Хлоридин.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 2 ч, активная концентрация препарата проявляется через 2-е недели.

Фармакодинамика. Ингибирует фермент дегидрофолат-редуктазу и нарушает обмен фолиевой кислоты и других фолатов у плазмодиев.

Показания. Применяют для химиопрофилактики малярии и токсоплазмоза, лечение лекарственноустойчивых форм малярии.

Противопоказания. Болезни печени, почек, кроветворной системы, беременность, лактация.

Побочные эффекты.Диспепсия, головная боль, головокружение, мегалобластическая анемия, лейкопения, тератогенность, нарушение обмена фолиевой кислоты, аллергия.

Хингамин.

Фармакокинетика. Устойчивая концентрация в крови наблюдается через 10 дней и задерживается до нескольких месяцев.

Фармакодинамика. По структуре подобен нуклеопротеидами плазмодия - и ингибирует включение фосфата в РНК и ДНК. Подавляет также активность жизненноважных энзимов плазмодия. Снижается синтез нуклеиновых кислот макроорганизма (оказывает иммунодепрессивный эффект).

Показания. Лечение острых приступов всех видов малярии; химиопрофилактика малярии; кроме того для лечение коллагенозов (заболевания системы соединительной ткани), системной красной волчанки, склеродермии, эффективен при ревматоидном артрите.

Противопоказания. Тяжелые поражения сердца, болезни печени, почек, кроветворной системы.

Побочные эффекты. Снижает аппетит, вызывает боли в животе, эритему, аллергию, симптомы нарушения равновесия, дерматиты, снижает остроту зрения, вызывает мелькание в глазах, поседение волос, при быстром введении в вену может вызвать коллапс.

Бигумаль.

Фармакокинетика. Начало действия через 6-8 ч, длительность действия - 3-4 дня.

Фармакодинамика. В организме человека превращается в триазиновый метаболит, нарушает восстановление фолиевой кислоты в организме комара, поэтому не происходит эритроцитарная шизогония; оказывает выраженное шизонтоцидное действие. Подавляет синтез нуклеиновых кислот гамет, ингибируя мембранную АТФ-азу. Предупреждает развитие гамет, попавших в кишечник комара, поэтому является ценным средством химиопрофилактики малярии.

Показания. Тропическая малярия средней тяжести.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка, гипоацидный гастрит.

Побочные эффекты.Нарушение функции пищеварительного канала, снижения кислотности желудка, гематурия.

Хинин.

Фармакокинетика. Начало действия через 3-5 ч; длительность действия до 2 дней.

Фармакодинамика. Общий протоплазматический яд, подавляет активность ферментов, оказывая угнетающее влияние на редупликацию ДНК гамонтов. Изменяет свойства оболочки эритроцитов, что препятствует проникновению в них шизонтов. Оказывает влияние и на макроорганизм - токсически действует на ЦНС, хинин блокирует окситоциназу, усиливая эффекты окситоцина, снижает возбудимость сердечной мышцы обладает антиаритмическим действием. При отсутствии фермента Г-6-ФД может вызвать гемолиз эритроцитов.

Показания. При устойчивости малярийного плазмодия к хингамину, или при злокачественном течении малярии.

Противопоказания. Гемоглобинурия, воспаление зрительного нерва, ферментопатия на Г-6-ФД, беременность.

Побочные эффекты.Шум в ушах, ослабление слуха, головокружение, рвота, сердцебиение, тремор, бессонница, идиосинкразия, аллергия, гипертермия.