Производные фенилалкиламинов

Эталонный препарат фенамин(амфетамина сульфат) в Украине не применяется в связи с развитием психической зависимости.

Фармакокинетика. Из пищеварительного канала фенамин всасывается быстро и хорошо, проникает во все системы и органы, через гематоэнцефалический барьер. В организме частично биотрансформируется и выделяется преимущественно почками. При длительном применении кумулирует, возможно развитие привыкания.

Фармакодинамика. Действие на центральную нервную систему характеризуется возбуждением. Механизм действия связан со способностью:

1. Освобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин.

2. Уменьшать нейрональный захват норадреналина и дофамина.

3. Повышать чувствительность адренергических и дофаминэргических рецепторов к медиаторам.

4. Ингибировать в цитоплазме активность моноаминооксидазы.

Фенамин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, образования лимбической системы, нейроны коры большого мозга.

Вместе с тем, фенамин угнетает неостриатум. Фенамин может вызывать большую затрату энергетических ресурсов организма, что сопровождается значительным интеллектуальным и физическим возбуждением (улучшение памяти, повышение мышечной работоспособности, увеличение переносимости стрессорных ситуаций, снижение потребности в пище, сне и еде), что в дальнейшем приводит к истощению деятельности ЦНС (снотворный эффект).

Фенамин обладает свойствами аналептика, повышая возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центра. На выработку и осуществление условных рефлексов в зависимости от дозы фенамин оказывает двухфазное влияние: в малых дозах - благоприятное, в больших - угнетающее. Данное влияние связано с типом нервной деятельности. Фенамин обладает анорексигенным действием, стимулируя центры насыщения, что приводит к угнетению центра голода. Фенамин оказывает также стимулирующее влияние на периферические - и-адренорецепторы, являясь адреномиметиком непрямого действия.

При передозировке фенамина отмечается возбуждение, беспокойство бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.

Активным психостимулирующим средством данной группы, разрешенным к применению является сиднокарб.

В отличие от фенамина сиднокарб характеризуется.

1. Постепенным развитием и более длительным психостимулирующим эффектом.

2. Отсутствием выраженной психической зависимости.

3. Отсутствием выраженного периферического симпатомиметического эффекта, стабильной гемодинамикой.

4. Отсутствием общей слабости и сонливости.

Показания.

1. Астенические состояния с заторможенностью, вялостью.

2. Невротические субдепрессии.

3. Астенические и невротические состояния у больных, перенесших интоксикации, инфекции, травмы головного мозга.

4. Вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств.

5. С целью преодоления резистентности к психотропным препаратам.

6. При ночном недержании мочи.

Противопоказания. Возбуждение больных, явление раздражительной слабости.

Побочные эффекты.Повышение раздражительности, беспокойство, усиление бреда и галлюцинации, понижение аппетита, умеренное повышение артериального давления.