17.3. Противогеморроидальные средства

Геморрой – заболевание, сопровождающееся расширением поверхностных вен подслизистого слоя прямой кишки (геморроидальные узлы). Геморрой является самой частой причиной кровотечений из прямой кишки. Анальный и перианальный зуд, болезненность и образование ссадин характерны для пациентов с геморроем, фистулами и проктитом. Тщательный местный туалет этой области с удалением минимальных загрязнений, диета, направленная на нормализацию стула (каловые массы мягкой консистенции), потребление балластных веществ для увеличения объема стула, таких как отруби, и диета с большим содержанием клетчатки дают хороший эффект.

Мягчительные средства, содержащие мягкие вяжущие вещества, такие как висмута субгаллат, цинка оксид и препараты ромашки со смазывающими веществами (лубрикантами), вазоконстрикторы или легкие антисептики в виде местных мазей, кремов и свечей используются для достижения симптоматического облегчения. В некоторые препараты добавляются местные анестетики для облегчения боли. Эти препараты могут содержать кортикостероиды (их следует применять только после исключения инфекции); они приемлемы для разового краткосрочного применения, длительное применение может вызвать атрофию кожи ануса.

Местные анестетики, вяжущие противовоспалительные средства

Форма выпуска.

Мази или суппозитории.

Показания к применению и дозирование.

Кратковременное симптоматическое лечение геморроя. Например, трибекозид (400 мг) + лидокаина гидрохлорид (40 мг) по 1 свече (или одной дозе крема) 2 раза в сутки; микроионизированная флавоноидная фракция диосмина и гесперидина по 300 мг 6 раз в сутки первые 4 дня, затем по 500 мг 4 раза в сутки в течение 3 дней

17.4. Противовоспалительные средства

К воспалительным заболеваниям кишечника относятся неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

При активном дистальном язвенном колите необходимо проводить лечение местными глюкокортикоидами, такими как гидрокортизон в виде суппозиториев или клизм, или месалазин в виде ректальных свечей или клизм. В связи с риском перфорации кишечника у пациентов с выраженными язвенными повреждениями введение гидрокортизона в прямую кишку следует производить крайне осторожно и только после проведения тщательного проктологического обледования. При тотальном язвенном колите средней тяжести необходимо назначение глюкокортикоидов внутрь, а при тяжелых распространенных и молниеносных формах необходима госпитализация и внутривенное введение глюкокортикоидов.· Сульфасалазин или месалазин эффективен для симптоматической терапии. Он также эффективен для поддержания ремиссии язвенного колита, когда терапия глюкокортикоидами не может быть использована из-за побочных эффектов. Средства, снижающие моторику кишечника, такие как кодеин и спазмолитические ЛС, не рекомендовано использовать при активном язвенном колите, так как они могут вызвать развитие паралитического илеуса и мегаколона.· Диарея, связанная со сниженным всасыванием желчных солей, может быть облегчена колестирамином. Дополнительная терапия может включать внутривенное замещение жидкостей и электролитов, трансфузии крови, при необходимости парентеральное питание и антибиотики. Общий уход с полноценным питанием с соответствующими добавками (высокое содержание клетчатки) жизненно важен.

Лечение болезни Крона  легкой и среднетяжелой формы проводят сульфасалазином или месалазином (минимальная эффективность). При тяжелой форме назначают глюкокортикоиды внутрь, например преднизолон, или внутривенно. Метронидазол может быть необходим при лечении активной стадии болезни Крона при синдроме чрезмерного роста бактериальной флоры в тонкой кишке. Очень важен общий уход с полноценным питанием.

СУЛЬФАСАЛАЗИН

(SULFASALAZINE)

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой,  сульфасалазин 500 мг [рекомендованы ВОЗ]. Показания к применению и дозирование.

Неспецифический язвенный колит; болезнь Крона; тяжелый ревматоидный артрит. Язвенный колит, внутрь, взрослым 1–2 г 4 раза в день при обострении до достижения ремиссии, уменьшая до поддерживающей дозы 500 мг 4 раза в день; детям 5–7 лет – по 0,25–0,5 г 3–6 раз в сутки, старше 7 лет — по 0,5 г 3–6 раз в сутки. Активная форма болезни Крона, внутрь, взрослым 1–2 г 4 раза в день при обострении до достижения ремиссии; детям старше 2 лет, 40–60 мг/кг в день при обострении. Язвенный колит, колит при болезни Крона, в прямую кишку (суппозитории изолированно или в комбинации с пероральной терапией), взрослым 0,5–1 г утром и вечером после опорожнения кишечника; в прямую кишку (клизма), взрослым 3 г на ночь, удерживая, как минимум, в течение 1 ч; детям — лекарственная форма не подходит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к салицила­там или сульфонамидам; дети до 5 лет; порфирия; кишечная непроходимость или непроходимость мочевыводящих путей; тяжелая почечная недостаточность.

