5. Капсулы, общая хар-ка, правила выписывания.

Капсулы – (Capsula) - твердая дозированная лекарственная форма, представляющая собой вещество или смесь веществ, заключенную в желатиновую оболочку.

Капсулы защищают лекарства от разрушения желудочным соком (например, оксациллин), от испарения или увлажнения, а пациента – от неприятного вкуса или запаха, местнораздражающего действия лекарства Желатиновые капсулы бывают твердыми и мягкими. Чаще всего капсулы глотают целиком, но в ряде случаев содержимое капсул извлекают и используют в виде порошка внутрь, наружно или ингаляционно с помощью турбоингалятора.

5. Хар-ка В-лактамных АБ.

К этой группе относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

механизм действия:

• Препятствуют образованию клеточной стенки микроорганизма .

спектр антимикробного действия:

• Препараты, действующие в основном на грамположительные и грамотрицательные кокки и грамположительные микробы - пенициллины и цефалоспорины 1-го поколения;

• Препараты широкого спектра действия, активные как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных палочек - полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, цефалоспорины 2-го поколения;

• Препараты, действующие на грамотрицательные палочки - цефалоспорины 3-го поколения;

по типу воздействия на микробную клетку:

• Бактерицидные.

Пенициллины.

Механизм действия: Действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

По происхождению, способу применения и спектру противомикробного действия выделяют несколько групп пенициллинов.

• Природные (биосинтетические) пенициллины. Спектр действия: Гр+ микрофлора и некоторые Гр- кокки (гонококки, менингококки) и спирохеты. Применяются для лечения заболеваний, вызванных чувствительной к ним флорой: при стрептококковой ангине, сепсисе, раневой инфекции, остеомиелите, эндокардите, абсцессах, флегмоне, мастите, при пневмококковой пневмонии, менингите, для лечения сибирской язвы, газовой гангрены, дифтерии, гонореи, сифилиса и др. Все препараты этой группы разрушаются под действием β-лактамаз – ферментов, вырабатываемых микроорганизмами в ответ на применение β-лактамных антибиотиков.

• Короткого действия (4 – 6 часов). Применяются, как правило, для лечения острых заболеваний.

Бензилпенициллина натриевая соль

Разрушается под действием кислоты желудочного сока, поэтому применяется только парентерально. Чаще применяется в/м, перед употреблением растворяют чаще всего 0,25 – 0,5% раствором новокаина (если нет аллергии на него) или водой для инъекций или физ. раствором. По определенным показаниям можно вводить в/в, эндолюмбально, внутрисуставно, в полости тела и т.д. При этом разводят только физ. раствором ли водой для инъекций. Разводят обычно из расчета 0,5-1 мл растворителя на каждые 100 000 ЕД препарата.

Феноксиметилпенициллин (Оспен, Клиацил, Мегациллин орал) – кислотоустойчив, и применяется внутрь.

• Длительного действия. Применяются чаще для профилактики обострений хронических заболеваний (ревматизма, тонзиллита и др.).

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Бензилпенициллин прокаин) – длительность действия до12 часов.

Бициллин 1 (Ретарпен) – длительность действия до 1 недели.

Бициллин 3 – длительность действия до 2 недель.

Бициллин 5 – длительность действия до 4 недель.

Препараты этой группы применяются только в/м, т.к. при разведении образуют суспензии. Разводят непосредственно перед введением физ. раствором или водой для инъекций, не рекомендуется растворять новокаином, т.к. при этом образуется вязкая субстанция, которая плохо проходит через иглу.

• Полусинтетические пенициллины. Большинство препаратов имеет более широкий спектр противомикробного действия, что расширяет список показаний для их применения. Препараты кислотоустойчивы, поэтому могут применяться как парентерально, так и внутрь.

• Изоксазолилпенициллины (антистафилококковые) – действуют также как и природные пенициллины преимущественно на Гр+ флору, но устойчивы к действию β-лактамаз.

Оксациллин, Клоксациллин (Синтарпен)

Флуфлоксациллин, Диклосациллин

• Аминопенициллины – имеют широкий спектр антимикробного действия, но разрушаются β-лактимазами.

Ампициллин

Амоксициллин (Амоксисар, Амосин, Флемоксин солютаб, Оспамокс)

• Карбоксипенициллины (антисинегнойные) – аналогичны аминопенициллинам, но активны в отношении синегнойной палочки.

Карбенициллин (Пиопен)

Карфециллин

Тикарциллин

• Уреидопенициллины – аналогичны карбоксипенициллинам.

Азлоциллин (Секуропен)

Мезлоциллин (Байпен)

Пиперациллин

• Комбинированные препараты – имеют широкий спектр антибактериального действия и устойчивы к действию β-лактамаз.

