Комбинированное действие лекарственных средств

При одновременном назначении нескольких ЛС возможно усиление или ослабление действия.

Усиление фармакологического эффекта называется синергизмом (от греч. synergos – действующие вместе), когда лекарственные средства действуют в одном направлении.

Различают аддитивный (от лат. additio – прибавление) – суммирующий синергизм (Р1+Р2=Р1Р2) и потенцирующий (Р1+Р2<Р1Р2). Аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцированным – с различными механизмами, что дает наиболее сильный суммарный эффект. Этот синергизм в основном и используется при создании комбинированных ЛС («Беродуал», «Адельфан», «Капозид» и др.) для получения большего терапевтического эффекта, для уменьшения побочного отрицательного действия отдельных ЛС.

Ослабление действия веществ при совместном применении называется антагонизмом. (от греч. аntagonisma – борьба, соперничество). Различают несколько разновидностей антагонизма, обусловленных различиями в механизме действия веществ-антагонистов. Например, функциональный антагонизм зависит от изменений функции органов в противоположных направлениях (торможение или возбуждение). Такой антагонизм может быть прямым или косвенным. Конкурентный антагонизм возникает между соединениями сходной химической структуры за «захват» одних и тех же рецепторов. Химический антагонизм обусловлен химической реакцией нейтрализации между веществами. Такие вещества называют антидотами (противоядиями). Явление антагонизма используется для оказания помощи при отравлениях.

Антагонизм ЛС является наиболее частой причиной лекарственной несовместимости.

6.

Наркотические (опиоидные) анальгетики – это вещества природного или синтетического происхождения, которые возбуждают опиатные рецепторы (то есть миметики эндогенных опиоидных пептидов) в ЦНС.

Классификация по химическому строению

Природные (растительного происхождения)

• Морфин

• Кодеин

• Омнопон

Синтетические

• героин

• набуфин

• промедол (тримепередил)

• тримеперидин

• меперидин

• фентанил

• суфентанил

• буторфанол

• декстрометорфан

• методон

• трамадол

Классификация на действие опиоидных рецепторов:

Сильные стимуляторы

• Морфин

• Промедол

• Меперидин

• Метадон

• Фентанил

Слабые стимуляторы

• Кодеин

• Прооксифен

Смешанные стимуляторы и блокаторы

• Буторфанол

• Пентазоцин

• Трамадол

• Набуфил

группе отдают предпочтение, так как рис наркомании меньше чем от предыдущих форм.

Чистые анальгетические опиоидные анальгетики:

• Налаксон

• Налтрексол

Эффекты:

1. Центральные – угнетение ЦНС

• Анельгезия

1. Изменение восприятия боли

2. Изменение реакции на боль

3. Эйфория – это сильнейшее чувство удовлетворения и благополучия, у здор. Людей может быть дейспория.

• Угнетение дыхания (вызван ↓ чувств. дыхательного центра к CO₂) ЧД↓ и при передозировке –остановка дыхания

Снижение ЧД вызванный – морфином, полезно при отёке легких, снижение страха пациента при отдышке.

• Подавление кашлевого центра

Не является пропорциональным анальгетическому эффекту

• Сон – объясняется последствием устранения боли мешающей уснуть.

• Возбуждения ЦНС

1. Рвота – из-за возбуждения рвотного центра

2. Миоз – сужение зрачка, в следствии влияющей парасемпат. иннервации на тонус зрочка.

3. Судороги – встречаются очень редко

• Метредин

• Промидол

2. Периферические

1. Влияние на ЖКТ

• ↓ пери статике кишечника, при ↑ статике толстого кишечника

• Спазм анального сфинктера

• Замедление продвижения химуса, всасывания воды

• Запор (опстипация)

2. Спазм мускул желчно-выводящих путей ЖВП

3. Повышение тонуса детрузора и сфинктера мочевого пузыря

• Задержка мочит

4. Выделение киспомина из тучных клеток росши. Кровеносных сосудов

• ↓ АД

• Бронхоспазм

• Кожаный зуд

5. ↑ Внутречерепного давления, расшерение сосудов мозга, как реакция накопления CO₂ вызванных реженое дыхание

Применение:

• Сильная острая боль (травмы, ожоги, инфаркт миокарда)

• Сильная хроническая боль не воспалительного воспаления (рак) – сильные агонисты.

• Боль при родах (промидол)

• Кашель

• Диарея (фентонил, диноксифилат(реаксет))