6.4. Противовирусные средства

6.4.1. Лекарственные средства, применяемые при герпесе.

АЦИКЛОВИР

(ACICLOVIR)

Форма выпуска. Таблетки 200 мг; порошок во флаконе 250 мг

Показания к применению и дозирование.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные ВПГ-1 и ВПГ-2; опоясывающий лишай; ветряная оспа у взрослых больных с ненарушенным иммунным статусом; профилактика инфекции, обусловленных ВПГ у больных со сниженным иммунитетом.

П/о: взрослым по 0,2 г 5 р/сут, детям 3 мес-2 лет – 0,1 г, старше 2 лет – 0,2 г каждые 8 ч 5 сут. При ветряной оспе и опоясывающем лишае – 0,8 г 5 р/сут 7 сут, до 2 лет – 0,2 г 4 р/сут, 2-5 лет – 0,4 г 4 р/сут, старше 6 лет – 0,8 мг 4 р/сут. В/в капельно: при герпетической инфекции, тяжелом герпесе половых органов и опоясывающем лишае – 5 мг/кг каждые 8 ч 5 сут; иммунокомпрометированным больным и при менингоэнцефалите – 10 мг/кг каждые 8 ч 10 сут.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 мес – в/в введ.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Нарушение функции почек, одновременный прием нефротоксичных препаратов, неврологические нарушения (в т.ч. в анамнезе). Не рекомендуется назначение детям при ветряной оспе, если заболевание протекает в легкой форме. При беременности и кормлении грудью назначают толко по жизненным показаниям. В/в вводить в виде длительных инфузий, при болюсном введении повышается риск образования кристаллов в канальцах почек с развитием ОПН. Следует поддерживать достаточную гидратацию, особенно у пожилых и при применении в высоких дозах.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория В. Системное применение возможно, если потенциальная польза превалирует над риском. Не использовать для лечения и профилактики генитального герпеса.

Кормление грудью: С осторожностью. Проникает в грудное молоко

Побочное действие.

Сыпь, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов и Спл билирубина, лейкопения, тромбоцитопения; при в/в введении возможны местные реакции (вплоть до некроза), ОПН, галлюцинации, судороги, психоз, кома.

Зарегистрированные торговые наименования

6.4.2 Антиретровирусные лекарственные

6.4.2.1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

ДИДАНОЗИН

(DIDANOSINE)

Форма выпуска. Буферная жевательные, растворимые таблетки 100 мг; порошок для приготовления инъекционного раствора 2 000 мг

Показания к применению и дозирование.

ВИЧ-инфекция. Непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его применения у взрослых и детей (старше 6 мес). Профилактика заражения ВИЧ после контакта с зараженным ВИЧ материалом.

Взрослым с МТ < 60 кг: п/о 0,125 г каждые 12 ч, ≥ 60 кг – 0,2 г каждые 12 ч; детям старше 3 мес – 120 мг/м² каждые 12 ч (90 мг/м² каждые 12 ч в комбинации с зидовудином). Капс. 250 и 400 мг принимают 1 р/сут.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе). Приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактат-ацидозе неизвестной этиологии. У больных с хроническим вирусным гепатитом В при отмене возможен рецидив гепатита.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория В. С осторожностью. Проходит через плаценту, соотношение концентрации в крови матери и в плаценте 0,5. адекватные данные о безопасности отсутствуют.

Кормление грудью: Запрещено. Нет данных.

Побочное действие.

Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, аллергическая реакция, депигментация сетчатки (чаще у детей), панкреатит, периферическая нейропатия, бессимптомная гиперурикемия, сахарный диабет, ОПН.

Зарегистрированные торговые наименования

ЗИДОВУДИН

(ZIDOVUDINE)

Форма выпуска. Раствор для приема внутрь 200 мл; концентрат для инфузий 10 мг/мл; капсулы, таблетки 100 мг

Показания к применению и дозирование.

ВИЧ – инфекции у взрослых и детей. Профилактика профессионального заражения у лиц, получивших уколы и порезы при работе с ВИЧ-загрязненным материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицированного плода.

Взрослым: 600 мг/сут в 2-3 према. Детям: 150-180 мг/м² 4 р/сут, пересчет дозы проводить ≥1 р/мес, у новорожденных – 1 р/2 нед.

Противопоказания.

Абсолютные: гиперчувствительность и зидовудину, лейкопения (число нейтрофилов менее 0,75·10⁹/л); анемия (уровень гемоглобина менее 70 г/л).

Относительные: дефицит витамина В₁₂ или фолиевой кислоты; печеночная недостаточность.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Проникает через плаценту. Применение препарата беременным, инфицированным ВИЧ, достоверно снижает риск инфицирования ребенка. Препарат проникает в грудное молоко и достигает концентрации, близкой к сывороточному уровню. Матерям с ВИЧ-инфекцией кормление грудью не рекомендуется. Не применяется для терапии ВИЧ-инфекции у детей до 3 мес. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) требуется коррекция дозы. Печеночная недостаточность может приводить к кумуляции препарата и повышению риска токсичности, необходимо уменьшение дозы. Приостановить лечение при прогрессировании гепатомегалии и быстром нарастании активности АЛТ, АСТ, лактат-ацидозе.

При дефиците витамина В12 значительно повышается риск развития нейтропении.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория С. С осторожностью. Проходит через плаценту, соотношение концентрации в крови матери и в плаценте – 0,85. применяется в период беременности для профилактики передачи ВИЧ-инфекции ребенку инфицированной матери. Ограниченные исследования показывают отсутствие тератогенного эффекта.

Кормление грудью: С осторожностью. Хорошо проникает в грудное молоко, в котором создает концентрации, равные плазменным.

Побочное действие.