а) Содержащие два пенициллиновых антибиотика:

Ампиокс (Оксамп нитрий) – амоксициллин+оксациллин

б) Ингибиторозащищенные препараты – сочетают пенициллиновый антибиотик и ингибитор

β-лактамаз.

Амоксиклав (Аугментин, Клавоцин, Моксиклав) – ампициллин+клавулоновая кислота

Тиментин – тикарциллин+клавулоновая кислота

Сультамициллин (Сулациллин, Сульбацин, Уназин) – ампициллин+ сульбактам натрий

Тазоцин – пиперациллин+тазобактам

Побочные эффекты пенициллинов: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, сильное местно-раздражающее действие (при в/м введении могут формироваться инфильтраты, при приеме внутрь – боли в животе, тошнота), дисбактериоз, формирование устойчивости микроорганизмов. В больших дозах возможно нейротоксическое действие. Несмотря на это пенициллины считаются самой малотоксичной группой антибиотиков.

Цефалоспорины.

Механизм действия: Действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

По спектру противомикробного действия цефалоспорины делятся на четыре поколения:

I поколение – действует преимущественно на Гр+ микрофлору, в т.ч. стафилококки, а также на некоторые Гр- микроорганизмы, препараты более устойчивы к действию β-лактамаз по сравнению с природными пенициллинами, однако разрушаются некоторыми видами этих ферментов. Применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, пневмониях, эндокардите, перитоните, остеомиелите, отите, инфекциях мочевыводящих путей и т.д.

Цефазолин (Кефзол, Цефамезин, Цефаприм) - применяются в/м, в/в

Цефапирин(Цефатрексил)- в/м, в/в

Цефалексин, Цефадроксил(Дурацеф,) - применяются внутрь.

II поколение – имеет широкий спектр действия и большую устойчивость к действию β-лактамаз. В связи с этим препараты этой группы применяются при различных инфекционных заболеваниях.

Цефуроксим - в/м, в/в

Цефокситин (Мефоксим)

Цефамандол (Цефат)

Цефуроксим (Зиннат) - внутрь

Цефаклор

III поколение – действует преимущественно на Гр- микрофлору, в т.ч. синегнойную палочку и бактероиды, устойчивы к действию β-лактамаз, однако менее эффективны в отношении Гр+ флоры по сравнению с препаратами I поколения. Применяются при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, уха, горла, носа, костей, мягких тканей, брюшной полости и др.

Цефотаксим (Клафоран)

Цефоперазон

Цефтазидим (Фортум, Мироцеф) в/м, в/в

Цефтриаксон

Цефиксим (Цефорал), Цефтибутен (Цедекс) - внутрь

IV поколение – имеет наиболее широкий спектр антимикробного действия, в т.ч. действуют на синегнойную палочку, незначительно – на анаэробы, высокоустойчивы к действию β-лактамаз.

Цефпиром (Кейтен) – в/в

Цефепим (Максипим) – в/м, в/в

Комбинированные препараты (с ингибиторами β-лактамаз)

Сульперазон (Сульцеф) – цефоперазон+сульбактам

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции (в т.ч. возможна перекрестная аллергия с пенициллинами), сильное местно-раздражающее действие (в связи с чем для в/м введения рекомендуют разводить 1% раствором лидокаина или 0,25-0,5% раствором новокаина в соотношении 0,5-1мл растворителя на 0,1 антибиотика), нефротоксичность, лейкопения, дисбактериоз.

Карбапенемы.

Механизм действия: Действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

Спектр действия: широкий, высокоэффективны в отношении Гр- микроорганизмов, в т.ч. синегнойной палочки, высокоустойчивы к действию β-лактамаз.

Имипенем (Тиенам)

Меропенем (Меронем)

Эртапенем (Инванз)

Побочные эффекты: аллергические реакции (могут быть перекрестными с другими β-лактамными антибиотиками), местно-раздражающее действие, головная боль, диспепсия, дисбактериоз, изменения со стороны крови

Монобактамы.

Механизм действия: Действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

Спектр действия: высокоактивны в отношении Гр- флоры (в т.ч. синегнойной палочки), не действуют на Гр+ флору, бактероиды и др. анаэробы, устойчивы к действию β-лактамаз.

Азтреонам (Азактам)

Побочные эффекты: аллергические реакции (могут быть перекрестными с другими β-лактамными антибиотиками), местно-раздражающее действие, дисбактериоз.

Карбапенемы и монобактамы применяются чаще как антибиотики резерва при тяжелых инфекционных заболеваниях, не поддающихся лечению другими антибактериальными средствами.