Серотонина адипинат

Показания к применению препарата Серотонина адипинат:

Геморрагический синдром (в т.ч. болезнь Верльгофа), гипо- и апластическая анемия, тромбоцитопения, геморрагический васкулит); геморрагический синдром на фоне лечения цитостатиками, при злокачественных новообразованиях и при др. заболеваниях.

Действующее вещество, группа:

Серотонин (Serotonin), Гемостатическое средство

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гломерулонефрит (острый и хронический), заболевания почек, олиго-, анурия; артериальная гипертензия, острый тромбоз, ангионевротический отек, бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляцией.

Способ применения и дозы:

При выраженной кровоточивости начинают с в/в введения, а при уменьшении кровоточивости переходят на в/м инъекции. Начальная доза - 5 мг; при отсутствии побочных эффектов дозу увеличивают до 0.01 г. В/в: 5-10 мг разводят в 100-150 мл 0.9% раствора NaCl (или в 5-10 мл 0.9% раствора NaCl, которые затем разводят в 100-150 мл 5% раствора декстрозы, плазмы, консервированной крови) и вводят капельно (не более 30 кап/мин). В/м: 5-10 мг разводят в 5 мл 0.5%, раствора прокаина; вводят 2 раза в сутки, с интервалами не менее 4 ч. Суточная доза для взрослого - 15-20 мг. Курс лечения - в среднем 10 дней.

Фармакологическое действие:

Гемостатическое средство. Эффект связан с периферическим сосудосуживающим действием, способностью повышать агрегацию тромбоцитов и укорачивать время кровотечения; вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие.

Побочные действия:

Боль по ходу вены (при быстром введении), при в/м введении - болезненность в месте введения; боль в животе, кардиалгия, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея, уменьшение диуреза.

Ромиплостим

(ROMIPLOSTIM)

Клинико-фармакологическая группа

19.003 (Стимулятор тромбопоэза)

Фармакологическое действиеСредство, стимулирующее тромбопоэз. Ромипластим - представитель класса тромбопоэтиновых миметиков. Является Fc-пептидным белком слияния (пептидное тело), который сигнализирует и активирует внутриклеточные транскриптиональные пути тромбопоэтинового рецептора (известного также как c-Mpl) для увеличения продукции тромбоцитов. Молекулу пептидного тела составляет Fc домен человеческого IgG1, в котором каждая субъединица сигнальной цепи ковалентно связана с C-концом пептидной цепи, содержащей 2 тромбопоэтиновых рецептора, связывающих домены. Ромиплостимпродуцируется по технологии рекомбинантной ДНК на культуре Escherichiacoli.

Ромиплостим увеличивает продукцию тромбоцитов путем связывания и активации тромбопоэтинового рецептора, механизм этого процесса аналогичен эндогенномутромбопоэтину. Тромбопоэтиновый рецептор преимущественно экспрессируется на клетках миелоидного ростка, таких как клетки-предшественники мегакариоцитов, мегакариоциты и тромбоциты.

В клинических исследованиях показано, что ромиплостим вызывает дозозависимое увеличение

количества тромбоцитов у пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Фармакокинетика

Концентрация активного вещества в плазме характеризуется индивидуальной вариабельностью и не коррелирует с введенной дозой.

V_d и клиренс ромиплостима имеют нелинейный характер, т.к. ромиплостим связывается с тромбопоэтиновыми рецепторами и мегакариоцитами, что определяет его распределение в организме.

У пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой, получавших ромиплостим еженедельно в течение длительного времени (средняя продолжительность лечения составляла 39 недель) в диапазоне доз 3-15 мкг/кг при изучении фармакокинетикиT_max составляло от 7 ч до 50 ч после введения. T_1/2 - от 1 до 34 сут.

Дозировка

Вводят п/к. Начальная доза - 1 мкг/кг реальной массы тела, еженедельно, до стабилизации числа тромбоцитов на уровне 50 x 10⁹/л и более в течение не менее 4 недель без коррекции дозы. Далее дозу корректируют в зависимости от количества тромбоцитов в крови. Длительность применения ромиплостима определяется индивидуально, в зависимости от количества тромбоцитов в крови и реакции на лечение.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, кровоточивость десен, образование пузырей на слизистой оболочке ротовой полости.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, кашель, фаринголарингеальная боль

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боли в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы, боль в плечах.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль.головокружение, парестезия, бессонница, тревога.

Дерматологические реакции: петехии.

Со стороны свертывающей системы крови: гематомы.

Со стороны организма в целом: слабость, повышение температуры тела, астения, периферические отеки.

Иммуногенность: ромиплостим обладает иммуногенным потенциалом. Нейтрализующие антитела к ромиплостиму наблюдались в 1 случае и не оказывали нейтрализующее действие на эндогенныйтромбопоэтин.

Показания

Лечение тромбоцитопении при хронической идиопатической тромбоцитопенической пурпуре:

взрослые пациенты, у которых не производилась спленэктомия и наблюдалась неэффективность или непереносимость кортикостероидов и иммуноглобулинов;

взрослые пациенты, у которых была проведена спленэктомия без адекватного терапевтического эффекта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ромиплостиму, продуктам жизнедеятельности Escherichiacoli.