II.2.2. Антиэстрогены

Препараты данной группы применяют для лечения злокачественных опухолей женских половых органов. Они различаются по механизму действия.

Так, тамоксифен, являясь нестероидным антагонистом рецепторов эстрадиола; замедляет рост метастазов и увеличивает продолжительность жизни больных раком молочной железы. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез ПГ в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.  Анастрозол и летрозол, являющиеся ингибиторами ароматазы (фермента прерываеющего превращение андрогенов в эстрогены в подкожной жировой клетчатке, опухолях молочной железы) снижают содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладают прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияют на секрецию кортизола и альдостерона.  

АНАСТРОЗОЛ

(ANASTROZOLE)

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Показания к применению и дозирование. Эстрогенозависимый рак молочной железы (у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне тамоксифена или других антиэстрогенов). Применяют внутрь по 1 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.  

Противопоказания. Гиперчувствительность, эстрогенозависимые опухоли молочной железы у женщин в предменопаузном периоде, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), печеночная недостаточность, репродуктивный период, беременность, кормление грудью, детский возраст.  

Предостережения. В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями. Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами. В период лечения следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных функций.

Взимодействия: см. прил. 1.

Беременность. Противопоказано.

Кормление грудью. Противопоказано.

Побочное действие.

Приливы, сухость влагалища, алопеция, тошнота, рвота, диарея, астенический синдром, анемия, лейкопения, тромбоэмболия, вагинальное кровотечение, гиперхолестеринемия, аллергические реакции.  

Зарегистрированные торговые наименования.

Аримидекс (AstraZeneka Inc. for AstraZeneka UK Ltd., США); табл., покр. обол., 1 мг.  

ЛЕТРОЗОЛ

(LETROZOLE)

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг.

Показания к применению и дозирование. Распространенный рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами). Применяют внутрь по 2,5 мг 1 раз/сут в течение всего периода прогрессирования заболевания.  

Противопоказания. Гиперчувствительность, пременопауза; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность, кормление грудью, детский возраст.  

Предостережения. У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность применения летрозола не изучена, поэтому перед его назначением в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

В период лечения возможно снижение физических и/или психических способностей, требующихся для вождения автомобиля и других потенциально опасных видов деятельности.

Клинический опыт применения летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время отсутствует.

Взимодействия: см. прил. 1.

Беременность. Противопоказано.

Кормление грудью. Противопоказано.

Побочное действие.

Диспепсические явления, отеки, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения, аллергические реакции, тромбофлебит.

Зарегистрированные торговые наименования.

Фемара (Novartis Pharma AG, Швейцария); табл., покр. обол., 2,5 мг.  

ТАМОКСИФЕН

(TAMOXIFEN)

Форма выпуска. Таблетки 10 мг, 20 мг.

Показания к применению и дозирование. Рак молочной железы (в менопаузе); рак грудной железы (у мужчин после кастрации), олигоспермия; рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак эндометрия; ановуляторное бесплодие. Рак предстательной железы при резистентности к другим ЛС. Опухоли гипофиза.  При раке молочной железы, почек — внутрь по 0,02-0,04 г 1-2 раза в день, эндометрия —0,02-0,03 г 1-2 раза в день. На курс — 2,4-9,6 г.  

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, тромбофлебит, кормление грудью.  

Предостережения. С осторожностью назначают при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии.

Наблюдение за больным (наибольшая клиническая значимость): подсчет общего количества лейкоцитов+лейкоцитарная формула и количество тромбоцитов, определение концентрации кальция в крови, гинекологическое обследование (для выявления возможности рака тела матки. Также необходимо контролировать уровни холестерина и триглицеридов в крови, проводить функциональные пробы печени, офтальмологическое исследование (особенно при длительном применении).

В период лечения возможно снижение физических и/или психических способностей, требующихся для вождения автомобиля и других потенциально опасных видов деятельности.

Взимодействия: см. прил. 1.

Беременность. Противопоказано.

Кормление грудью. Противопоказано.

Побочное действие.

Оссалгия, тошнота, рвота, диарея, запор, холестаз, гепатит; гиперемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит, периферические отеки, алопеция, увеличение массы тела, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит, гиперплазия эндометрия, полипы или рак тела матки, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея.  

Зарегистрированные торговые наименования.

Тамоксифена цитрата табл. 0,01 г (Россия); табл., 10 мг.  

Тaмоксифен лaхемa 10 (Lachema AS, Чешскaя Республикa); тaбл., 10 мг.  

Тамоксифен (Teva Pharmaceutical Industries Ltd., Израиль); табл., 10, 20, 30 и 40 мг.