6.4.2.2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

НЕВИРАПИН

(NEVIRAPINE)

Форма выпуска. Таблетки 200 мг; пероральная суспензия 50 мг/5 мл

Показания к применению и дозирование.

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с противоретровирусными средствами).

Взрослым п/о 0,2 г/сут в первые 14 сут; затем (при отсутствии сыпи) по 0,2 г 2 р/сут. Детям от 2 мес до 8 лет: в начальной дозе 4 мг/кг 1 р/сут в течение 2 нед с увеличением дозы до 7 мг/кг 2 р/сут; старше 8 лет: в нач дозе 4 мг/кг 1 р/сут, через 2 нед по 4 мг/кг 2 р/сут. Высшая суточная доза 400 мг.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Печеночная или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью. В случае возникновения тяжелых высыпаний или высыпаний, сопровождающихся зудом, образованием пузырей, поражениями слизистой оболочки полости рта, коньюктивитом, отечностью, мышечно-суставными болями, общей слабостью и нарушением функции печени, препарат нужно отменить. Необходим тщательный контроль функции печени до и в течение >6 мес лечения. При появлении признаков дисфункции печени лечение следует приостановить до нормализации показателей.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория С. С осторожностью. Проходит через плаценте, соотношение концентрации в крови матери и в плаценте – 1,0.

Кормление грудью: Запрещено. Проникает в молоко.

Побочное действие.

Диарея, тошнота, лихорадка, тремор, нарушение функции печени, кандидоз полости рта, головная боль, слабость, отеки, боль в спине, повышение АД, лейкопения, нейтропения, отторжение трансплантата.

Зарегистрированные торговые наименования

6.4.2.3. Ингибиторы протеазы

ИНДИНАВИР

(INDINAVIR)

Форма выпуска. Капсулы 200 мг, 400 мг (в виде сульфата)

Показания к применению и дозирование.

Заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых. Профилактика заражения ВМЧ после контакта с зараженным ВИЧ материалом.

П/о 0,8 г за 1 ч до или 2 ч после приема пищи, запивая водой, каждые 8 ч; при печеночной недостаточности, нефролитиазе или совместном применении кетоконазола – 0,6 г каждые 8 ч. Начальная доза 2 г/сут.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Поражения печени, сахарный диабет, гемофилия. Риск нефролитиаза повышен у пожилых. Для профилактики нефролитиаза необходимо обеспечивать достаточную гидратацию (≥1,5 л/сут).

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория С. С осторожностью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют.

Кормление грудью: Запрещено. Нет данных.

Побочное действие.

Аллергическая реакция, в т.ч. кожная сыпь (включая синдромы Стивенсона-Джонсона и Лайелла), гепатит, тошнота, головная боль, сонливость, усталость, лихорадка. Описаны тяжелые поражения печени, в т.ч. с летальным исходом, рабдомиолиз.

Зарегистрированные торговые наименования

НЕЛФИНАВИР

(NELFINAVIR)

Форма выпуска. Таблетки 250 мг (в виде мезилата); порошок для перорального раствора 

Показания к применению и дозирование.

Комбинированная терапия ВИЧ-1-инфицированных взрослых и детей вместе с противоретровирусных средств из группы нуклеозидных аналогов. Профилактика заражения ВИЧ после контакта с зараженным ВИЧ материалом.

Взрослым п/о 0,75 г 3 р/сут, детям 2-3 лет – в начальной дозе 25-30 мг/кг 3 р/сут.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Печеночная или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, гемофилия, сахарный диабет. Эффективность и безопасность у детей не установлены.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория В. С осторожностью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют.

Кормление грудью: Запрещено. Нет данных.

Побочное действие.

Наиболее часто – диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности АЛТ, кровотечение, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией). Возможны повышение активности креатининкиназы, развитие гепатита и перераспределение жировых отложений.

Зарегистрированные торговые наименования

САКВИНАВИР

(SAQUINAVIR)

Форма выпуска. Капсулы 200 мг

Показания к применению и дозирование.

ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии).

П/о (≤2 ч после еды): по 1,2 г каждые 8ч.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, одновременный прием цизаприда, тяжелая печеночная недостаточность.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

ХПН, печеночная недостаточность, сахарный диабет, гемофилия, беременность, кормление грудью, возраст до 13 и старше 60 лет.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория В. С осторожностью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют.

Кормление грудью: Запрещено. Нет данных.

Побочное действие.

Диарея, изъязвления слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, головная боль, периферическая нейропатия, парестезии, головокружение, мышечно-суставные боли, астения, лихорадка, зуд, сыпь и другие поражения кожи. Редко: тромбоцитопения и гемолитическая анемия, синдром Стивенсона-Джонсона, судороги, повышение активности печеночных ферментов и креатининкиназы, панкреатит, нефролитиаз.

Зарегистрированные торговые наименования