2.1. Неопиоидные анальгетики

К неопиоидным анальгетикам с противовоспалительным действием относятся салицилаты, такие как ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, например, ибупрофен. Парацетамол также является неопиоидным анальгетиком с отсутствующей или небольшой противовоспалительной активностью.

         Ацетилсалициловая кислота

Основными эффектами ацетилсалициловой кислоты являются противовоспалительный, аналгезирующий, жаропонижающий и противосвертывающий. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; абсорбция из прямой кишки менее эффективна, но суппозитории следует применять у больных, не способных принимать препарат внутрь. Ацетилсалициловая кислота применяется для облегчения боли, силой от легкой до умеренной, например, головной, боли при острых приступах мигрени (раздел 7.1), преходящей мышечно-скелетной боли и боли при дисменорее, а также для снижения температуры. Хотя ее можно использовать для уменьшения боли и воспаления, при ревматоидном артрите предпочтение отдают другим НПВС в связи с их лучшей переносимостью. Ацетилсалициловая кислота также широко применяется благодаря ее антиагретантным свойствам (раздел 12.5). При использовании аналгезирующих доз побочные эффекты обычно слабо выражены, они включают раздражение желудочно-кишечного тракта, бронхоспазм и кожные реакции у гиперчувствительных больных, увеличение времени кровотечения. При использовании противовоспалительных доз частота побочных эффектов существенно выше, к ним относится хронический салицилизм (отравление салициловой кислотой), который характеризуется шумом в ушах и глухотой. Следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты детям младше 16 лет в связи с риском развития синдрома Рейе (гепатоцеребральный синдром: энцефалопатия и поражение печени), кроме специфических случаев ювенильногоартрита. Необходимо подчеркнуть, что ее не следует назначать в случаях лихорадки и вирусных инфекций у детей и подростков.

Ацетилсалициловая кислота

(Acetylsalicylic acid).

Форма выпуска.

Таблетки 100 мкг, 250 мг, 325 мг, 500 мг

Показания к применению и дозирование.

В качестве антиагрегентного средства: 100 мг – 250 мг в сутки, длительно при: ИБС^А; безболевой форме ишемии миокарда; нестабильной стенокардии^А; инфаркте миокарда (40-325 мг 1 раз в сутки); протезировании клапанов сердца, баллонной ангиопластике^В, установке стента^В. Для профилактики тромбозов или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный зонд, затем перорально 325 мг 3 раза в сутки. При неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки)^В. Клапанные митральные пороки сердца, пролапс митрального клапана, мерцательная аритмия неревматического происхождения – 75 – 325 мг/сут. Ишемический инсульт и преходящее ишемия мозга – 160 -300 мг/сут в течение 48 ч после начала предполагаемого инсульта^А. Аортоартериит (болезнь Такаясу)^В. Рецидивирующие ТЭЛА^В, инфаркт легкого^В. Острый тромбофлебит^А. Синдром Дресслера^D.

Острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, хронический полиартрит - в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 150-200 мг на 1 год жизни или 50-70 мг/кг массы тела (но не более 2 г) для детей; кратность назначения – 4-5 раз в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от динамики клинических и лабораторных показателей и составляет до 6 недель. Отмена препарата производится постепенно в течение 1-2 недель.

Боли небольшой интенсивности различного происхождения (головная, зубная, артралгия, миалгия, невралгия, невриты, дисменорея); лихорадочные состояния (ОРВИ, простуда и другие инфекционные заболевания) - взрослым назначают в разовой дозе от 250 мг до 1 г. Кратность назначения 4-6 раз в сутки. Разовая доза для детей зависит от возраста и массы тела и составляет 10-15 мг/кг; кратность назначения – до 5 раз в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Противопоказания.

Аллергические и аллергоподобные реакции на салицилаты; «аспириновая» бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; повышенная склонность к кровотечениям (гемофилия, тромбоцитопения), метроррагии и/или меноррагии; подагра (дозозависимый эффект); заболевания печени в анамнезе; цирроз печени.

Предостережения.

