20.Периферическая нервная система как объект воздействия лекарственных средств

Лекарственные средства, действующие на периферическую нервную систему, имеют точками приложения ганглии и рецепторы эффекторных органов.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях симпатического и парасимпатического отделов ЦНС, в каротидных (сонные) клубочках аорты и мозговом веществе над-почечников, тормозя передачу нервных импульсов. Блокада импульсов в симпатических ганглиях приводит к значительному расширению мелких артерий, артериовенозных анастомозов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и АД. Снижается венозное давление, кровь депонируется в сосудах нижних конечностей и брюшной полости, снижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается ОЦК.

В результате блокады Н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев развиваются паралич кишечника, желчного пузыря, сухость во рту, нарушение аккомодации глаз и импотенция.

21.Лекарственные средства, действующие в области эффекторных синаптических окончаний, взаимодействуют с соответствующими рецепторами. Число их, как уже было сказано, так велико, а спектр функциональных свойств настолько обширен, что в каждом конкретном случае требуется детальный анализ, который не входит в задачи нашей дисциплины.

В качестве примера можем привести лишь один случай — механизм действия симпатолитиков.

Симпатолитики избирательно вовлекаются в механизм высвобождения норадреналина из адренергических нервных окончаний. Накапливаясь в везикулах, где хранится норадреналин, симпатолитики высвобождаются в ответ на приходящие по аксону ПД вместо этого медиатора. Это приводит к ослаблению симпатических влияний на органы.

Некоторые симпатолитики (резерпин) влияют также на синтез катехоламинов; проникая в ЦНС, вызывают депрессию. Этим препаратам присущи парасимпатические эффекты: брадикардия (уменьшение ЧСС), повышение кислотности желудка и перистальтики кишечника, сужение зрачков.

41. Противосвертывающая система

К противосвертываюшей системе крови относятся вещества, которые растворяют тромб и вещества, препятствующие свертыванию крови - антикоагулянты.

Антикоагулянты естественного происхождения бывают двух видов: первичные и вторичные. Первичные антикоагулянты находятся в крови до начала свертывания - гепарин, антитромбин-Ш, антитрипсин, антитромбопластины. Антитромбин-Ш - это самый мощный антикоагулянт, который содержится в крови 0,3 - 0,4 г/л. Он ингибирует активность всех факторов внутреннего механизма образования протромбиназы. Гепарин вырабатывается в печени, в базофилах и тучных клетках. В норме его концентрация - 30 - 70 мг/л. Гепарин активирует антитромбин-Ш и совместно с ним обеспечивает мощный противосвертывающий эффект. Вторичные антикоагулянты, которые образуются в процессе свертывания крови и в период фибринолиза - антитромбин-I, или фибрин, продукты деградации фибрина, производные фибриногена (фибринопептиды А и В) плазмин. Фибрин активно адсорбирует на себе и инактивирует тромбин и препятствует дальнейшему превращению фибриногена в фибрин. Продукты деградации фибрина и производные фибриногена обладают таким же механизмом. Плазмин, или фибринолизин разрушает фибрин. Плазмин находится в неактивной форме - в виде плазминогена в концентрации 210 мг/л. Переход в активную форму осуществляется за счет активатора

плазминогена.

Для практических целей используются искусственные антикоагулянты, которые по своему механизму действия различают два вида: прямые и непрямые.

Прямые антикоагулянты непосредственно препятствуют свертыванию крови, например, цитрат натрия. Это вещество осаждает ионы кальция, поэтому прекращается ферментативное свертывание крови, так как ионы кальция участвуют во всех стадиях коагуляционного гемостаза. Кровь с цитратом натрия называют цитратная кровь, она не свертывается. Цитрат натрия используют для стабилизации донорской крови.

В нормальных условиях кровь в сосудах всегда находится в жидком состоянии, хотя условия для образования внутрисосудистых тромбов существуют постоянно. Поддержание жидкого состояния крови осуществляется за счет свертывающей и противосвертывающей системы.

ГЕМОСТАТИКИ

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов):

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза :

а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);

б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс "Гедеон

Рихтер", Венгрия);

3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудов :

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром)

б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.)