Наиболее часто: тошнота и рвота; редко: нарушения вкуса, боль в животе, диарея, анорексия, метеоризм; повышение активности трансаминаз, стеатоз; анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; слабость, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, астенический синдром, сонливость, депрессия, периферические нейропатии, парестезии; кашель; редко - лактацидоз, миопатия (обусловлена митохондриальной токсичностью), лихорадка, озноб, учащение мочеиспускания, панкреатит.

Зарегистрированные торговые наименования

ЛАМИВУДИН

(LAMIVUDINE)

Форма выпуска. Таблетки 100 мг; раствор для приема внутрь 5 мг/мл

Показания к применению и дозирование.

Прогрессирующая ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (для р-ра для приема п/о 10 мг/мл и табл. 150 мг). Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса (для р-ра для приема п/о 5 мг/мл и табл. 0,1 г). Профилактика передачи ВИЧ от матери ребенку.

Взрослым п/о 0,15 каждые 12 ч в комбинации с зидовудином; детям от 1 нед до 3 мес – 2 мг/кг 2 р/сут, от 3 мес до 12 лет – 4 мг/кг каждые 12 с, высшая суточная доза 0,3 г.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Почечная и/или печеночная недостаточность, кормление грудью, беременность, панкреатит, периферическая нейропатия,. Приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактат-ацидозе неизвестной этиологии. У больных с хроническим вирусным гепатитом В при отмене возможен рецидив гепатита.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория С. В исключительных случаях, если потенциальная польза превалирует над риском. Тератогенное действие у животных.

Кормление грудью: В исключительных случаях, если потенциальная польза превалирует над риском. Проникает в грудное молоко.

Побочное действие.

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кашель, головная боль, бессонница, слабость, лихорадка, сыпь, алопеция, мышечно-суставные боли. Возможны аллергическая реакция, периферическая нейропатия, панкреатит, нейтропения и анемия (в комбинации с зидовудином), тромбоцитопения, повышение активности АЛТ, АСТ и амилазы, лактат-ацидоз, тяжелая гепатомегалия со стеатозом.

Зарегистрированные торговые наименования

СТАВУДИН

(STAVUDINE)

Форма выпуска. Капсулы 30 мг, 40 мг; порошок для перорального раствора 5 мг/5 мл

Показания к применению и дозирование.

ВИЧ-инфекция (в т.ч. после терапии зидовудином).

Взрослым с массой тела <60 кг п/о 30 мг каждые 12 ч за 1 ч до еды, ≤60 кг – 40 мг каждые 12 ч; детям <30 кг – 1 мг/кг каждые 12 ч; ≥30 кг – 30 мг каждые 12 ч.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Алкоголизм (активный или в анамнезе), тяжелая печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, ХПН (КК <50 мл/мин), панкреатит, детский возраст (фармакокинетика изучена на малом числе детей от 5 нед до 15 лет, схожа с таковой у взрослых), совместное применение с ЛС, обладающими панкреотоксичностью. Во время терапии постоянно проводят постоянный контроль функции печени и почек. При развитии симптомов периферической нейропатии, нарушении функции печени и почек (КК 10-15 мл/мин) препарат отменяют; возобновляют терапию после исчезновения симптоматики.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория С. С осторожностью. Проходит через плаценту, соотношение концентрации в крови матери и в плаценте – 0,76.

Кормление грудью: Запрещено. Нет данных.

Побочное действие.

Дозозависимая периферическая нейропатия, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, боль в груди, нарушение дыхания, головная боль, головокружение, бессонница, эмоциональная лабильность, астения, мышечно-суставные боли, гриппоподобный синдром, сыпь и другие аллергические реакции, лимфаденопатия, неоплазия, повышение активности печеночных ферментов и амилазы, нейтропения, тромбоцитопения.

Зарегистрированные торговые наименования

РИБАВИРИН

(RIBAVIRIN)

Форма выпуска. Таблетки 200 мг

Показания к применению и дозирование.

Хронический вирусный гепатит С, цирроз печени классов А и В по классификации Child-Pugh с маркерами репликации вируса гепатита С (только в комбинации с α-интерфероном). Тяжелый острый респираторный синдром.

П/о 1 г (при массе тела <75 кг) или 1,2 г (при массе тела >75 кг) в комбинации с с α-интерфероном (п/к 3 млн ЕД) 3 нед или Пег-ИНФ 1 р/нед. Длительность лечения определяется генотипом и концентрацией вируса.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания сердца, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК<50 мл/мин), тяжелая анемия, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), тяжелая депрессия, возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Аллергическая реакция, ХОБЛ, ТЭЛА, гемоглобинопатия, декомпенсированный сахарный диабет, заболевания щитовидной железы, депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст. Необходимо строгое соблюдение контрацепции.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория Х. С осторожностью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют.

Кормление грудью: Запрещено. Нет данных.

Побочное действие.

Головная боль, бессонница, брадикардия, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, диспноэ, анорексия, тошнота, гипербилирубинемия, аллергическая реакция.

Зарегистрированные торговые наименования

ОСЕЛЬТАМИВИР

(OSELTAMIVIR)

Форма выпуска. Капсулы 75 мг, порошок для приготовления оральной суспензии 30 мг

Показания к применению и дозирование.

Лечение гриппа А и В у взрослых и детей старше 12 лет.

П/о (во время еды) взрослым и детям старше 12 лет по 0,075 г 2 р/сут 5 сут.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Нарушения функции почек, возможна коррекция дозы.

Взаимодействия: см приложение 1.

Беременность: FDA категория С. С осторожностью. Нет данных.

Кормление грудью: С осторожностью. Нет данных.

Побочное действие.

Тошнота, рвота, бронхит, бессонница и головокружение (без отмены препарата), аллергическая реакция.

Зарегистрированные торговые наименования