Детям до 11 года назначать препарат следует только по жизненным показаниям под строгим контролем врача (особая чувствительность к токсическим эффектам салицилатов). У новорожденного их элиминация осуществляется медленнее, чем у взрослых. Прием ацетилсалициловой кислоты детьми во время ОРВИ или гриппа увеличивает опасность развития у них синдрома Рейе, который характеризуется глубоким поражением функции ЦНС и печени и высокой летальностью (до 30-40%). Назначение ацетилсалициловой кислоты больным, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом, может вызвать учащение приступов бронхоспазма.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность: FDA категория D. Не было выявлено тератогенного эффекта аспирина, принятого с перерывами в течение первого триместра беременности. Рекомендуется принимать препарат в малых дозах (60 мг/сут) для профилактики осложнений беременности (поздний токсикоз, задержка внутриутробного роста плода). За 1-2 недели до родов назначение ацетилсалициловой кислоты противопоказано.

Салицилаты быстро проходят через плаценту к плоду.

Кормление грудью: С грудным молоком салицилаты выводятся, но в небольших количествах и при однократном приеме матерью они существенно не сказываются на состоянии ребенка. Однако длительный прием салицилатов может вызвать кумуляцию в организме ребенка и привести к развитию у него нежелательных эффектов (ацидоз, геморрагический синдром и т.д.)

Побочное действие.

Частота побочных эффектов зависит от дозы. При использовании высоких доз ацетилсалициловой кислоты, превышающих 3г/сут, возможно развитие побочных эффектов более чем у 50% пациентов.

Часто встречающиеся побочные эффекты.

Тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея.

Нарушение реологических свойств и свертывания крови.

Не часто встречающиеся побочные эффекты.

Аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм).

Возникновение эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ при регулярном использовании.

Нарушение функции почек и печени.

Головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах.

Редко встречающиеся побочные эффекты.

Изменения картины периферической крови (тромбоцитопения). Повышение уровня трансаминаз. Синдром Рейе.

Зарегистрированные торговые наименования:

Парацетамол

(Paracetamol)

Форма выпуска.

Таблетки 200 мг, 500 мг; сироп 2,4% во флаконе, раствор, порошок для приема внутрь, суспензия; суппозитории 80 мг, 100 мг, 250 мг

Показания к применению и дозирование.

Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль^В, мигрень^В, боль в спине, артралгия^D, миалгия^D, невралгия^D, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях^А, остеоартроз^В. Внутрь и ректально, взрослым и детям старше 12 лет по 0,5–1 г до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза — 4 г, курс лечения — 5–7 дней. Детям 6–12 лет — 240–480 мг, 1–6 лет — 120–240 мг, от 3 мес до 1 года — 24–120 мг до 4 раз в сутки в течение 3 дней. Растворимые таблетки перед приемом растворяют в 1/2 стакана воды.

Парацетамол по своей аналгезирующей и жаропонижающей эффективности сходен с ацетилсалициловой кислотой. Он используется для облегчения легкой—умеренной боли, включая головную и острые приступы мигрени (раздел 7.1), и для снижения температуры, включая постиммунизационную гипертермию. Парацетамол особенно полезен тем больным, которым противопоказаны салицилаты или другие НПВС, например, астматикам и лицам с язвенной болезнью в анамнезе, или детям младше 16 лет, которым следует избегать назначения салицилатов в связи с риском развития синдрома Рейе. Парацетамол обычно предпочитают ацетилсалициловой кислоте, особенно у пожилых, потому что он в меньшей степени раздражает желудок. В отличие от ацетилсалициловой кислоты и других НПВС парацетамол обладает низкой противовоспалительной активностью, что ограничивает его эффективность при длительном применении для облегчения боли, связанной с воспалением; однако он полезен для лечения остеоартрита — состояния с небольшим воспалительным компонентом. При нормальном дозировании побочные эффекты встречаются редко, но передозировка особенно опасна (10–15 г единовременно), потому что может вызвать гепатоцеллюлярный некроз и реже встречающийся некроз почечных канальцев.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Печеночная, почечная недостаточность, синдром Жильбера, беременность, кормление грудью, пожилой возраст, новорожденные, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, сахарный диабет (для сиропа).

Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория В. Применение противопоказано.

Кормление грудью:

Концентрация в молоке матери низкая (1-2% от материнской дозы). Проблем для грудных детей не зарегистрировано.

Побочное действие.

