48.Препараты мужских половых гормонов(тестостерон). Анаболические стероидные ср-ва(нандролон, метандиенон)

АНДРОГЕНЫ

Тестостерона пропионат Метилтестостерон

Андрогенное средство, содержит эфиры тестостерона. Влияет на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Является антагонистом женских половых гормонов - эстрогенов. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимулировании синтеза белка, задержке необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы тела. Эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Рак предстательной железы, гинекомастия; нарушение функции печени и почек; гиперкальциемия, сердечная недостаточность. Выраженная астенизация больных, пожилой возраст мужчин, пубертатный период у мальчиков.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

Метандростенолон=Неробол Нандролона деканоат-Ретаболил Нандролона фенилпропионат=Нероболил

Гормоны необходимы для развития первичных и вторичных половых признаков мужчины, обеспечения сперматогенеза. Являются сильными стимуляторами синтеза белка (анаболическое действие) и задерживают его распад. Показания к применению.

Заместительная терапия у мужчин при тестикулярной недостаточности. Остеопороз

У женщин при лечении эстрогензависимых миомы и рака матки, молочной железы и яичников. Побочные эффекты: Симптомы маскулинизации у женщин Гиперкальциемия Отеки

АНТИАНДРОГЕНЫ - ципротерон-

Препараты блокируют рецепторы андрогенов в органах-мишенях или блокируют фермент 5-альфа- редуктазу, что нарушает

превращение тестостерона в дигидротестостерон, ответственный за пролиферацию предстательной железы. Применяют при аденоме предстательной железы, раке предстательной железы

анаболические стероидные ср-ва

метандиенон

Фармакодинамика препарата Метандиенон

Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С1 фракции комплемента ингибитора и снижением содержания С2 и С4 фракций комплемента. Андрогенная активность (невысокая) может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Фармакокинетика препарата Метандиенон

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия — до 14 ч.

Использование препарата Метандиенон во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Метандиенон

Гиперчувствительность, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, аденома предстательной железы, гиперкальциемия, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия).

Побочные действия препарата Метандиенон

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нарушение функции печени, желтуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях), железодефицитная анемия. Прочие: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки. При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения желудка, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: вирилизация (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Показания к применению препарата Метандиенон

Кахексия, нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Нандролон р-р масляный 25мг/мл-1л, 50м/мл-1мл

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T1/2 менее 1 часа. В целом T1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).

Подавление секреции гонадотропина.

У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).

У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.

ПОКАЗАНИЯ

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:

— остеопороз различного генеза;

— кахексия различной этиологии;

— нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;

— прогрессирующая мышечная дистрофия;

— спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;

— диабетическая ретинопатия;

— диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);

— гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.

Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— нефротический синдром;

— рак предстательной железы;

— острый или хронический простатит;

— рак грудной железы у мужчин;

— тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;

— беременность и период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.