ландыша (Convallaria majalis), олеандр, морозник.

Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы АТФ, обеспечивающий транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они нормализуют нарушенный в сердечной мышце энергетический и электролитный обмен; способствуют усвоению креатинфосфата; использованию сердцем АТФ; увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце.

Терапевтический эффект сердечных гликозидов достигается:

1. Усиливается сила ЧСС, систола становится более энергичной и короткой по времени, увеличивается ударный объем крови;

2. Диастола становится более продолжительной. В камеры сердца поступает больше крови. Ритм сердца урежается.

3. Замедляется проводимость импульсов в предсердно-желудочковом узле и пучке.

Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез. При отравлении наблюдается брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолий. При нарушении предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца.

Делятся на три группы:

1. Гликозиды длительного действия, максимальный эффект при приеме внутрь Per os достигается через 8-12 часов и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении действует через 30-90 минут, максимальный эффект через 4-8 часов. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин), обладает выраженной кумуляцией (накоплением).

2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5-6 час. и длится 2-3 дня. При внутривенном введении действие начинается через 15-30 мин., максимальный эффект через 2-3 часа. К этой группе относят гликозиды наперстянки шерстистой (целагид), наперстянки ржавой и горицвета. Обладают умеренной кумуляцией.

3. Гликозиды быстрого и короткого действия — препараты экстренной помощи. Вводятся только внутривенно, эффект наступает через 7-10 минут. Максимальное действие — через 1-1,5 часа и длится до 12-24 часов. К этой группе относят гликозиды строфанта и ландыша. Не обладают кумулятивными свойствами.

Лечение сердечными гликозидами начинают с больших доз, назначают в течение 3-6 дней (фаза насыщения) до получения терапевтического эффекта: уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания). В случае передозировки сердечных гликозидов назначают препараты калия: панангин, аспаркам, унитиол 5% раствор (антидот при передозировке сердечных гликозидов).

Гликозиды длительного действия

Дигитоксин — препарат, получаемый из различных видов наперстянки. Оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения мышцы сердца, уменьшают ЧСС, обладает выраженными кумулятивными свойствами, быстро всасывается из жкт. Применение: хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения 2-3 стадии. Внутрь по 0,1мг и per rectum 0,15 мг 1-2 раза в день. В.Р.Д.-0,5 мг; В.С.Д.-1мг.

Гликозиды средней продолжительности действия

Целанид (изоланид) — гликозид из листьев наперстянки шерсистой. Применение: острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия. Внутрь по 1 таб. (0,25мг) 2-3 раза в день, внутривенно по 1-2 мл. 0,02% 1-2 раза в сутки.

Дигоксин — сердечный гликозид из листьев наперстянки шерсистой. Побочное действие: тошнота, рвота, потеря аппетита, тахикардия, бигемения.

Гликозиды короткого и быстрого действия (в условиях скорой помощи)

Строфантин К — смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, содержащих в основном К-строфантин и К-строфантозид. Применение: острая с.с. недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят в/в по 0,5-1,0 0,025% раствора или 0,05% раствора в 10-20 мл физиологического раствора. В.Р.Д.-1 мл.0,05% р-ра; В.С.Д. 2 мл 0,05% р-ра. Противопоказания: органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.

Коргликон — очищенный препарат из листьев ландыша майского. Аналогичен строфантину, но дает более продолжительный эффект. В.Р.Д. в/в 1 мл, В.С.Д.-2 мл.

Нестероидные и синтетические кардиотоники (коротроп,эскандин)

Антиаритмические препараты

Нормализуют ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам.

I класс — мембраностабилизирующие средства (хинино-подобные);

II класс — β-адреноблокаторы;

III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (амиадорон, симпатолитик орнид);

IY класс — блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия.

Подгруппа 1А — хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;

Подгруппа 1В — местные анестетики (лидокаин, тримекаин,пиромекаин), а также микселетин и дифенин.

Подгруппа 1С-аймалин, этацизин, аллапинин.

Антиаритмические препараты 1 группы

Хинидина сульфат — правовращающий изомер хинина.

Применение: пароксизмальная тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии, экстрасистолия, стойкая мерцательная аритмия. Внутрь по 0,1г 4-5 раз в день, при необходимости до 0,8-1,6 г/сут. Побочное действие: при передозировке — угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, иногда — фибрилляция предсердий. Противопоказания: декомпенсация с.с.с., беременность.

Новокаинамид понижает возбудимость мышц сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения, обладает местно-анестезирующим свойством. Скорая помощь — «на игле» снимает симптом тахикардии. Показания: нарушение сердечного ритма. Внутрь по 0,5-1г 3-4 раза в сутки, в/м 5-10мл.10% раствора, для купирования острых приступов 2-10мл.10% раствора в 0,9 % растворе хлорида натрия. Побочное действие: коллаптоидные реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница. Противопоказания: сердечная недостаточность, нарушение проводимости.

Аймалин — алколоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии.

Показания: нарушение сердечного ритма, аритмии, вызванные дигиталисной интоксикацией, свежий инфаркт миокарда. Вводят в/м 0,05-0,15 г/сут, для купирования острого приступа тахикардии в/в 2мл 2,5% раствора в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия. После устранения приступа аритмии — внутрь по 0,1 гх3,4 раза в день. Побочное действие: слабость, тошнота, рвота, понижение АД, при в/в введении — ощущение жара. Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная недостаточность, гипотония, воспалительные изменения миокарда. В эту же группу входят этмозин, этацизин, ритмилен.

Антиаритмические препараты II группы

Аллапинин — не вызывает артериальной гипотензии, оказывает местно анестезирующее и седативное действие. Внутрь по 0,025г., предварительно измельчив таблетки за 30 мин. до еды, запивая теплой водой. К этой группе относятся: лидокаин, тримекаин, мекситил, дифенин и др.

Антиаритмические препараты III группы

Относят β-адреноблокаторы (анаприлин, индерал, обзидан, тразикор, аптин). Противопоказания: бронх. астма, хронические заболевания легких.

Вискен — оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Показания: стенокардия, аритмия, гипертоническая болезнь. Побочное действие: в начале лечения — брадикардия, спазм бронхов, головная боль, сонливость, головокружение, расстройства ЖКТ, тошнота. Противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности, шок, эфирный наркоз, синусовая брадикардия, легочное сердце.

Тразикор — специфический блокатор симпатических β-адренорецепторов, обладает антиаритмическими свойствами. Применение: нарушение ритма сердца, стенокардия. Побочное действие; диспепсия, слабость, головокружение, сердечная недостаточность. Противопоказания: бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада, брадикардия.