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Зарегистрированные торговые наименования:

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) обладают аналгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами (основной представитель — ибупрофен [Примечание: по оценкам экспертов ВОЗ]). При однократном введении НПВС проявляют аналгезирующую активность, сравнимую с таковой парацетамола. При регулярном приеме полных доз НПВС обладают продолжительным аналгезирующим и противовоспалительным эффектом, что делает их применение полезным для облегчения продолжительной и хронической боли, связанной с воспалением. Различия в противовоспалительных свойствах разных НПВС не велики, но существенна разница в индивидуальных реакциях больных на различные препараты и в проявлениях побочных эффектов. У ибупрофена меньше побочных эффектов по сравнению с другими НПВС, но его противовоспалительные свойства ниже. Диклофенак и напроксен (не включены в Модельный список ВОЗ) характеризуются умеренно выраженной противовоспалительной активностью при относительно низкой частоте побочных эффектов (но эта частота выше, чем у ибупрофена). Ибупрофен используется для облегчения слабой— умеренной боли и для снятия боли и воспаления при ревматоидном артрите и юношеском артрите. Он также может быть полезен для облегчения боли в спине неизвестного происхождения и при повреждении мягких тканей. Ибупрофен применяется для купирования боли у детей. Применять все НПВС следует с особой осторожностью у пожилых, при аллергических расстройствах, во время беременности и кормления грудью. Больным с почечной, сердечной или печеночной недостаточностью следует назначать как можно мaньшие дозы, осуществлять контроль функции почек. НПВС не должны применяться у больных с острой язвой, их желательно не применять у лиц с язвенной болезнью в анамнезе. Желудочно-кишечные побочные эффекты встречаются наиболее часто и включают тошноту, рвоту, диарею и диспепсию; сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, бронхоспазм и сыпь, также как и о задержке жидкости.

Ибупрофен

(Ibuprofen)

Форма выпуска.

Таблетки 200 мг, 400 мг.               

Показания к применению и дозирование.

Ревматоидный артрит^В; остеоартроз^А – 1200 -1600 мг/сут; острый подагрический артрит^С;

анкилозирующий спондилит^С; невралгии^В, миалгииС, раликулит^D, невралгическая амиотрофия^D; тендинит^С, бурсит^D, тендовагинит^D; гематомы^В, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; лихорадочные состояния^А; нефротический синдром^D; синдром Барре-Льеу; Препарат назначается по 200 мг 4-5 раз в день. Суточная доза составляет 600-1200 мг в 3 приема, максимальная доза 2400 мг/сут. Однако более адекватной разовой дозой является 400 мг в 3 приема в течение 2-4 недель, в тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 1,6 г и даже до 2,4 г. Затем дозу постепенно снижают в зависимости от эффекта. Поддерживающая доза обычно 600-800 мг в сутки. Первую дневную дозу рекомендуется принимать утром до еды (для быстрого всасывания), запивая чаем, а остальные дозы в течение дня после еды для постепенного всасывания.

Суточная доза для детей: в начале лечения (2-3 дня) 10-20 мг/кг, поддерживающая доза 5-10 мг/кг. В качестве жаропонижающего средства у детей 2-12 лет его назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в виде сиропа). Общая суточная доза, в зависимости от возраста, не выше 0,5-1 г.

Противопоказания.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; заболевания зрительного нерва; “аспириновая” астма; нарушения кроветворения; выраженные нарушения функции почек и печени; гиперчувствительность к препарату; беременность; детям до 2-х лет.

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Гипербилирубинемия, беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, печеночная или почечная недостаточность, заболевания крови неясной этиологии.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. С осторожностью назначают детям до 14 лет.

Ибупрофен может отрицательно сказаться на способности управлять транспортными средствами, особенно при употреблении на фоне терапии ибупрофеном алкоголя.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность: FDA категория В. Препарат не обладает тератогенным действием, но следует учитывать, что, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, ибупрофен может вызвать преждевременное закрытие Боталлова протока, задержку родовой деятельности. То есть препарат следует назначать в случае крайней необходимости.

Кормление грудью:

Не проникает в грудное молоко, применение возможно.

Побочное действие.

Часто встречающиеся побочные эффекты.

Головная боль, головокружение; анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, спазм желудка, тошнота, рвота, диарея; кожная сыпь, зуд, эритема.

Не часто встречающиеся побочные эффекты.

Аллергический ринит, крапивница; кровотечения; нарушения сна, возбуждение, нарушения зрения, шум в ушах.

Редко встречающиеся побочные эффекты.

Отек Квинке, бронхоспастический синдром, асептический менингит, нарушение функции почек и/или печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия.

Зарегистрированные торговые наименования:

Диклофенак

(Diclofenac).

Форма выпуска.

Таблетки 25 мг, 100 мг, 150 мг; раствор для инъекций 75 мг/3 мл  суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг мазь.               

Показания к применению и дозирование.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: Ревматоидный артрит^В; остеоартрит; анкилозирующий спондилит; подагрический артрит^С; остеоартроз^А – 100-150 мг/сут; остеохондроз^D.

Заболевания внесуставных тканей: тендовагинит^В, бурсит^В, ревматическое поражение мягких тканей^В.

Болевые синдромы, болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением^В.

Лихорадочный синдром^В.

Дозу устанавливают с учетом тяжести течения заболевания.

Взрослым внутрь назначают по 25-75 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 200 мг. Пролонгированные формы препарата или свечи можно при необходимости сочетать с назначением препарата внутрь по 50 мг в виде таблеток обычной продолжительности действия.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 75 мг препарата. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей.

Для детей старше 6-ти лет и подростков используются таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза препарата составляет 2 мг/кг массы тела ребенка.

Противопоказания.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; повышенная чувствительность к диклофенаку; нарушения кроветворения неясной этиологии; беременность; детский возраст до 6-ти лет.

Предостережения.

Больные, имеющие желудочно-кишечные расстройства или язву желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также больные, страдающие тяжелыми заболеваниями печени и почек, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, а также пациенты пожилого возраста должны находиться под строгим наблюдением врача. В период длительного лечения рекомендуется проводить регулярный контроль картины крови, функции печени и почек. У курящих и у лиц, злоупотребляющих алкоголем, риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ выше. При наружном применении препарат следует наносить только на интактные участки кожи. Следует избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность: FDA категория В. Достоверных данных о вредном воздействии на плод нет, однако в I-II триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Диклофенак не следует назначать в III триместре беременности из-за риска преждевременного закрытия артериального протока плода и подавления сократительной способности матки.

Кормление грудью:

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах, риск возникновения нежелательных эффектов у младенца маловероятен.

Побочное действие.

Часто встречающиеся побочные эффекты.

Головная боль, головокружение; боли в эпигастральной области, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, диспепсия, анорексия; высыпания или эрозии на коже; повышение уровня печеночных трансаминаз.

Не часто встречающиеся побочные эффекты.

Чувство усталости, отеки, гиперчувствительность, проявляющаяся бронхоспазмом, анафилактическим шоком, гипотонией; кровотечения ЖКТ, мелена, язва с перфорацией или без нее; крапивница; гепатит с желтухой или без нее.

Редко встречающиеся побочные эффекты.

Неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита, афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, запоры, нарушение вкуса, молниеносный гепатит; импотенция; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; бессонница, раздражительность, припадки и судороги, спазмы, нарушение зрения (диплопия, вспышки), шум в ушах, парестезии, дезориентация, нарушение памяти, ухудшение слуха, кошмарные сновидения, тремор, психозы; острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, некроз сосочка; экзема, буллезные высыпания, многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), алопеция, эксфолиативный дерматит, пурпура, фотосенсибилизация; сердцебиение, боль в груди, гипертензия.

Зарегистрированные торговые наименования:

Кетопрофен

(KETOPROFEN)

Форма выпуска.

Раствор для инъекций 50 мг/мл; капсулы 50 мг; таблетки 100мг, 150 мг; суппозитории 100 мг; крем 5%

Показания к применению и дозирование.

Ревматоидный артрит^В, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит)^В, болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости)^В, почечная колика, альгодисменорея. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно. Капсулы и таблетки (во время еды) — в начале лечения суточная доза 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут. Ректально - по 1 супп. утром и вечером. В/м — 100 мг (1 флакон) в сутки в течение 5–10 дней, затем назначают внутрь и/или ректально. Гель - неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки) - 2 раза в день длительно и осторожно втирают в воспаленные или болезненные участки тела; возможно наложение сухой повязки.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, цирроз печени и спортальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма (НПВС-зависимая), сердечная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (в т.ч., лейкопения), детский возраст, беременность (III триместр). Свечи - проктит и прокторрагии; гель - дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие).

