105. Парацетамол и метамизол натрия - фармакологические характеристики. Лечебные и нежелательные эффекты.

1. Метамизол натрия

Группа: НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ анальгетики, пиразолоновое производное

Механизм действия: Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Эффекты: основные = анальгетический и жаропонижающий эффекты; слабый противовоспалительного эффект (относительно меньший риск нежелательных эффектов в т.ч. со стороны ЖКТ)

Нежелательные эффекты: т.к. пиразолоновое производное – ВЫСОКИЙ РИСК АГРАНУЛОЦИТОЗА !!! (подавление кроветворения в костном мозге)

2. Парацетамол

Группа: НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ анальгетики

Механизм действия: Ингибирует ЦОГ 3 (подобно другим ферментам из группы ЦОГ, ЦОГ-3 тоже участвует в синтезе простагландинов и играет роль в развитии боли и лихорадки, но в отличие от ЦОГ-1 и ЦОГ-2, ЦОГ-3 не принимает участия в развитии воспаления) (Некоторые авторы относят ЦОГ-3 к ЦОГ-1, называя её ЦОГ-1b или вариантом - СОХ 1v)

Эффекты: анальгетический и жаропонижающий НЕ ДЕЙСТВУЕТ на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому НЕ ОБЛАДАЕТ противовоспалительной активностью, следовательно:

1). нет противовоспалительного эффектa;

2). не вызывает связанные с ингибированием ЦОГ -1 НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ явления:

раздражение ЖКТ (ульцерогенез) и др.

106. Аскорбиновая кислота. Рутин.

Витамин С (аскорбиновая кислота). Формы и метаболиты аскорбиновой кислоты участвуют:

1. в окислительно-восстановительных реакциях (является антиоксидантом)

2. функционировании иммунной системы (высокие дозы витамина стимулируют бактерицидную активность и миграцию нейтрофилов),

3. углеводном обмене,

4. свертываемости крови,

5. в регенерации ткани,

6. образовании активных форм витамина D

7. в обмене холестерина (снижает окисление липопротеинов в плазме крови и, таким образом, оказывает антиатерогенный эффект.)

8. поддержании нормальной функции нервной ткани (синтез биогенного амина

нейромедиатора серотонина)

9. в синтезе коллагена (одной из важных физиологических функций),

10. в синтезе гиалуроновой кислоты и хондроитинсульфата,

11. в синтезе стероидных гормонов (кортикостероидов и катехоламинов)

12. в тиреоидных гормонов

13. способствует усвоению железа (восстановление иона железа Fe 3+  в ион Fe 2+  в кишечнике (улучшение всасывания) и в крови (высвобождение из связи с трансферрином)

14. необходим организму для синтеза L-карнитина

---Гиповитаминоз----

Клиническая картина

Так как особенно интенсивно аскорбиновая кислота накапливается в надпочечниках и тимусе, то ряд симптомов связана со сниженной функцией этих органов. Отмечается нарушение иммунитета, особенно легочного, развивается общая

слабость, быстрая утомляемость, похудание, одышка, боли в сердце, отек нижних конечностей. У мужчин происходит слипание сперматозоидов и возникает бесплодие. Снижается всасываемость железа в кишечнике, что вызывает снижение синтеза гема и гемоглобина и железодефицитную анемию. Уменьшается активность фолиевой кислоты – это приводит к мегалобластической анемии. У детей дефицит аскорбиновой кислоты приводит к болезни Меллера-Барлоу, проявляющуюся в поражении костей: разрастание и минерализация хряща, торможение рассасывания хряща, корытовидное западение грудины, искривление длинных трубчатых костей ног, выступающие четкообразные концы ребер. Цинготные четки, в отличие от рахитических, болезненны. Полное отсутствие витамина приводит к цинге.

Аскорутин. Препарат. Рутин вместе с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах. Рутин в силу своих антиоксидантных свойств предохраняет аскорбиновую кислоту от избыточного окисления, сохраняя ее биологическую активность. Кроме того, рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.