Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Скачиваний:
348
Добавлен:
17.10.2014
Размер:
1.06 Mб
Скачать

Классификация антихолинергических средств.

Холинолитики избирательно блокируют холинорецепторы, являясь конкурентными антагонистами медиатора ацетилхолина и холиномиметиков. Холиноблокирующие препараты классифицируются в соответствии с действием на холинорецепторы:

  1. М-холинолитики (блокаторы): атропина сульфат, экстракт белладонны, платифиллина гидротартрат, скополамина гидробромид, метацин.

  1. Н-холинолитики (блокаторы).

    1. Н-холинолитики с избирательным действием на вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы): бензогексоний, пирилен, пентамин, гигроний

    2. Н-холинолитики с избирательным действием в области окончаний двигательных нервов (миорелаксанты): тубокурарина гидрохлорид, дитилин (листенон), мелликтин.

  1. М-, Н-холинолитики (блокаторы): амизил, спазмолитин, циклодол.

М-холиноблокаторы.

К веществам, обладающим преимущественно М-холинолитической активностью, относятся:

а) алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.

б) синтетические препараты.

Алкалоиды группы атропинаи содержащие их растения.

Механизм действия.Препараты данной группы обратимо избирательно блокируют М-холинорецепторы органов. Таким образом, прекращают передачу импульсов с окончаний постганглионарных парасимпатических волокон на клетки исполнительных органов. Они устраняют мускариновые эффекты ацетилхолина путём конкуренции с ним в области М-холинорецепторов.

Фармакокинетика.Атропин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при парентеральном введении, а также со слизистых оболочек. Через 24ч выводится с мочой около 50% введенного препарата, частично секретируется с молоком и слюной. Проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика. Атропин является эталонным препаратом данной группы. Действие атропина и ему подобных препаратов противоположно эффектам холиномиметиков.

При местном применении на глаз атропин расширяет зрачок (мидриаз) на 5-7 дней как следствие устранения холинергических влияний на круговую мышцу радужки глаз. Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затрудняется и внутриглазное давление может повышаться (особенно при глаукоме!). Цилиарная мышца расслабляется, что приводит к натяжению связки, поддерживающей хрусталик, и он уплощается. Зрение устанавливается на дальнюю точку видения (паралич аккомодации).

Резорбтивное действие.

  1. Атропин уменьшает секрецию слюнных желез, общее количество желудочного сока и его переваривающую активность.

  2. Атропин снижает секреторную функцию бронхиальных желез и повышает вязкость секрета бронхов. В малых дозах атропин ингибирует секрецию потовых желез и уменьшает теплоотдачу.

  3. Атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол, но уступает по бронхорасширяющему действию адреналину при бронхоспазмах.

  4. М-холинолитики понижают тонус и двигательную активность всех отделов желудочно-кишечного тракта. Полностью устраняют действие холиномиметиков и спазмогенный эффект морфина на тонкий и толстый кишечник.

  5. На гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и желчного пузыря оказывает спазмолитическое действие. В терапевтических дозах атропин снижает тонус тела мочевого пузыря, но повышает тонус сфинктера, в результате возникает задержка мочеиспускания.

  6. Действие атропина на сердечно-сосудистую систему выражено более сильно при повышенном тонусе блуждающего нерва. Препарат снимает вагусное, парасимпатическое влияние на миокард. Поэтому у лиц молодого возраста значительно учащается ритм сердечных сокращений и увеличивается потребность миокарда в кислороде, появляется опасность развития аритмий.

  7. Сам атропин не изменяет артериальное давление (АД), но в терапевтических дозах устраняет гипотензию, вызванную холиномиметиками. В токсических дозах угнетает сосудодвигательный центр и вызывает резкое расширение сосудов кожи “атропиновое покраснение кожи лица” и как следствие этого понижает АД.

  8. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и в зависимости от дозы степень его центрального действия различна. В средних терапевтических дозах оно незначительно и резко выражено при передозировке, что проявляется возбуждением, бессонницей, судорогами.

Соседние файлы в папке Лекарственные вещества, влияющие на афферентную иннервацию