Предостережения

Почечная недостаточность; печеночная недостаточность; недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД); статус медленного ацетилятора; контроль клеточного состава крови и функций печени в начале терапии и ежемесячно в течение первых 3 мес; контроль функции почек в начале терапии и регулярно в течение всего периода получения препарата; аллергические реакции в анамнезе.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность: FDA категория В.  

Кормление грудью: проникает в грудное молоко.

Побочное действие

Тошнота, обострение колита; диарея, потеря аппетита, лихорадка, нарушения со стороны крови (включая анемию, в т.ч. мегалобластную анемию, лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению); реакции гиперчувствительности [включая сыпь, крапивницу, синдром Стивена—Джонсона (мультиформная эритема), эксфолиативный дерматит, эпидермальный некролиз, зуд, фотосенсибилизацию, реакции анафилаксии, сывороточную болезнь, интерстициальный нефрит, волчаночноподобный синдром]; осложнения со стороны легких (включая эозинофилию, фиброзирующий альвеолит); нарушения со стороны глаз (включая периорбитальный отек); стоматит; паротит; атаксия; асептический менингит; вертиго; шум в ушах, алопеция; периферическая невропатия; бессонница; депрессия; головная боль, галлюцинации; реакции со стороны почек (включая протеинурию, кристаллурию, гематурию); олигоспермия; редко – острый панкреатит, гепатит; моча может окрашиваться в оранжевый цвет, могут окрашиваться мягкие контактные линзы.

Зарегистрированные торговые наименования:

МЕСАЛАЗИН

(MESALAZINE)

Форма выпуска.

Таблетки 400 мг, таблетки с энтеросолюбильным покрытием 250, 500 мг, суппозитории 250, 500 мг, клизмы ректальные 4г/60 мл.

Показания к применению и дозирование.

Неспецифический язвенный колит: обострение – 400-800 мг 3 раза в сутки в течение 8-12 нед.^А ; профилактика рецидива – 400-500 мг 3 раза в сутки^А. Болезнь Крона: профилактика и лечение – 1000 мг 4 раза в сутки^В При дистальных формах – ректальные формы. Свечи по 500 мг 3 раза в сутки, микроклизмы по 60 мг суспензии 1 раз в сутки. Детям свечи при обострении 40-60 мг/кг в сутки, поддерживающая терапия – 20-30 мг/кг/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Заболевания крови. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Геморрагический диатез. Последине 2-4 недели беременности. Детский возраст до 2 лет.

Предостережения

Риск побочных эффектов повышен у медленных ацетиляторов. Беременность 1 триместр. Почечная или печеночная недостаточность.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность: FDA категория В.  Проникает через плаценту.

Кормление грудью: проникает в грудное молоко.

Побочное действие

Часто: спазмы в животе, диарея, головная боль, головокружение, тошнота, ринит, усталость, слабость. Редко: гепатит, панкреатит, перикардит, алопеция, анорексия, угри, боль в спине или суставах.

Зарегистрированные торговые наименования:

ГИДРОКОРТИЗОН

(HYDROCORTISONE)

Форма выпуска.

Суспензия 25 мг, 125 мг.

Показания к применению и дозирование.

Неспецифический язвенный колит, проктит, проктосигмоидит; анафилаксия; заболевания кожи; надпочечниковая недостаточность. Язвенный колит,  проктит, в прямую кишку взрослым  25 мг дважды в день в течение 2 нед; можно увеличить до 25 мг 3 раза в день или до 50 мг дважды в день в тяжелых случаях; при проктитах может потребоваться 6–8 нед терапии. Язвенный колит, язвенный проктит, язвенный проктосигмоидит, в прямую кишку (клизмы), взрослым 100 мг на ночь в течение 21 дня или до клинической или проктологической ремиссии. Следует прервать лечение, если за 21 день нет клинического или проктологического улучшения; для достижения проктологической ремиссии может потребоваться 2–3 мес терапии; при применении более 21 дня отменять следует постепенно, назначая по 100 мг на ночь через день в течение 2–3 нед.

Противопоказания

Использование клизм при кишечной непроходимости, перфорации кишечника или множественных фистулах; невылеченных инфекциях.

Предостережения

До начала терапии необходимо произвести проктологическое обследование; может всасываться в системный кровоток; не применять длительно.

Взаимодействия: см. прил. 1.

Беременность: FDA категория С.  Проникает через плаценту.

Кормление грудью: менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Малые дозы безопасны. Высокие дозы – риск угнетения продукции собственных гормонов у ребенка и задержка роста.

Побочное действие

Местно — болезненность или жжение; кровотечение из прямой кишки (при применении клизм); обострение инфекций; системные побочные эффекты типичные для глюкокортикоидов.

Зарегистрированные торговые наименования: