Противопоказания к применению

• Болезнь Паркинсона и лекарственный паркинсонизм

• Тяжелая депрессия

• Эпилепсия

• Выраженный церебральный склероз

• Глаукома

• Аденома предстательной железы

• Порфирия

• Агранулоцитоз

• Гипотензия

• Беременность и грудное вскармливание

• Работы, требующие точности психических и двигательных реакций

9. Транквилизаторы (основные представители, эффекты при применении, показания, противопоказания к применению, побочные эффекты и осложнения при использовании)

Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.

По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.

Классификация транквилизаторов

1. По химической структуре

а) Производные 1,4-бензодиазепина (типичные) — хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, лоразепам, флунитразепам, алпразолам и др.

б) Производные разных химических групп (атипичные) — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут

2. По длительности действия

а) Среднего действия — нитразепам, флунитразепам, алпразолам и др.

б) Длительного действия — диазепам, феназепам и др.

3. По спектру действия

а) Тяжелые, «большие» — нитразепам, флунитразепам, диазепам, феназепам и др.

б) Дневные, «малые» — мезапам, гидазепам

Фармакодинамика бензодиазепинов

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов, вызывают:

1. Их стимуляцию, приводящую к ↑ чувствительности ГАМК-рецепторов к ГАМК

2. ↑ частоту открытия хлорных каналов, что ↑ входящий ток Сl - и приводит к гиперполяризации мембраны. Таким образом, опосредованно проявляется ГАМК-миметический эффект, заключающийся в ↑ тормозных процессов в ЦНС (то есть происходит стимуляция физиологических механизмов подавления активности нейронов)

3. Подавление активности областей головного мозга с максимальным возбуждением (лимбическая система, гипокамп, гипоталамус и др.)

4. Оказывание седативного, анксиолитического, снотворного, противосудорожного, миорелаксантного эффектов, потенцируют действие снотворных, наркотических средств, алкоголя.

Применение транквилизаторов

1. В психиатрии (тревожно-фобические, личностные расстройства, шизофрения, эпилепсия и др.)

2. В неврологии (цефалгии, дискинезии, ригидность мышц и пр.)

3. Премедикация и анестезия (транквилоаналгезия)

4. Судорожный синдром, столбняк

5. Нарушения сна

6. В терапии соматических заболеваний (ИБС, гипертоническая болезнь, язвенная болезнь, бронхиальная астма и др.)

7. Невротические состояния больных

8. Стрессовые ситуации у здоровых людей

Побочные эффекты

1. «Поведенческая токсичность» (сонливость в дневные часы, миорелаксация, снижение работоспособности, нарушение внимания и координации движений)

2. Синдром «отдачи»

3. Толерантность и зависимость (психическая и физическая) — не больше 1–2 месяцев

4. Снижение сократимости миокарда, гипотензия (диазепам, лоразепам)

5. Умеренное угнетающее действие на дыхательный центр (у легочных больных)

6. Снижение тонуса кишечника (клоназепам, лоразепам)

7. Аллергия и гематологические изменения (редко)