Занятие №3 (семинар 2) «Учение об антибиотиках»

Антибиотики с латинского, расшифровываются  anti-против, bios-жизнь. Термин «антибиотики» предложен Ваксманом в 1942 году. Так же Ваксман предложил следующее определение антибиотиков:

Антибиотики – химические вещества, образуемые микроорганизмами, которые обладают способностью подавлять рост или даже разрушать бактерии и другие микроорганизмы (Селман Абрахам Ваксман).

З.В. Ермольева определила антибиотики как вещества природного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. Они могут быть получены из микробов, растений, животных тканей и синтетическим путем.

Проблема лечения инфекционных заболеваний имеет такую же долгую историю, как и изучение самих болезней.

Основателем химиотерапии по праву должен считаться Парацельс (1493-1541 гг. – средневековый алхимик и врач), который не без успеха применял различные неорганические вещества в лечении инфекции у человека и животных, такие как соли ртути, мышьяка.

Со времен Луи Пастера ученые мечтали о создании препаратов, которые применялись для лечения различных заболеваний человека.

Дмитрий Леонидович Романовский в 1890 г. доказал, что «истинная специфичность действия на самую сущность болезни, на производящего паразита» заключается «в разрушительном действии на паразита».

Пауль Эрлих и его сотрудник Киеси Шига длительное время испытывали различные красители и обнаружили, что некоторые из них обладают бактерицидным действием in vitro, а на микроорганизмы, находящиеся в тканях и органах не оказывают действия. Эрлих получил атоксилом – производное мышьяка, некоторое время используемый для лечения сифилиса, но через позже выяснилось грозное побочное действие препарата – дегенерация зрительного нерва. Но Эрлих исследовал все новые производные атоксилома и полученный сальварсан действительно оказался эффективным в лечении спирохетозов.

В 1908 г. П.Гельмо получил особую группу препаратов  сульфаниламиды из каменноугольной смолы. Позднее было доказано, что присоединение сульфаниламида к кислым красителям в виде препарата хризоидин – обладает способностью убивать бактерии. В 1932 году был запатентован стрептозон – оранжево-красное вещество, которое тщательно изучил Г.Домагк, в последствии получившее название «красный стрептоцид». Позднее исследования группы Э.Фурно доказали, что действующим началом стрептозона является бесцветная фракция, открытая П.Гельмо – «белый стрептоцид» широко применяется по сей день.

Однако наибольший интерес представляли различные биологически активные вещества, образующиеся в процессе жизнедеятельности разнообразных микроорганизмов – антибиотики. Было установлено, что некоторые микроорганизмы способны выделять вещества которые убивают другие микробы. Еще Луи Пастер наблюдал антагонистические взаимоотношения между бактериями. Илья Ильич Мечников предложил использовать конкуренцию между микроорганизмами на пользу человека. Позже было доказано, что способностью блокировать патогенные свойства возбудителя обладают не только микроорганизмы, но и их стерилизованные продукты. Так появился туберкулин Коха.

Александром Флемингом в 1929 году было доказано, что плесневые грибы рода Penicillium обладают бактерицидными свойствами. И по праву А.Флеминг считается основателем учения об антибиотиках. В 1940 году Х.Флори и Э.Чейн выделили чистый пенициллин. Отечественный ученый З.В. Ермольева получила пенициллин в 1942 году. Начиная с 1940 года по 1960 год были открыты стрептомицин, эритромицин, нистатин, леворин, канамицин и многие другие антибиотики.

Сдерживание или прекращение роста микробов достигается различными методами:

1. антисептикой

2. стерилизацией

3. дезинфекцией

4. химиотерапия

Эти вещества подразделяются:

1. не обладающие избирательностью действия – губительны в отношении большинства микробов, но при этом токсичны для клеток макроорганизма (антисептики, дезинфектанты)

2. обладающие избирательностью действия (химиотерапевтические средства)

Химиотерапевтические противомикробные средства – это химические препараты, которые применяют при инфекционных заболеваниях для этиотропного лечения, а так же (редко и осторожно) для профилактики инфекций. (А. антибиотики; Б. синтетические химиопрепараты)

Антибиотики – это химиотерапевтические препараты из химических соединений биологического происхождения (природные), а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, которые в низких концентрациях оказывают повреждающие или губительное действие на микроорганизмы и опухоли.

Источники получения антибиотиков:

1. Актиномицеты (особенно стерептомицеты) – 80 %

2. Плесневые грибы (цефалоспориум и пенициллум) β-лактамы и фузидиевую к-ту.

3. Типичные бактерии.

Способы получения антибиотиков:

1. биологический синтез (природные)

2. биосинтез с последующей химической модификацией (полусинтетические)

3. химический синтез (синтетические аналоги природных в-в)

Вещества, чтобы быть антибиотиками должны обладать следующими свойствами:

1. Убивать или подавлять рост и размножение возбудителя как можно в более низких концентрациях (10-30 мкг/мл) и как можно в меньшие сроки, микроорганизмы не должны приобрести устойчивость быстрее, чем антибиотик подавит их размножение.

2. Не инактивироваться под действием как макро- так и микроорганизма.

3. Не приносить вред макроорганизму.

4. Не обладать имммунодепрессивным действием.

В настоящее время известно большое количество веществ, обладающих антимикробным действием. И весь спектр антибактериальных средств классифицируется следующим образом.

Классификация антибиотиков

По происхождению: