50. Препараты кислоты аскорбиновой, рутина.

Аскорбинова к-та

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания. Снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.

При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.

Местные реакции: при интравагинальном применении - жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Прочие: ощущение жара.

ПОКАЗАНИЯ

Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.

Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте.

РУТИН

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ангиопротектор. Относится к группе витамина P. Устраняя повышенную проницаемость капилляров, укрепляет сосудистую стенку, уменьшает ее отечность и воспаление. Обладает антиагрегантным действием, что способствует улучшению микроциркуляции. Замедляет развитие диабетической ретинопатии. При местном применении оказывает также охлаждающее и успокаивающее действие.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь Cmax достигается через 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени - почками. T1/2 составляет 10-25 ч.

После аппликации геля активные вещества проникают через кожу, в коже определяются через 30 мин, в подкожной жировой клетчатке - через 2-5 ч.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При приеме внутрь: возможно - диспептические симптомы, головная боль, приливы; редко - кожная сыпь.

При наружном применении: аллергические реакции (кожная сыпь), местнораздражающее действие.

ПОКАЗАНИЯ

Варикозное расширение вен с болевым и отечным синдромами, поверхностные тромбофлебиты, трофические нарушения и язвы при хронической венозной недостаточности, посттромботический синдром, период после удаления варикозных вен, геморрагический диатез, капилляротоксикозы, диабетическая ретино- и ангиопатии, трофические нарушения после лучевой терапии; боль и отечность после травмы (для наружного применения).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

I триместр беременности, повышенная чувствительность к рутозидам.

Аскорутин(аск.к-та+рутин)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный препарат. Восстанавливает дефицит витамина С и Р. Рутин вместе с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах, обладает антиоксидантными свойствами, предотвращает окисление и способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях. Оба компонента укрепляют сосудистую стенку (способствуют образованию межклеточного вещества и снижают активность гиалуронидазы), уменьшают проницаемость и ломкость капилляров.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции, диспепсические расстройства, головная боль.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика и лечение:

— гипо- и авитаминоза Р и С;

— поражений капилляров, связанных с применением непрямых антикоагулянтов и салицилатов.

Комплексная терапия заболеваний, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов:

— геморрагический диатез;

— кровоизлияния в сетчатку глаза;

— капилляротоксикоз;

— лучевая болезнь;

— септический эндокардит;

— ревматизм;

— гломерулонефрит;

— арахноидит;

— аллергические заболевания;

— корь;

— скарлатина;

— сыпной тиф;

— тромбоцитопеническая пурпура.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительность.

C осторожностью: состояния, сопровождающиеся гиперкоагуляцией крови и склонностью к тромбозам, тромбофлебит.