Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
301_fmbook / ALLLYK~1.DOC
Скачиваний:
318
Добавлен:
17.10.2014
Размер:
1.06 Mб
Скачать

Гипотензивные средства

Гипотензивныминазываются лекарственные средства, снижающие системное артериальное давление.

Уровень артериального давления зависит от работы сердца, тонуса периферических сосудов, объёма и электролитного состава крови. Действие гипотензивных средств может быть направлено на разные факторы регуляции кровообращения. По механизму действия гипотензивные средства делятся на несколько групп.

Классификация гипотензивных средств.

  1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): каптоприл, эналаприл.

  2. Антагонисты кальция: фенигидин, верапамил.

  3. -адреноблокаторы: анаприлин, метопролол, талинолол.

  4. Диуретики: дихлотиазид, фуросемид.

  5. 1адреноблокаторы: празозин.

  6. Центральные 2адреномиметики: клофелин, метилдофа.

  7. Прямые вазодилятаторы: дибазол, папаверина гидрохлорид, но-шпа, натрия нитропруссид, апрессин.

Ингибиторы апф.

В настоящее время наиболее эффективными гипотензивными препаратами являются блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Белок плазмы крови ангиотензиноген под влиянием фермента ренина, образующегося в почках, превращается в ангиотензин-1, который под влиянием другого фермента - карбоксипептидазы, образующегося в лёгких, превращается в ангиотензин-2 - наиболее активное эндогенное прессорное соединение. Ангиотензин-2 повышает периферическое сосудистое сопротивление, стимулирует секрецию альдостерона, высвобождение норадреналина из везикул периферических и центральных симпатических синапсов. Ангиотензинпревращающий фермент угнетает инактивацию брадикинина, что также ведёт к повышению артериального давления. Создание группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) привело к значительному уменьшению гипертензивного и других эффектов ангиотензина-2.

Ингибиторы АПФ делятся на препараты прямого действия, содержащие и не содержащие сульфгидрильную группу, а также непрямого действия, или пролекарства. Такие препараты проявляют свою активность только после превращения в организме в активные соединения (эналаприла малеат).

Фармакокинетика. Первым эффективным препаратом, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему, является капотен. В химической структуре препарат содержит SH-группу, при приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном канале, в крови 25-30% связывается с белками плазмы. При приёме под язык 0,025 г препарата максимальная концентрация в крови появляется через 45 мин, при приёме per os - через 70-80 мин. Гипотензивное действие развивается через 30-60 минут, максимум эффекта через 1-2 час и продолжается 6-12 час. В организме метаболизируется в дисульфиды и выделяется почками. Капотен не проникает через плаценту, оказывает гипотензивное, кардиопротекторное действие, уменьшает сердечную недостаточность, предупреждает развитие диабетической нефропатии.

Механизм гипотензивного действияобусловлен несколькими факторами. Препарат блокирует превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, уменьшает освобождение норадреналина из надпочечников и из окончаний симпатических нейронов, угнетает секрецию альдостерона, расширяет сосуды почек, стимулирует синтез брадикинина и угнетает его инактивацию. Для купирования гипертонического криза, особенно у пожилых людей, капотен принимают под язык в дозе 0,025 или 0,05 г.

Эналаприла малеатпо своим клинико-фармакологическим свойствам напоминает капотен, но отличается более пролонгированным действием. Может применяться для монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ, при беременности.

Побочные эффекты.Кашель, высыпания, ангионевротический отёк, гиперкалиемия, дисфагия.

Соседние файлы в папке 301_fmbook