2.2. Опиоидные анальгетики

Морфин эффективно купирует умеренную-тяжелую боль, особенно висцерального происхождения; ответные реакции больных сильно варьируют. Более слабые анальгетики, такие как кодеин, эффективны для облегчения легкой- умеренной боли.

Морфин остается наиболее ценным анальгетиком для снятия тяжелой боли. Вместе с болеутоляющим эффектом, он также вызывает состояние эйфории и выключение головного мозга; повторные введения могут вызвать зависимость и толерантность, но это не должно быть сдерживающим фактором в купировании боли при смертельном заболевании (также см. раздел 8.4). Регулярное использование может быть оправдано при боли, не связанной со злокачественным процессом, но для этого необходимо тщательное наблюдение специалиста. При приеме нормальных доз частыми побочными эффектами являются тошнота, рвота, запор и сонливость; более высокие дозы угнетают дыхание и вызывают гипотонию.

Морфин

(Morphine).

Форма выпуска.

Раствор для инъекций в ампуле 1%

Показания к применению и дозирование.

Выраженный болевой синдром^А. Боль при травмах, инфаркте миокарда, ожогах, злокачественных новообразованиях, эмболии легочной артерии, остром перикардите, экссудативном плеврите, спонтанном пневмотораксе, расслаивающей аневризме аорты, почечная и печеночная колика, послеоперационная боль);

Премедикация в хирургии;

Кашель при пневмотораксе, легочном кровотечении, кашель при неэффективности ненаркотических противокашлевых препаратов;

Острая левожелудочковая недостаточность (в т.ч. отёк легких);

Рентгенологическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Гепатобилиарная сцинтиграфия^В.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальные боли неясной этиологии, травмы головного мозга, черепно-мозговая гипертензия, судорожный синдром, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, сердечная недостаточность вследствие хронических заболеваний легких, аритмия, паралитический илеус, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, беременность, роды, период лактации, детский возраст меньше 2 лет, одновременное назначение с ингибиторами МАО.

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Пожилой возраст, кахексия, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория С. Применение противопоказано. Препарат легко проходит через плацентарный барьер, при длительном применении во время беременности возможно развитие наркотической зависимости с абстинентным синдромом у новорожденного, а использование препарата за 2-3 часа до родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного.

Кормление грудью:

Проникает в грудное молоко. Применение противопоказано.

Побочное действие.

Часто встречающиеся побочные эффекты.

Заторможенность, сонливость; повышение продукции АДГ; тошнота, рвота, запоры; задержка мочи, потливость; миоз.

Не часто встречающиеся побочные эффекты.

Угнетение дыхания; аллергические реакции, крапивница, зуд; спазм печеночного протока; бронхоспазм; помрачение сознания, дистония; обструкция мочевыводящих путей, депрессия, делириозные состояния.

Редко встречающиеся побочные эффекты.

Ортостатический коллапс.

Особые указания.

При регулярном применении морфина (через каждые 4 часа) уже через 24 часа у некоторых больных развивается физическая и психическая зависимость.

Зарегистрированные торговые наименования:

Тримеперидин

(TRIMEPERIDINE)

Форма выпуска.

Раствор для инъекций в ампуле 1%, 2%

Показания к применению и дозирование.

Болевой синдром сильной и умеренной интенсивности, в том числе воспалительного, травматического и сосудистого происхождения; боль при онкологических заболеваниях, острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок. Обезболивание родов. Нейролептаналгезия. П/к, в/м, в экстренных случаях, в/в, взрослым 10-40 мг (1 мл 1% раствора- 2 мл 2% раствора. Детям до 2 лет не применять. Детям старше 2 лет парентерально в зависимости от возраста 3–10 мг. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг. Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция), подкожно или внутримышечно 20–40 мг при раскрытии маточного зева на 3–4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последняя доза за 30–60 мин до родоразрешения (во избежание наркотической депрессии новорожденного).

Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия дыхательного центра, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст.

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, над­почечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория С. Препарат легко проходит через плацентарный барьер, при длительном применении во время беременности возможно развитие наркотической зависимости с абстинентным синдромом у новорожденного

Кормление грудью:

Проникает в грудное молоко. Применение противопоказано.

Побочное действие.

Часто встречающиеся побочные эффекты.

Заторможенность, сонливость; сухость во рту, потеря аппетита; тошнота, рвота, запоры; слабость

Не часто встречающиеся побочные эффекты.

Аллергические реакции (кожная сыпь, аталектаз, бронхоспазм, отек гортани), парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, желтуха, изменения АД.

Редко встречающиеся побочные эффекты.

Угнетение дыхательного центра.

Особые указания.

