1. Литики, миметики. Их назначение. Примеры.

Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин и др. В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин. Различают холинергические (медиатор ацетилхолин), адренергические (медиатор адреналин или норадреналин) и дофаминергические (медиатор дофамин) синапсы. Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы: лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов, и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов. Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами) – холиномиметики и адреномиметики. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) – холинолитиками и адренолитиками.

Открытие субпопуляций рецепторов (α₁, α₂, β₁. β₂-адренорецепторы; М,. М₂. М₃-холинорецепторы и др.) привело к созданию новых лекарственных средств, действующих преимущественно на различные подгруппы рецепторов, что позволяет избирательно регулировать различные процессы в определенных органах и тканях и получать специфические эффекты.

Так. существуют фармакологические препараты, которые могут вызывать такой же эффект, как и ацетилхолин. Такие вещества называются холиномиметиками. Одни из них, как и сам медиатор, прямо воздействуют на рецепторы, имитируя действие ацетилхолина (карбахолин). Другие, ингибируя фермент ацетилхолинэстеразу, инактивирующую ацетилхолин, продлевают и усиливают действие эндогенного ацетилхолина (прозерин). Синтезированы и избирательные холиномиметики, воздействующие только на определенные виды холинорецепторов. Например, к веществам, избирательно стимулирующим Н-холинорецепторы, относятся дыхательные аналоптики лобелин и цитизин. К М-холиномиметикам относится алкалоид пилокарпин, который преимущественно возбуждает М₃-холинорецепторы экзокринных желез (используется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме).

Лекарственные препараты, устраняющие или ослабляющие влияние ацетилхолина, носят название холинолитиков. Вещества, блокирующие М-холинорецепторы исполнительных органов и устраняющие мускариноподобный эффект ацетилхолина, называются М-холинолитиками. К ним относится атропин. Избирательным антагонистом М-холинорецепторов является гастроцепин (применяется для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки). Холинолитики. устраняющие никотиноподобное действие ацетилхолина путем блокады Н-холинорецепторов на постганглионарных нейронах вегетативных ганглиев, мозгового слоя надпочечников и каротидного синуса (Н-холинорецепторы), называют ганглиоблокаторами (бензогексоний, пирилен). С помощью ганглиоблокаторов можно выключить синаптическую передачу только в вегетативных ганглиях, не изменяя тонуса скелетных мышц.

Симпатическая Н.С.		Парасимпатическая Н.С.
Преганглионарные волокна холинергические Н-холинорецепторы	Постганглионарные волокна адренергические Адренорецепторы 1- 2- 1- 2-	Преганглионарные волокна холинергические Н-холинорецепторы	Постганглионарные волокна холинергические М-холинорецепторы
Вещества блокаторы селективные
Ганглиоблокаторы Бензогексоний	Адренолитики 1-Ацебуталол 1-Практолол 1-Празозин 2-Бутоксамин 2-Раувольсцин 2-Иохимбин	Ганглиоблокаторы Бензогексоний	Ганглиоблокаторы Атропин Скополамин
Вещества миметики
Холиномиметики Никотин	Ардреномиметики 1-,1- Норадреналин 2-,2-Адреналин 1-Фенилэфир 1-Мезатон 2-Ксилазин 2-Клофелин 2-Сальбутамол 2-Сотеренол	Холинимиметики Ацетилхолин	Холиномиметики Ацетилхолин Мускарин