Классификация противоэпилептических средствпо клиническому применению.

1. Средства, применяемые при больших судорожных припадках (grand mal): фенобарбитал, дифенин, гексамидин, натрия вальпроат, клоназепам карбамазепин.

2. Средства, применяемые при психомоторных припадках: карбамазепин, дифенин, фенобарбитал, гексамидин, клоназепам, хлоракон.

3. Средства, применяемые при малых приступах (petit mal): этосуксимид, триметин, натрия вальпроат.

4. Средства, применеяемые при миоклонус эпилепсии: клоназепам, диазепам, нитразепам, натрия вальпроат.

Основными средствами для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии является фенобарбитал и дифенин.

Фенобарбиталотносится к снотворным средствам, производными барбитуровой кислоты. Противоэпилептическим действием обладает в субгипнотических дозах.

Механизм действия. Угнетает возбудимость нейронов эпилептогенного очага. При длительном применении кумулирует и может вызвать лекарственную зависимость.

Дифенинобладает избирательным противоэпилептическим действием.

Механизм действия. Способствует активному выведению из нейронов мозга ионовNa⁺ и снижает их возбудимость, а также повышает в мозге содержание ГАМК.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного канала, трансформируется в печени, в виде метаболитов выделяется почками из организма. Уменьшение содержание препарата в плазме на 50% происходит в течение 20-30 часов. Обладает слабыми кумулятивными свойствами. В отличие от фенобарбитала не оказывает общего угнетающего влияния на ЦНС.

Побочные эффекты. Головокружение, тремор, нистагм, диплопия, гиперпластический гингивит, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Гексамидин является производным пиримидина. По химической структуре сходен с фенобарбиталом, однако менее активен и менее токсичен.

Побочные эффекты. Препарат может вызвать головную боль, тошноту атаксию, аллергические реакции.

Хлораконотносится к группе-хлорпропионамида. Обладает выраженной противосудорожной активностью.

Механизм действия. Угнетает передачу импульсов с пирамидных и сегментарных путей на мотонейроны спинного мозга.

Побочные эффекты. Отрицательно действует на печень, костный мозг, почки.

Карбамазепин.Относится к производным дибензазепина. Противоэпилептическое действие его сочетается с благоприятным психотропным - улучшается настроение, жизненная активность.

Показания. Эффективен в основном при психомоторных припадках, однако может также применяться при эпилепсии с большими и малыми припадками.

Побочные эффекты.Диспепсия, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение аккомодации, лейкопения, тромбоцитопения.

Триметинявляется производным оксозолидина.

Механизм действия. Угнетает полисинаптические рефлексы спинного мозга, снижает лабильность его нейронов. Эффективен при эпилепсии с малыми припадками. Кроме противосудорожного действия обладает анальгетической активностью.

Фармакокинетика. Хорошо адсорбируется в пищеварительном канале, равномерно распределяется в организме. Разрушается в печени путем деметилирования и медленно выводится из организма. При длительном применении кумулирует.

Показания. Применяется при малых формах эпилепсии, а также при психических и сосудовегетативных эквивалентах.

Побочные эффекты.Вызывает сонливость, тошноту, головокружение, головные боли, светобоязнь, аллергические реакции, изменения со стороны системы крови (анемия, моноцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения). Редко гепатиты, нефрозы, атаксия, нарушение памяти, галлюцинации.

Противопоказания. Болезни крови, почек, печени, зрительного нерва, беременность.

Этосуксимид - представитель группы сукцимидов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается от 3 до 7 часов после введения. Терапевтическая концентрация препарата в крови 40-100 мг/мл. Период полураспада - 60 ч для взрослых и 30 ч для детей, равномерно распределяется в тканях. В виде метаболитов полностью выводится с мочой.

Фармакодинамика. Угнетает активность ГАМК-трансферазы, что свидетельствует о влиянии препарата на процессы синаптической передачи и приводит к накоплению тормозных медиаторов в ЦНС. Менее токсичен, чем триметин.

Показания. При малых и миоклонических формах припадков эпилепсии. Начинают с назначения 0,25 г 3 раза вдень, а затем постепенно увеличивают число приемов до 6. Начальная суточная доза для детей 0,25 г с постепенным повышение дозы до 0,5-1 г. Суточную дозу делят на 3-4 приема.

Побочные эффекты.Потеря аппетита, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, атаксия, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Редко нарушается функция почек, возникают аллергические реакции.

Противопоказания. Болезни крови, почек, печени, зрительного нерва, беременность, повышенная чувствительность к препарату.