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

Гипербилирубинемия, беременность (I и II триместры), период кормления грудью. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, печеночная недостаточность, заболевания крови неясной этиологии.

Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория В.

Кормление грудью:

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Побочное действие.

Часто встречающиеся побочные эффекты.

Головная боль, головокружение; анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, спазм желудка, тошнота, рвота, диарея; кожная сыпь, зуд, эритема.

Не часто встречающиеся побочные эффекты.

Аллергический ринит, крапивница; кровотечения; нарушения сна, возбуждение, нарушения зрения, шум в ушах.

Редко встречающиеся побочные эффекты.

Отек Квинке, бронхоспастический синдром, асептический менингит, нарушение функции почек и/или печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия.

Зарегистрированные торговые наименования:

Ацеклофенак

(Aceclofenac)

Форма выпуска.

Таблетки 100 мг

Показания к применению и дозирование.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз). Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).C осторожностью. ХСН, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после оперативных вмешательств), беременность (I-II триместр), период лактации, пожилой возраст, ХПН, прием диуретиков.

Предостережения.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория В. Противопоказан в III триместре.

Кормление грудью:

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны

Зарегистрированные торговые наименования:

Лорноксикам

(Lornoxicam)

Форма выпуска.

Таблетки 4 мг, 8 мг; порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 8 мг

Показания к применению и дозирование.

Артрит: ревматоидный, псориатический, острый подагрический, инфекционный; системная красная волчанка (легкие формы с суставным синдромом, без поражения почек), реактивный синовит в программе деформирующего остеоартроза, болезнь Бехтерева, корешковый синдром при остеохондрозе, ишиалгии; боль: менструальная, зубная, послеоперационная и посттравматическая. Внутрь, перед едой с достаточным количеством жидкости, в/м, в/в. Внутрь, в начальной дозе 16 мг, с постепенным ее увеличением, максимальная доза в первые сутки — до 32 мг; затем — по 8 мг 2 раза в сутки. Для купирования острого болевого синдрома (люмбаго, подагрическая атака, посттравматические боли) — в/в в течение 15 с, или в/м, в дозе 8–16 мг (раствор готовят ex tempore, разводя содержимое флакона в 2 мл воды для инъекций).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. в анамнезе, простагландиновая бронхиальная астма, воспалительные заболевания кишечника, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени и почек, застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Предостережения.

При анамнестических указаниях на эрозивно-язвенные поражения ЖКТ лорноксикам может применяться только в сочетании с H2-блокаторами и ингибиторами протонного насоса. При длительном приеме необходим регулярный контроль АД (особенно у больных с артериальной гипертензией), периферической крови, клубочковой фильтрации, уровня трансаминаз. С осторожностью назначают пожилым и истощенным пациентам. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория не определена. Применение противопоказано.

Кормление грудью:

Применение противопоказано.

Побочное действие.

Тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечение из ЖКТ, носовое кровотечение, нарушение функции печени, дизурия, снижение клубочковой фильтрации, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, головная боль, головокружение, сонливость, депрессия (или возбуждение), артериальная гипертензия, тахикардия, задержка натрия и воды, периферические отеки, дрожь, потливость, лейкопения, тромбоцитопения, асептический менингит, кожные высыпания, реакции в месте введения (гиперемия, болезненность).

Зарегистрированные торговые наименования:

Мелоксикам

(meloxicam)

Форма выпуска.

Таблетки 7,5 мг, 15 мг; раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл Показания к применению и дозирование.

Ревматоидный артрит^В, остеоартроз^В, анкилозирующий спондилит^В и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 15 мг.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп), «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости аспирина), язвенная болезнь желудка в стадии обострения, тяжелая печеночная или терминальная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 15 лет).

Предостережения.

При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск:

бронхиальная астма, полипозная риносинусопатия, уменьшение ОЦК и снижение уровня почечной перфузии на фоне дегидратации, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, пациенты пожилого возраста. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность:

FDA категория С. Не применять.

Кормление грудью:

Исследований нет. Не рекомендуется.

Побочное действие.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор или диарея, метеоризм.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, звон в ушах, сонливость.

Прочие: отеки, повышение АД, сердцебиение, повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница).

Зарегистрированные торговые наименования: