Механизм действия недополяризующих миорелаксантов

Молекулы недеполяризующих миорелаксаитов конкурируют с молекулой ацетилхолина за право связаться с рецептором. При связывания миорелаксанта с рецептором последний теряет чувствительность к ацетилхолину, постсинаптическая мембрана находится в состоянии поляризации и деполяризации не происходит. Таким образом, недеполяризующие мышечные релаксанты по отношению к холиновым рецепторам можно назвать конкурентными антагонистами.

Недеполяризуюшие миорелаксанты не разрушаются ни ацетилхолинэстеразой, ни

холинэстеразои крови.

Мивакуриум. Атракуриум (тракриум). Тракриум. Верокурониум. Цисатракуриум (нимбекс. Цисатракурий. Рокурониум. Эсмерон. Пипекуроний (ардуан, аркурон). Ардуан. Панкуриной (павулон). Тубокурарин.

22, 44. Средства, влияющие на функцию слюнных желез

Фармакологическая регуляция слюнных желез осуществляется в основном путем влияния на их иннервацию. Как известно, возбуждение холинергических нервов вызывает обильное выделение жидкой слюны, поэтому вещества, обладающие м-холиномиметической активностью (пилокарпина гидрохлорид, карбахолин, прозерин и др.), усиливают слюноотделение. Наоборот, М-холиноблокаторы (группа атропина) понижают секрецию слюнных желез. Практическое значение имеет последняя группа препаратов. Их применяют при гиперсаливации, возникающей при паркинсонизме, глистных инвазиях, отравлении солями тяжелых металлов.

При применении атронинонолобных веществ но другим показаниям (при язвенной болезни, спастических явлениях со стороны гладкомышечных органов) уменьшение секреции слюнных желез, проявляющееся сухостью в полости рта, является побочным эффектом.

Пилокарпин, pilocarpine; М-холлностимулятор Показания

Ксеростомия вследствие сниженной секреции слюнных желез после лучевой терапии. Хроническая открытоугольная глаукома, острая и хроническая закрытоугольная глаукома, мидриаз, паралич аккомодации.

Фармакология

Фармакологическое действие – противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения С_mах составляет около 60 мин.

Метаболизируется в синапсах и в плазме. Т_1/2 составляет 0.76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В коньюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общею действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Атропин это природный алкалоид «atropa belladonna», являющийся конкурентным антагонистом мускариновых холинэргических рецепторов.

Атропин всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится с мочой. Атропин подвергается метаболизму в печени и имеет время полураспада 2-3 часа. Ампулы с атропином должны храниться в темноте и не замораживаться.

Применение:

При использовании для премедикации атропин снижает секрецию бронхиальных и слюнных желез, блокирует брадикардию, связанную с некоторыми препаратами, используемыми в анестезии, например, галотан, сукцинилхолин и неостигмин, а также помогает предотвратить развитие брадикардии при интенсивной стимуляции вагуса.

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезируюшими средствами (анальгии, промедол, морфин и др.).

Прозерин

Фармакологическое действие:

Синтетическое антихолинэстсразное средство, обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевою пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания:

Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.