Дети, пожилые и ослабленные больные более чувствительны к действию тримеперидина, особенно угнетающему дыхание. У детей возможно развитие парадоксального возбуждения. У пожилых мужчин может развиться задержка мочи. При повторных введениях может возникнуть зависимость, при резкой отмене – абстенентный синдром. Вследствие развития сухости в полости рта возможно стоматологические осложнения. Одновременно назначение ненаркотических анальгетиков может подлить анестезию, возможно применение меньших доз тримеперидина. При повторных введениях возможно развитие толерантности. При замене на другой наркотический анальгетик следует учитывать перекрестную частичную толерантность. При необходимости повторного предпочтительно внутримышечное введение. У больных в шоке нарушении кровоснабжения при внутримышечном введении могут приводить к нарушению всасывания. При повторном введении и восстановлении кровотока может возникнуть передозировка. При введении вокруг нервного ствола возможно развитие сенсомоторного паралича, который чаще бывает транзиторным.

Зарегистрированные торговые наименования:

Бупренорфин

(Buprenorphine)

Форма выпуска.

Раствор для инъекций в ампулах 0,03%

Показания к применению и дозирование.

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги). Внутрь, в/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,15–0,3 мг/кг. При необходимости инъекции повторяют каждые 3–4 ч. Разовая доза для детей — 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость, депрессия дыхательного центра, беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Дыхательная недостаточность, печёночная или почечная недостаточность, миксидема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепномозговая травма, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория С.

Кормление грудью:

Проникает в грудное молоко. Применение противопоказано.

Побочное действие.

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Передозировка: Проявляется угнетением дыхательного центра. Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Зарегистрированные торговые наименования:

Трамадол

(tramadol)

Форма выпуска.

Капсулы 50 мг; раствор в ампуле 50 мг/1 мл; суппозитории 100 мг

Показания к применению и дозирование.

Болевой синдром [сильной (100 мг однократно) и средней (300 мг/сут) интенсивности, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения]; послеоперационная боль. Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Внутрь: однократно взрослым и детям старше 14 лет — 0,05 г с небольшим количеством жидкости. Через 30–60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Ректально: 0,1 г до 4 раз в сутки. Внутривенно медленно, подкожно или внутримышечно: 0,05–0,1 г. Через 20–30 мин можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза 0,4 г. Детям старше 1 года внутрь, только капли или парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно) 1–2 мг/кг. Суточная доза 4–8 мг/кг. 1 капля — 2,5 мг. При клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата. При КК менее 10 мл/мин трамадол не назначать.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными средствами, анальгетиками или психотропными препаратами, беременность, кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст (капсулы — до 14 лет), прием ингибиторов МАО, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Дыхательная недостаточность, печёночная или почечная недостаточность, миксидема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепномозговая травма, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория С.

Кормление грудью:

Не применять (недостаточно сведений).

Побочное действие.

Часто: боли в животе, анорексия, диспепсия, тошнота, рвота, запоры или диарея, астения, стимуляция ЦНС, головная боль или головокружение, ксеростомия, кожная сыпь, зуд, пото­отделение. Редко: нарушение равновесия, амнезия, когнитивные нарушения, галлюцинации, эпилептические припадки, зрительные нарушения, дезориентация во времени и пространстве, депрессия, нарушения сна; аллергические реакции, крапивница, одышка, ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия, вазодилатация, парестезии, тремор, частое мочеиспускание или задержка мочи, метеоризм, менопаузальные симптомы (приливы). После отмены: тревога, беспокойство, раздражительность, тремор, мид­риаз, зевота, слабость, боли в теле, сердцебиение, лихорадка, ринорея, чихание, «гусиная кожа», повышенное потоотделение, потеря аппетита, спазмы в желудке, тошнота, рвота, диарея.

Передозировка

Холодный пот, спутанность сознания, судороги, головокружение, сонливость, возбудимость или беспокойство, брадикардия, сужение зрачков — «точечные зрачки»,эпилептические припадки, замедленное или мучительное дыхание, слабость. Специфический антидот — налоксон, при судорогах — диазепам.

Зарегистрированные торговые наименования:

Буторфанола тартрат

(Butorphanol tartrat)

Форма выпуска.

Раствор для инъекций 2 мг/мл

Показания к применению и дозирование.

Болевой синдром, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения; послеоперационная боль. Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. В/м 2 мг через каждые 4 ч. При необходимости разовую дозу увеличивают до 4 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно за 30-60 минут до операции. Начальную дозу буторфанола у больных пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени и почек обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями - не менее 6 часов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными средствами, анальгетиками или психотропными препаратами, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, детский возраст (до 18 лет), беременность (кроме подготовки к родам), лактация,

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Дыхательная недостаточность, печёночная или почечная недостаточность, миксидема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепномозговая травма, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория С.

Кормление грудью:

Не применять (недостаточно сведений).

Побочное действие.

Возможны сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потоотделения, головокружение. В редких случаях - головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боли в эпигастрии, увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, кожный зуд. В единичных случаях возможны возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, артериальная гипертензия, кожная сыпь. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Передозировка. При передозировке буторфанола вводят налоксон в дозе 0,4-0,8 мг внутривенно, при необходимости - повторно.

Зарегистрированные торговые наименования: