Лекция № 9

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

разного химического строения

План лекции:

1. Характеристика синтетических противомикробных средств.

2. Сульфаниламидные ЛП: классификация, характеристика, форма выпуска.

3. Производные нитрофурана: классификация, характеристика, форма выпуска.

4. Производные хинолона: классификация, характеристика, форма выпуска.

5. Нитроимидазолы: классификация, характеристика, форма выпуска.

1. Характеристика синтетических противомикробных лс.

Синтетические противомикробные ЛС получены химическим путем. Их используют при непереносимости больными антибиотиков, при инфекциях, устойчивых к антибиоти-кам или совместно с антибиотиками для расширения спектра действия и повышения эффективности. К ним относятся:

1. сульфаниламидные ЛП;

2. производные нитрофурана;

3. производные хинолона;

4. нитроимидазолы.

2. Сульфаниламидные лп

В отличие от антибиотиков обладают низкой эффективностью, высокой токсичностью и резистентностью. Их назначают при непереносимости антибиотиков или развитии устойчивости к ним.

Классификация

I. ЛП, применяемые для резорбтивного (системного) действия (хорошо всасывающиеся в ЖКТ):

1. Кратковременного действия (6-8 часов):

- Стрептоцид

- Норсульфазол

- Сульфадимезин

- Этазол

2. Средней действия (8-16 часов):

- Сульфазин

3. Длительного действия (24-48 часов):

- Сульфапиридазин

- Сульфадиметоксин

4. Сверхдлительного действия (свыше 48 часов):

- Сульфален

II. Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся в ЖКТ):

- Сульгин

- Фталазол

III. ЛП для местного применения:

- Сульфацил-натрий

IV. Комбинированные ЛП сульфаниламидов с триметопримом:

- Бисептол

- Сульфатон

Спектр действия - широкий, действуют на грамположительные кокки и грамотрицательные бактерии (кокки, кишечная палочка, шигеллы, холерный вибрион, клостридии), хламидии, пневмоцисты, простейшие.

Оказывают бактериостатическое действия. Вторичная резистентность микроорганиз- мов к сульфаниламидным препаратам развивается достаточно быстро. Сульфаниламиды близки по химическому строению к парааминобензойной кислоте, которая необходима микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты, которая превращается в фолиниевую кислоту, участвующую в синтезе нуклеиновых кислот, которые обеспечивают развитие и размножение микроорганизмов. Сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты и тем самым нарушают образование нуклеиновых кислот, что сопровождается задержкой развития и размножения микроорганизмов.

Парааминобензойная кислота

Сульфаниламиды

Фолиевая кислота

Триметоприм

Фолиниевая кислота

Синтез нуклеиновых кислот

Рост и размножение микроорганизмов

Схема. Локализация действия сульфаниламидов и триметоприма

Побочные эффекты:

- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);

- диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия);

- нейротоксичность (головные боли, вялость, галлюцинации, депрессия);

- гематотоксичность (гемолитическая анемия, лейкоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения);

- нефротоксичность (кристаллурия, гематурия);

- гепатотоксичность (гепатит, токсическая дистрофия);

- фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету).

Противопоказания к применению:

- тяжелые заболевания органов кроветворения, почек и печени;

- аллергические реакции на сульфаниламидные препараты, фуросемид, тиазидные диуре-

тики, ингибиторы карбоангидразы;

- беременность, дети до 2 мес. (исключение составляет врожденный токсоплазмоз, при котором сульфаниламиды применяются по жизненным показаниям).

Основные принципы лечения:

1. Лечение начинают как можно раньше.

2. Препараты назначают внутрь повторно, через равные промежутки времени, круглосу -точно. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

3. В начале применяют большие (ударные) дозы, чтобы создать в крови за короткий про -

межуток времени достаточную концентрацию. Затем дозу, как суточную, так и разовую, постепенно снижают.

4. Обязательный прием витаминов (т. к. сульфаниламиды подавляют рост и размножение кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В).

5. Обильное щелочное питье до 3 литров в сутки (для профилактики кристаллизации, т.к. кислая среда благоприятствует выпадению в осадок сульфаниламидов); диурез должен быть не менее 1200 мл. в сутки.

6. Не подвергаться воздействию прямых солнечных лучей и избегать ультрафиолетового

облучения.